妥卡替尼/ 图卡替尼 (Tucatinib) 是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂,对HER2具有高度特异性,2020年04月,美国FDA批准图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用,用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。 这项多国的、随机的、双 ...
图卡替尼 Tukysa的活性药物成分为Tucatinib,这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对HER2具有高度选择性,对EGFR无明显抑制作用。图卡替尼Tukysa作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)已显示出治疗活性。对图卡替尼Tukysa联 ...
莫博替尼 是一种高选择性、不可逆的EGFR/HER2 20ins抑制剂。它基于奥希替尼的骨架核心改进,增加了一个侧链结构,大大提高了对EGFR 20ins的活性,并分别通过EGFR-Cys797 /HER2-Cys805与突变的EGFR/HER2不可逆共价结合,进而发挥抗肿瘤活性。 体外研 ...
卡博替尼 是一种口服小分子抑制剂,可靶向多种酪氨酸激酶,包括VEGFR、MET和AXL,这几种酪氨酸激酶都与HCC预后不良以及抗血管生成药物的耐药性有关。卡博替尼目前被批准用于治疗晚期肾细胞癌。 全球随机双盲III期CELESTIAL试验旨在评估卡博替尼是否能够 ...
司美格鲁肽 是新型GLP-1RA周制剂,通过对天然人GLP-1的改造,延长半衰期达到一周左右的时间,从而达到每周给药一次的目的。GLP-1是一种通过GLP-1受体介导而对葡萄糖代谢产生多种作用的生理激素。司美格鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机 ...
凡德他尼 Vandetanib为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),该药品可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶。 凡德他尼Vandetanib是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,它被用于特 ...
2015年7月13日,FDA批准 吉非替尼 (易瑞沙)用于转移性NSCLC患者的一线治疗,这些患者的肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L848R取代突变。FDA批准吉非替尼是基于IRESSA后续措施(IFUM)临床试验的数据,这是一项多中心、单臂、开放标签研究,包括106名未经 ...
凡德他尼 是一种对血管上皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(EGFR)均有抑制作用的口服小分子药物。这种药物是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,同时也是一种口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激 ...
谈到表皮生长因子受体(EGFR)突变的非小细胞肺癌(NSCLC),相信没有人不知道 奥希替尼 (Osimertinib,泰瑞沙)这个第三代靶向药,它是第一个三代靶向药,最早的名称是AZD9291。当时,AZD9291还只是为了针对一代EGFR-TKI耐药突变T790M的治疗而研发的,没想 ...
EGFR20外显子插入突变一直是临床治疗的“老大难”,目前尚无批准的特异性靶向治疗药物。而已经上市的一代、二代及三代EGFR-TKI均无法治疗该突变,免疫治疗在这部分患者中缺乏数据,使得这部分患者的治疗选择十分有限,预后较差。 莫博替尼 是一款针对该 ...
德国默克的 特泊替尼 (Tepotinib)是一种TYPE I型小分子MET抑制剂,已被日本MHLW和美国FDA批准用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)。日本厚生劳动省于2020年3月25日批准德国默克制药的高选择性口服MET抑制剂特泊 ...
这项多中心评价评估了 奥希替尼 剂量递增对奥希替尼80mg治疗的EGFR突变NSCLC中CNS进展的疗效和安全性。回顾性审查确定了2013年10月至2020年1月期间每天接受160mg奥希替尼治疗的8个机构的105名晚期EGFR突变NSCLC患者。临床评估放射学反应并使用Kaplan-Meier分 ...
抗癌新药 埃万妥单抗 是一种EGFR-MET双特异性抗体,研究发现埃万妥单抗联合 Lazertinib在EGFR突变NSCLC患者中显示出显著的临床活性和持久的反应。 先前报道的CHRYSALIS试验数据促使FDA于2021年5月21日加速批准埃万妥单抗用于治疗经 FDA 批准的测试检 ...
特泊替尼 (Tepotinib)是一种低分子化合物,对间质上皮转化因子(MET)具有抑制作用,是受体酪氨酸激酶。 特泊替尼 (Tepotinib)抑制MET的磷酸化,通过抑制下游信号转导,被认为表现出肿瘤生长抑制作用。 在INSIGHT试验的主要分析中(NCT01982955 ...
2021年欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会的线上虚拟会议于2021年9月16-21日正式举行。在该会议上公布了一项III期ALTA-1L 试验(NCT02737501)的最终数据,主要评估了与克唑替尼相比, 布加替尼 治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者和脑转移患者的疗效。尽管第 ...
布加替尼 是针对ALK和ROS1的下一代酪氨酸激酶抑制剂。克唑替尼是第一个被批准用于治疗ROS1融合阳性NSCLC的药物。对克唑替尼耐药的ROS1阳性NSCLC的标准治疗尚未建立。Barossa是一个多中心的II期篮子式(basket)研究,用于治疗ROS1阳性实体瘤患者。本研究由三 ...
在广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)患者中, 德瓦鲁单抗 加依托泊苷联合顺铂或卡铂(铂-依托泊苷)的一线治疗显示,与单独使用铂-依托泊苷相比,总体存活率有显著改善。在这里,研究人员报告了最新的结果,包括对德瓦鲁单抗加替昔木单抗加铂-依托泊苷与单用铂-依 ...
Dinutuximab 是一种嵌合单克隆抗体,靶向一种称为GD2的肿瘤相关碳水化合物结构,GD2大量存在于神经母细胞瘤细胞表面。Unituxin粘附于神经母细胞瘤细胞后,即诱导双重免疫系统机制(补体依赖型和抗体依赖型细胞介导免疫通路),将这些癌细胞作为机体免疫 ...
在转移性前列腺癌患者中, 尼鲁米特 联合手术阉割可能是最有效的。尼鲁米特的推荐剂量为每日300mg,30天后每日150mg。它可以和食物一起服用,也可以不吃,必须在手术当天或术后2天开始服用。 已知前列腺癌对雄激素敏感,对部分雄激素去势治疗有反应, ...
克唑替尼 是一种以ALK、ROS-1和c-MET酪氨酸激酶为作用靶点的口服小分子抑制剂。AcSé研究是一项由法国国立癌症研究所于2013年牵头启动的Ⅱ期临床试验,研究启动之初,克唑替尼仅获批用于单药治疗ALK突变阳性NSCLC患者。根据克唑替尼的作用机制,研究者认为, ...
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