波齐替尼 Poziotinib(HM781-36B)是韩国韩美药品研发的pan-HER酪氨酸酶抑制剂。是一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。对携带外显子20插入突变的HER受体来说,有临床前试验表明波齐替尼poziotinib对 ...
乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤,它是当前常见的癌症之一。美国国立卫生研究院旗下的国家癌症研究所估计2017年将有大约252,710名妇女被诊断患有乳腺癌,其中将有40,610名患者死于该疾病。另外,全球乳腺癌发病率呈逐年上升趋势,我国虽不是乳腺癌的高 ...
波齐替尼 (HM781-36B)可以与EGFR和HER2共价结合,并且能够抑制携带EGFR经典突变、T790M突变以及HER 2高表达NSCLC细胞株生长。其结构与二代TKI 阿法替尼类似,体外研究显示,波齐替尼对于最常见的EGFRins20以及HER2ins20突变的Ba/F3细胞具有显著增殖抑 ...
曲拉西利 是一款细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂。由于化疗药倾向于杀死骨髓里正常进行细胞分裂的造血细胞,这是化疗药造成骨髓抑止的主要机制,而CDK4/6抑制剂可以有效地暂时性抑制造血细胞的分裂,从而避开了绝大多数化疗药的杀伤作用,保 ...
帕博西尼 是一种口服细胞周期素依赖性激酶(CDKs) 4和6抑制剂。CDKs 4和6是细胞周期的关键调节因素,其能够触发细胞周期进展。帕博西尼在美国的获批适应症为用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体 2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,与芳香化 ...
吡仑帕奈 为抗癫痫药。用于12岁以上部分性癫痫发作患者的辅助治疗,无论患者是否伴有继发性全身发作。吡仑帕奈为突触后神经细胞上AMPA型谷氨酸受体的非竞争性拮抗药。谷氨酸是中枢神经系统的一种主要的兴奋性神经递质,与许多由神经元过度兴奋导致的神 ...
老年急性骨髓性白血病(AML)患者的预后很差,即使在使用低甲基化药物治疗后也是如此。在之前的一项1b期研究中,阿扎胞苷联合维奈妥拉( 维奈克拉 )中具有良好的疗效。近期发表在《新英格兰医学杂志》上的临床研究,公布了该治疗方案的最新研究成果。 ...
曲拉西利 是一款细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,在化疗导致的骨髓抑制适应症中为一款First-in-Class疗法。化疗药物可以杀伤快速分裂的肿瘤细胞,然而骨髓细胞由于同样具有活跃分裂的性质,也会受到化疗药物的影响。作为CDK4/6抑制剂,曲拉 ...
阿卡替尼 是一种第二代酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,一种较新的药物,可以改善慢性淋巴细胞白血病(CLL)和地套细胞淋巴瘤(MCL)的生存。研究发现,BTK抑制剂联合被修饰CD20抗体药物(如Obinutuzumab)治疗,可以通过对进一步致敏癌细胞反应来提高阿卡替尼治疗 ...
罗氏Roche与艾伯维AbbVie近日在第25届欧洲血液学协会EHA虚拟会议上公布了III期VIALE-A研究NCT02993523的阳性结果。该研究在先前未接受过治疗、不符合强化化疗资格的急性髓性白血病患者中开展,比较了阿扎胞苷单药治疗方案、 维奈妥拉 与阿扎胞苷联合治疗方案 ...
恩适得 是阿斯利康研发的抗体药物(AZD7442,含有两种单克隆抗体tixagevimab与cilgavimab),可以模拟人体的天然抗体防御机制,通过与新冠病毒刺突蛋白上的不同位点结合,降低病毒进入和感染健康细胞的能力,并有助于清除已被感染的细胞。Evusheld现在 ...
一项含 泊马度胺 方案治疗R/R MM患者的疗效、安全性研究,该研究回顾性分析了以泊马度胺为基础的3药联合方案治疗50例R/R MM患者的临床数据。结果显示:中位无进展生存期(PFS)为9.3个月,中位总生存期(OS)为15个月,总体缓解率(ORR)达68%,与既往文献报 ...
莫博替尼 (mobocertinib)是由Takeda Pharms USA公司研发的小分子酪氨酸激酶抑制剂,于2021年9月15日经美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准上市,商品名为Exkivity。该药用于铂类化疗药化疗期间或之后疾病进展的表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的 ...
2021年9月15日,武田宣布FDA加速批准Exkivity(mobocertinib) 莫博替尼 上市,用于治疗携带EGFR 20号外显子插入突变并且接受铂类药物化疗后疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。这是FDA批准的针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法 ...
阿达格拉西布 (代号为MRTX849)是一种有效且选择性的KRAS G12C抑制剂,在KRAS G12C阳性非小细胞肺癌,大肠癌和其他实体瘤患者中,以可接受的安全性证明了令人鼓舞的临床活性。阿达格拉西布具有强力的抑制效应,在细胞内的IC50约为5 nM,而且它对KRAS G12C突 ...
艾伏尼布 片是一种靶向IDH1突变的口服小分子抑制剂,通过与突变IDH1可逆性结合,降低a-羟戊二酸水平,促进细胞正常分化,从而发挥抗肿瘤效应。艾伏尼布片于2021年8月获FDA批准,是首个且唯一获得美国FDA批准用于IDH1突变胆管癌患者靶向治疗的药物。 ...
KRAS G12C是非小细胞肺癌中最常见的驱动突变之一,此前全球范围内一直未上市针对KRAS基因的靶向药物。直到 索托拉西布 的上市填补了该项空白。Lumakras(sotorasib,AMG510,索托拉西布)针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移 ...
肝细胞癌是一种高死亡率的原发性肝癌。它是一种全球范围最常见的恶性肿瘤,尤其是在亚洲、非洲和南部欧洲。如果不经治疗,晚期肝癌患者通常无法生存超过6个月。 卡博替尼 是一种小分子抑制剂,能够有效地抑制包括MET、AXL以及VEGFR-1,VEGFR-2 ,VEGFR- ...
艾伏尼布 是一种处方药,用于治疗:具有异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变的急性髓性白血病(AML):年龄在75岁或以上或因健康问题而无法使用某些化学疗法的新诊断为AML的成年人。当疾病复发或在之前的治疗后没有改善时,患有AML的成人。 ClarlDHy试验是一 ...
2021年5月28日,美国食品和药品管理局(FDA)批准了首个针对KRAS基因突变的靶向药物Lumakras(Sotorasib)上市,其代号为AMG510,中文名为索托拉西布。目前索托拉西布批准的唯一适应症是KRAS基因G12C位点阳性的NSCLC,且经历过至少一种系统治疗。 在C ...
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