瑞戈非尼是一款口服多激酶抑制剂, 瑞戈非尼 可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中涉及血管生成、肿瘤形成、转移和肿瘤免疫的多种蛋白激酶,包括VEGFR1~3、TIE-2、RAF-1、KIT、RET、RAF-1、BRAF、PDGFR、FGFR以及CSF1R.这些激酶单独或共同作用,控制肿瘤的生 ...
阿伐曲泊帕 是口服的 TPO 受体激动剂。在临床试验中,阿伐曲泊帕在第 5 天就可以快速提升患者的血小板计数,并通过长期给药将中位血小板计数维持在目标范围(50 - 150×10^9/L)内。此外,阿伐曲泊帕的安全性良好,经暴露校正后各种不良事件的发生率与 ...
组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitors,HDACi)在肿瘤的治疗中受到广泛关注。 伏立诺他 是2006 年被美国FDA批准用于皮肤T 细胞淋巴瘤(CTCL)的HDACi。南华大学附属第一医院血液科的陈明等通过细胞增殖实验和Western blot等手段,探讨伏 ...
巨细胞病毒(CMV)感染是异基因造血干细胞移植后常见的并发症之一,严重者可能会危及患者生命。当前应对CMV感染的标准策略是抢先治疗,但是,该策略存在骨髓抑制、肾毒性等不良反应,且药物易发生交叉耐药,临床亟需新药及新的应对手段。 2022年年初,默 ...
KRAS G12C是非小细胞肺癌中最常见的驱动突变之一,此前全球范围内一直未上市针对KRAS基因的靶向药物。直到 索托拉西布 的上市填补了该项空白。Lumakras(sotorasib,AMG510,索托拉西布)针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非 ...
BRAF是MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的关键蛋白激酶之一。研究表明,这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中,如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌,这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。Braftovi ...
贝美替尼 是一种强效、高选择性的MEK1/2变构抑制剂,并且MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。临床前研究已经证实贝美替尼联合氟嘧啶(化疗)对胆道肿瘤具有协同作用。 该临床试验是一项开放、单臂的Ib期研究,旨在评估贝美替尼联合 ...
一项II期临床研究COMBI-MB的数据显示,BRAF V600突变阳性转移性MM患者接受 达拉非尼 +曲美替尼组合治疗后,实现了统计学上显着的颅内缓解。COMBI-MB研究是一项开放标签II期研究,共入组了125例患者,根据突变状态、黑色素瘤脑转移(MBM)症状、既往治疗史, ...
COGAAML1031研究了在标准化疗中添加 索拉非尼 (一种多激酶酪氨酸激酶抑制剂)以及在高等位基因比率(HAR)FLT3/ITD(AR0.4)突变导致小儿急性髓性白血病(AML)预后不良。人群中作为单药维持治疗的可行性和有效性。 患者在三个队列中接受治疗。最初的安全 ...
BRF113220研究是一项开放标签II期研究,在162例BRAF V600突变阳性MM患者中开展。研究中,患者随机分配至接受达拉非尼单药(150mg BID,n=54)、达拉非尼+曲美替尼组合(150mg BID/ 1mg QD)、达拉非尼+ 曲美替尼 组合(150mg BID/ 2mg QD[已获批的剂量方案] ...
Ibrutinib( 依鲁替尼 ,Imbruvica)是第一个获批的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。Ibrutinib可以与靶蛋白BTK活性位点半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合,从而不可逆性地抑制BTK酶的活性,有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。( ...
肺癌是全球范围内最常见的癌症类型和最常见的癌症死亡原因,2018年全球有200万肺癌新发病例和176万肺癌死亡病例。临床中大约有30%的NSCLC患者在诊断时处于疾病早期(IB-IIIA)阶段。这些患者的标准治疗选择为根治性局部区域治疗联合或不联合辅助治疗,然后进 ...
一项曲妥珠单抗联合 拉帕替尼 新辅助治疗HER2阳性早期乳腺癌临床研究出炉,提示可改善患者预后。II期随机临床研究Cher-LOB主要是评估曲妥珠单抗+拉帕替尼在HER2阳性早期乳腺癌中新辅助治疗的疗效。主要纳入II-IIIA期HER2阳性乳腺癌患者,随机(1:1:1)分 ...
一项开放标签、III期临床研究中,研究纳入年龄≥20周岁、组织病理学或细胞病理学确认的不可手术III期或转移性非小细胞肺癌患者,且患者既往未接受过细胞毒类药物及 尼达尼布 治疗,PS评分0~1分,FVC≥预计值的50%,一氧化碳弥散量≥预计值的36%~79%。若 ...
一项前瞻性、非干预、观察性研究观察了吡非尼酮在日本获批后首年(2008年12月—2009年10月)就开始服用吡非尼酮的患者并随访2年或到治疗停止,并对吡非尼酮治疗12个月以上的患者数据进行分析。 研究最终对1371名IPF患者进行了 吡非尼酮 的安全性评价。 ...
Jadenu(deferasirox, 地拉罗司 )是一种对铁有选择性的口服活性螯合剂(如Fe3+)。它是以高比例以2:1的比例结合铁的三齿配体。虽然地拉罗司对锌和铜具有非常低的亲和力,但是在施用地拉罗司之后,这些痕量金属的血清浓度存在可变的减少。这些减少的临床 ...
美国FDA2019年加速批准首个靶向药物(Erdafitinib) 厄达替尼 治疗膀胱癌患者基因检测具有FGFR3基因突变或者FGFR2基因突变,且以往经过含铂类药物化疗进展或者复发的成人患者。 在一项名为BLC2001二期多中心临床研究中纳入了87名FGFR3基因突变/融合或者F ...
乳腺癌是一种威胁全世界女性健康的常见恶性肿瘤据报道,全球每年新增乳腺癌病例138.4万,每年约有45.8万患者死于乳腺癌,其在欧美国家的发病率列居女性恶性肿瘤首位研究表明,全球每年有约3%~10%的新发乳腺癌患者在确诊时即有远处转移,其中接受辅助治疗的早期乳 ...
吉非替尼 可逆地抑制EGFR的野生型和某些活化突变的激酶活性,阻止与受体相关的酪氨酸残基的自身磷酸化,从而抑制进一步的下游信号传导并阻断EGFR依赖性增殖。美国FDA于2003年加速批准吉非替尼用于治疗铂类+紫杉醇化疗后疾病进展的晚期非小细胞肺癌(NSC ...
2020年2月,《胸心血管外科杂志》(J Thorac Cardiovasc Surg,JTCVS)发表了一项Ⅱ期、单臂、前瞻性临床研究结果,旨在评估 吉非替尼 作为Ⅱ~ⅢA期可切除非小细胞肺癌(NSCLC)患者的新辅助治疗方案的有效性和安全性。 研究中,患者在术前接受 吉非 ...

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