克 唑替尼 （商品名赛可瑞），是辉瑞研发的ALK/ROS1/MET抑制剂，是第一种获批上市的ALK/ROS1靶向药。此外克唑替尼对MET14外显子跳跃突变晚期非小细胞肺癌也有较好疗效，有可能成为第一种获批上市的MET靶向药。 克唑替尼一线治疗ALK、ROS1阳性晚期非小细 ...
米哚妥林 属于FLT3抑制剂，是一种口服多激酶抑制剂，可抑制调控许多重要细胞过程的多种激酶，从而中断癌细胞生长及增殖的能力。2017年4月，美国FDA批准米哚妥林联合化疗一线治疗FLT3突变阳性的急性髓性白血病（AML）成人患者以及成人侵袭性系统性肥大细 ...
结直肠癌是常见的消化道恶性肿瘤，严重威胁着人类的健康。其中，约5%-10%的转移性结直肠癌（mCRC）患者存在BRAF突变，国内资料显示晚期结直肠癌BRAF突变发生率为5%左右。最常见的类型为BRAF V600E突变，约占BRAF突变中的90%，这类患者预后差，既往常规治疗生 ...
卡马替尼 （Capmatinib）是美国FDA批准的首个特异性靶向MET外显子14跳跃突变（METex14）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗药物。GEOMETRYmono-1研究中位总生存期（OS）数据表明：卡马替尼对于初治METex14患者中位总生存期（OS）为20.8个月，既往接受过治 ...
托法替布是美国Pfizer（辉瑞公司）研发的一款药物。 托法替布 （tofacitinib）（枸橼酸托法替尼）是一种JAK抑制剂，能有效地选择抑制JAK3，同时对JAK1、JAK2也有抑制作用，从而在细胞因子水平异常的体系中阻断JAKs介导的一系列细胞因子信号通路，抑制异 ...
恩扎卢胺 是雄激素受体抑制剂，其作用于雄激素受体信号传导途径的几个步骤。恩扎卢胺竞争性地抑制雄激素与雄激素受体的结合，并因此抑制雄激素受体的移位以及雄激素受体与DNA的缔合。通过抑制雄激素与雄激素受体的结合，恩扎卢胺治疗降低了增殖并诱导了前列 ...
同时使用皮质类固醇（CCU）对接受 恩杂鲁胺 治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的临床影响尚不清楚。我们研究了CCU与化疗后、恩杂鲁胺治疗的mCRPC患者的总生存期（OS）、放射学无进展生存期（rPFS）和前列腺特异性抗原进展时间（TTPP）的关联。 ...
2012 年，全新作用机制的口服小分子靶向药物 托法替布 （尚杰）获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。托法替布通过抑制细胞内JAK信号通路，直接或间接抑制多种细胞因子（包括 IL-2，IL-7，IL-6、IL-9，IL-15，IL-21，TNF-α，IL-17 等）的产生及 ...
在我国， 帕博西尼 获批用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌，与芳香化酶抑制剂（来曲唑）联合使用作为绝经期后女性患者的初始内分泌治疗。另帕博西尼还有其他适应症正进行临床试验，包括非小细胞肺癌、 ...
本研究为3期开放试验，我们共招募了665例既往接受一或两个治疗方案后出现疾病进展的BRAF V600E突变转移性结直肠癌患者。患者以1:1:1的比例随机分为康奈非尼、 比美替尼 联合西妥昔单抗（三药组）；康奈非尼联合西妥昔单抗（双药组）；或研究者选择西妥昔 ...
哌柏西利 是一种口服治疗晚期乳腺癌的药物，医学界认为CD4/6靶点药物哌柏西利和HER2靶点药物曲妥珠单抗(赫赛汀)是目前针对乳腺癌的较好靶点。已在中国香港上市的哌柏西利公司的中文名称是“爱搏新”，如果患者在香港购买的药品外包装上没有中文字，就有可能 ...
一项临床研究旨在评价伊马替尼联合 比美替尼 一线治疗晚期胃肠道间质瘤患者的疗效和安全性。在这项研究(NCT01991379)中，确诊为晚期GISTS的未接受治疗的成年患者接受伊马替尼(每天一次400毫克)联合比美替尼(每天两次30毫克)治疗，28天为一个周期。主要终点为 ...
贝美替尼 是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，贝美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞系的活力和MEK依赖性 ...
比美替尼 (Binimetinib)是一种非竞争性的选择性丝裂原活化蛋白激酶( MEK 1/2)小分子抑制剂，于2018年获批与恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)联合用于治疗转移性黑色素瘤。比美替尼的临床前和临床试验数据证明了其对癌症的有效疗效，尤其是具有BRAF和NRAS突变的 ...
诺华（Novartis）宣布，美国FDA批准该公司的 艾曲波帕 （eltrombopag）扩大适应症范围，用于作为一线疗法，与标准免疫抑制疗法（IST）联用，治疗成年和儿童严重再生障碍性贫血（SAA）患者。同时，FDA授予该疗法突破性疗法认定，用于治疗接受放疗患者出现的血 ...
比美替尼 （贝美替尼）是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 MEK ...
恩曲替尼 是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity,未达到预先设定的目标）；可以阻断ROS1、ALK和 ...
美国食品和药物管理局（FDA）已经扩大了 艾曲博帕 （eltrombopag），包括成人和儿童患者两年，与SAA结合的一线治疗标准免疫抑制治疗（IST）。艾曲博帕，这是销售作为Revolade在美国以外的大多数国家，是一种口服的血小板生成素受体激动剂（TPO-RA）在已经批 ...
普纳替尼 是一种强效、口服、多靶向酪氨酸激酶抑制剂，适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相、加速相，或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者。普纳替尼什么时候服用效果好？ 普纳替尼推荐剂量：45mg,口服每天1次，有或无食 ...
恩曲替尼是一款针对NTRK和ROS1基因融合而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂，也是继Vitrakvi（Larotrectinib）获得美国FDA批准上市之后的第二款靶向NTRK基因融合的精准疗法。这种药物能够抑制TRK A/B/C和ROS1激酶活性。 2019年8月15日，美国FDA加速批准 ...
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