ALK基因融合突变一直被称为非小细胞肺癌（NSCLC）的“钻石突变”，顾名思义，靶向治疗有效率高，有效时间长。截止目前，全球共有5种ALK靶向药已经上市，包括克唑替尼、色瑞替尼、阿来替尼、布加替尼、劳拉替尼。本文介绍的是大家非常熟悉的 布加替尼 一 ...
布加替尼（Brigatinib，又译为：布吉他滨或布格替尼，研发代号：AP26113）是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。布加替尼是新一代ALK抑制剂，对ALK耐药突变具有广泛的活性。在克唑替尼难治患者I/II期和II期试验中， 布加替尼 表现出较高的全身中枢神经系统应答率 ...
2期研究显示，获批用于治疗慢性髓系白血病的酪氨酸激酶抑制剂 伯舒替尼 可降低常染色体显性多囊肾（ADPKD）患者肾脏增大率。该研究共纳入169例ADPKD患者，平均年龄38.5岁，肾脏总体积（TKV）≥750 ml，估计肾小球滤过率（eGFR）≥60 ml/min/1.73 m2。随 ...
已有研究证明酪氨酸激酶抑制剂治疗与心血管事件的发生有关。 博舒替尼 被批准用于初诊慢性期(CP)的费城染色体阳性(Ph+)的CML和对先前治疗抵抗/不耐受的Ph+CML患者。该研究分析了BFORE试验中接受博舒替尼或伊马替尼(IMA)治疗的初诊CP CML患者包括心脏、血 ...
巴瑞克替尼是选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，除类风湿性关节炎外，对强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等也有相关有效性研究数据。 在随机、 ...
Baricitinib（ 巴瑞克替尼 ）是一天一次口服的选择性JAK1和JAK2抑制剂，抑制JAK1/2及其相关的细胞因子。JAK依赖的细胞因子被认为是炎症和自免疾病的致病因子，因此JAK抑制剂具有治疗多种炎症疾病。在酶学研究中，baricitinib巴瑞克替尼对JAK1/2的抑制相 ...
奥希替尼商品名泰瑞沙，由阿斯利康公司研发，是全球第一个上市的第三代EGFR-TKI，也是中国首个获批的用于EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC的抗肿瘤靶向药物。 奥希替尼 不仅可以有效对抗 T790M 突变，还可以对抗 EGFR 敏感突变，克服了第一、 ...
奥西替尼是第三代EGFR-TKI，可抑制EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变的肺癌细胞。 奥西替尼 先后创造了两个历史记录：①美国FDA有史以来上市最快的抗癌药（一个药物加上临床试验，到FDA获批需要十年以上，奥西替尼仅用两年半）；②创造了进口药在中国获 ...
据世界卫生组织（WHO）统计，在2020年，肺癌是全球癌症死亡的首因。全球新发肺癌病例超过200万。其中，NSCLC占所有肺癌的84%。HER2外显子20插入突变导致HER2受体的构象发生变化，极大阻碍了药物与激酶活性位点的结合， 让它更难于被抑制剂靶向。目前，尚没有 ...
随着以索拉非尼、 舒尼替尼 为代表的第一代抗血管生成靶向药物的上市，晚期肾癌的疾病控制率得到有效控制，但如何实现晚期肾癌患者长期生存获益依旧困扰着当今医学界。 舒尼替尼在上市临床研究中临床研究中疗效确切，无进展生存期（PFS）长达11个月。Mot ...
阿昔替尼 目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗，也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后，可以选择阿昔替尼治疗。除了肾癌，这个药还被病友尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中，也有一定的疗效 ...
孤立性纤维瘤是一种罕见的软组织肿瘤，有三种临床病理变异：典型，恶性和去分化。 临床前实验和回顾性研究显示孤立性纤维瘤对化疗和抗血管生成的敏感性不同。 因此，我们设计了一项试验来评估 帕唑帕尼 在一组恶性或去分化孤立性纤维瘤患者中的活性。临床和 ...
奥西替尼 用药建议 1. 推荐剂量为80mg，每日一次。。 2.应该在每天同一时间段服用，伴随或不伴随食物（建议同食物一起服用）。 3.漏服剂量不能在下次服药前的12小时内补服，直接服用下次即可。 4. 吞咽困难的患者可将本药片剂以60ml非 ...
哌柏西利 是一种首创的口服靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键 ...
奥拉帕尼作为口服PARP抑制剂可用于治疗伴BRCA突变的复发性卵巢癌，且对伴BRCA胚系突变的转移性乳腺癌有良好的抗肿瘤活性。OlympiAD试验旨在比较 奥拉帕尼 和由医生选择的标准单药治疗在人表皮生长因子受体-2（HER2）阴性且伴BRCA胚系突变的转移性乳腺癌 ...
2022年2月ASCO全体会议期间发布的1/2期CodeBreaK 100试验（NCT03600883）的研究结果显示， 索托拉西布 （Lumakras）对重度预治疗的KRAS G12C突变型晚期胰腺癌患者的活性具有临床意义。 在全球、开放标签的1/2期CodeBreaK 100试验中，研究人员着手于 ...
奥西替尼 （Osimertinib, AZD9291）于2017年3月被FDA批准用于靶向EGFR T790M耐药突变的第三代TKI。在一项双盲III期FLAURA临床试验中已经报道过奥西替尼的无进展生存期（PFS）比一代EGFR-TKIs（厄洛替尼或吉非替尼）有显着的优势，现临床试验最新数据发现 奥 ...
乙型肝炎是一种常见的疾病，可导致肝硬化，是世界上80%原发性肝癌的直接原因。对于乙型肝炎药物韦立得（TAF），谁能看到新的希望和对生活的信心。韦立得（ TAF ）是一种新型的核苷类，包括酸类逆转录酶抑制剂。细胞进入中国肝脏后，药物可水解为替诺福韦。泰 ...
2021年5月28日，FDA批准Sotorasib 索托拉西布 （AMG-510）用于治疗至少接受一种全身治疗的KRAS G12c突变非小细胞肺癌成人患者。在召开的2021 ASCO会议上，Sotorasib索托拉西布首次披露了CodeBreaK100试验2期NSCLC队列的OS结果和探索性亚组分析，并同期发 ...
据世界卫生组织统计，全球HCV的感染率约为3%，估计约1.8亿人感染了HCV，每年新发丙型肝炎病例约3.5万例。未来20年内与HCV感染相关的死亡率将继续增加，对患者的健康和生命危害极大，已成为严重的社会和公共卫生问题。很多人不知道的是，根据核苷酸序列同源程 ...
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