大约10%的EGFR突变肺癌具有20号外显子插入突变,目前临床应用的一代TKI(吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼)、二代TKI(阿法替尼)、三代TKI(奥希替尼)对这一突变可以说均无效。 波奇替尼 Poziotinib是一种新型口服的EGFR、HER1、HER2、HER4 的二代TKI.能 ...
塞尔帕替尼 是首个RET靶向药,已被美国FDA批准用于治疗RET融合阳性甲状腺癌患者。塞尔帕替尼是首个RET靶向药,已被美国FDA批准用于治疗RET融合阳性甲状腺癌患者。塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂,用于治疗RET异常的癌症 ...
美国食品药品监督管理局批准礼来的 塞尔帕替尼 (selpercatinib)用于治疗三种RET基因发生突变或融合的肿瘤--非小细胞肺癌(NSCLC),甲状腺髓样癌(MTC)和其他甲状腺癌。FDA的批准使塞尔帕替尼成为首个获批的RET抑制剂。 此次批准是基于 塞尔帕替尼 的 ...
Poziotinib( 波齐替尼 )是一种新型口服喹唑啉广谱HER抑制剂,能不可逆地阻断HER家族酪氨酸激酶受体(包括HER1、HER2和HER4)的信号通路,从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。对EGFR携带外显子20插入突变的HER受体来说,有临床前试验表明Poziot ...
乳腺癌是我国女性群体发病率最高的肿瘤,其中70%的患者是HR+/HER2-的乳腺癌,而PIK3CA是HR+/HER2-亚型乳腺癌中常见的突变基因之一。中国研究数据显示,HR+/HER2-乳腺癌患者中有49.3%伴有PIK3CA的突变。该突变会刺激肿瘤生长,并且与治疗应答不佳、总体预后不 ...
这是首例评估舒尼替尼一线治疗中国转移性肾癌患者(mRCC)疗效和安全性的多中心IV期前瞻性研究。该研究于2008年7月至2011年8月间从中国11家中心入组了105例年龄≥18岁的不可切除转移性肾透明细胞癌患者,每日接受一线 舒尼替尼 50 mg(4/2方案)治疗,直 ...
康奈非尼 Encorafenib是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF.康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的 ...
抗癌新药 卡马替尼 Capmatinib是一种强效的选择性MET抑制剂,是METex14突变转移性NSCLC患者的全新一线治疗选择。一项多队列、关键性2期临床研究GEOMETRY mono-1,评估了卡马替尼Capmatinib在MET调节失调的晚期NSCLC患者中的作用,总共入组364例患者。根据先 ...
舒尼替尼 (sunitinib)是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,主要作用靶点为血管内皮生长因子受体1-2 (VEGFR1-2)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α, PDGFR-β)、干细胞生长因子受体(c-KIT)以及 FMS 样酪氨酸激酶3 (FLT-3),具有抗肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞 ...
阿昔替尼与VEGFR的结合力是既往药物的50~450倍。AXIS研究证明 阿昔替尼 可有效治疗一线治疗进展的mRCC,与索拉非尼比较,阿昔替尼将客观有效率(ORR)从11%显著提高至19%,将PFS从4.7个月显著延长至8.3个月。依据AXIS研究的阳性结果, 2012年11月法国批准 ...
肺癌无论在世界范围内还是在中国都是导致癌症死亡的首要原因,小细胞肺癌(SCLC)约占肺癌总数的10-15%。大部分SCLC患者在确诊时,疾病已经处于晚期。与NSCLC相比,SCLC的疾病进展速度更快,美国SCLC患者的5年生存率只有6%。 鲁比卡丁 又名PM1183,是一 ...
肺癌无论在世界范围内还是在中国都是导致癌症死亡的首要原因,小细胞肺癌(SCLC)约占肺癌总数的10-15%。大部分SCLC患者在确诊时,疾病已经处于晚期。与NSCLC相比,SCLC的疾病进展速度更快,美国SCLC患者的5年生存率只有6%。 鲁比卡丁 又名PM1183,是一 ...
此前已获美国FDA批准用于治疗铂类化疗后疾病进展的转移性SCLC成年患者, 鲁比卡丁 Zepzelca的批准基于一项开放标签、单臂、2期篮式研究的结果。在该研究中,铂类药物化疗期间出现疾病进展的小细胞肺癌患者每三周一次接受鲁比卡丁Zepzelca静脉输注,直至发生 ...
2021年12月14日,罗氏(Roche)旗下基因泰克宣布,“first-in-class”靶向CD79b的抗体偶联药物(ADC) 泊洛妥珠单抗 (polatuzumab vedotin),与名为R-CHP的治疗方案联用,在一线治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)患者的3期临床试验中获得积极结果。与目前 ...
阿昔替尼(Axitinib)是美国辉瑞公司研制的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于进展期肾细胞癌的成人患者。作为第一个针对既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者的靶向药物,阿昔替尼2012年通过美国食品药品局(FDA)批准作为治疗晚期肾癌的药物上市, ...
在早期试验中,血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂和程序性细胞死亡-1 (PD-1) 阻断剂的联合方案为晚期黏膜黑色素瘤患者提供了很好的治疗机会。本研究是一项回顾性研究,旨在评估该联合方案在临床实践中治疗晚期黏膜黑素瘤的疗效和安全性。 晚期黏 ...
帕唑帕尼 是一种新型口服抗血管生成剂,靶向作用于VEGFR、PDGFR和c-KIT等多个靶点,可抑制肿瘤存活和生长所需的新血管生成而起到抑制肿瘤生长的作用。VEGF过度表达是侵袭性硬纤维瘤的常见特征,抗血管生成靶向药是硬纤维瘤中重要的治疗方法之一 DES ...
美国食品药品管理局(FDA)宣布加速批准罗氏旗下基因泰克的抗体偶联药物 泊洛妥珠单抗 (polatuzumab vedotin-piiq)上市,与化疗苯达莫司汀和利妥昔单抗产品Rituxan(称为BR组合)联合治疗既往已接受至少2种疗法的复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤(R/R DLB ...
帕唑帕尼能选择性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR –α、PDGFR –β和Kit,通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信息传递,进而抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成,从而达到抗肿瘤的目的。2009年10月,美国FDA批准帕唑帕尼治疗晚期肾细胞癌,2017年2 ...
吉妥珠单抗 是一款抗体药物偶联物(ADC),含有可以靶向CD33的单克隆抗体和与之连接的细胞毒素卡其霉素。当吉妥珠单抗与CD33抗原结合时,它可以被吸收进细胞,然后在癌细胞内释放卡其霉素将其杀死。值得一提的是,吉妥珠单抗是首款包括儿童急性骨髓性白血病 ...

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