来那度胺 是沙利度胺的一个重要衍生物，是新基 （Celgene）公司研发的第2代口服的免疫调节药物。来那度胺邻苯二酰环上C4位的氨基使得其化学性质比沙利度胺更加稳定，具有更强的抑制血管生成和 免疫调节作用；而且相比沙利度胺，其临床应用更安全，不良 ...
康奈非尼 抑制表达BRAF V600 E、D和K突变的肿瘤细胞株的体外生长。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞的小鼠中，康奈非尼诱导了与RAF/MEK/ERK通路抑制相关的肿瘤消退。 康奈非尼(Encorafenib)适应症： 康奈非尼 (Encorafenib)恩考芬尼是一种激酶抑制剂 ...
索拉非尼 可以用于不能手术的晚期肝癌患者吗？原发性肝癌(HCC)晚期患者在接受非手术治疗时，疾病发展更快，预后较差。目前仅仅通过肝动脉化疗栓塞术（TACE)，经门静脉穿刺化疗，无水酒精注射，放射治疗等手段，效果有限。索拉非尼被证实能延长原发性肝癌患者 ...
多吉美 （索拉非尼）具有全新的双重机制，该药品可以通过抑制RAF/ MEK/ ERK信号传导通路，直接抑制肿瘤生长；也可通过抑制VEGFR和PDGFR阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长。多吉美（索拉非尼）已被批准用于治疗肝癌、肾癌、甲状腺癌。那多吉美 ...
拉帕替尼 是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制EGFR（ErbB1）和HER2（ErbB2）酪氨酸激酶活性。其作用的机理为抑制细胞内的EGFR和HER2的ATP位点阻止肿瘤细胞磷酸化和激活，通过EGFR和HER2的同质和异质二聚体阻断下调信号。临床试验显示对过度表 ...
在过去的三十年中，HER2靶向治疗的实施逐步改善了HER2阳性BC患者的预后。随机2期Cher-LOB试验显示，与化疗联合曲妥珠单抗或拉帕替尼相比， 拉帕替尼 -曲妥珠单抗与化疗的联合方案提高HER2阳性BC患者的病理完全缓解率 (pCR) 。 Cher-LOB研究将121位HE ...
拉罗替尼 Larotrectinib是一种首创(first-in-class)的口服TRK抑制剂，专门开发用于治疗携带NTRK基因融合的肿瘤，该药在TRK融合癌症儿童和成人患者中可提供高缓解率和持久缓解，包括原发性中枢神经系统(CNS)肿瘤和脑转移瘤。 拉罗替尼 的活性药物成 ...
这是对3项临床试验长期随访数据的综合分析。截至2020年7月20日，研究团队汇总了218例、中位年龄为38.0岁、接受 拉罗替尼 Vitrakvi治疗的TRK融合肿瘤患者信息，其中有206例可评估疗效。共涉及21种不同的肿瘤类型，最常见的是软组织肉瘤(46%)、甲状腺癌(13 ...
美国获批时间：克唑替尼（Crizotinib）首先于2011年8月在美国获批，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）突变的NSCLC患者；随后于2016年3月在美获批，用于治疗ROS1阳性NSCLC患者，这是ROS1适应症的首次获批。中国获批时间：克唑替尼在国内获批上市时间是2013 ...
小分子布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂 依鲁替尼 ，尤其适用于与B细胞相关的血液系统恶性肿瘤和自身免疫性疾病。依鲁替尼于2013年在美国获批上市，2017年在我国获批上市。2019年12月07日，艾伯维(AbbVie)和强生(JNJ)公布了依鲁替尼治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)两项II ...
克唑替尼 是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表 ...
卡博替尼 （Cabozanix）是一种靶向针对MET、VEGFR、AXL和RET等靶点的多激酶抑制剂，还可通过减少调节性T细胞和骨髓来源的抑制性细胞影响肿瘤免疫微环境，相信大家对此并不陌生。该药已在甲状腺髓样癌、晚期肾癌、肝癌获批了三大适应症。一项发表于《柳 ...
套细胞淋巴瘤(MCL)是一种少见的B细胞非霍奇金淋巴瘤，占B细胞非霍奇金淋巴瘤的3%~10%。MCL既往被认为是一种异质性高﹑兼惰性和侵袭性高的淋巴瘤，男女比例为(2～3) : 1。 伊布替尼 于2013年在美国批准上市,用于治疗复发/难治性MCL等。作为第一代B细胞受体(BC ...
美国食品药品监督管理局（FDA）于2016年4月25日批准 卡博替尼 片剂用于经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者的治疗。卡博替尼是MET和VEGFR2的双重酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的胶囊剂型曾被批准用于转移性甲状腺髓样癌的治疗。 此次批准是基于III期随 ...
近年来，随着早期诊断、综合治疗和预测模型的建立，使得乳腺癌在诊疗方面取得了很大进展，患者死亡率明显下降。尽管手术和术后的辅助治疗能使一部分患者得到根治，然而40%患者会出现转移和复发，有10%左右的患者初诊即为转移性肿瘤。远处转移的患者预后差，5 ...
与乳癌其他HER2的小分子药物类似， 奈拉替尼 （Neratinib）是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。 ExteNET研究：奈 ...
尼达尼布 是一种适用于特发性肺纤维化(IPF)治疗的激酶抑制剂，特发性肺纤维化是一种病因不明，以肺部的进行性纤维化损害为特征的慢性进展性疾病，是最为常见的特发性间质性肺炎 。2014年美国FDA批准了治疗IPF的药物——尼达尼布，该药的获批为IPF患者提供了 ...
尼达尼布 具有多个靶点，而且是三重抗血管生成的靶向药物，也就是可以在VEGFR（1-3）、FGFR（1-3）、PDGFR（α和β）三个靶点来抑制血管生成。尼达尼布可用于特发性肺纤维化的治疗，与多西他赛联合用于二线治疗非小细胞肺癌的治疗，无进展生存期PFS改善明显 ...
柳叶刀率先发布了Ⅲ期ExteNET试验的早期研究结果， 奈拉替尼 （Neratinib）组的2年无病生存率(DFS)为93.9%，安慰剂组91.6%。而新统计模型，奈拉替尼的2年无病生存率（DFS）为94.2%，安慰剂组为91.9%。根据Puma所公布的数据，疾病复发或死亡的风险降低了 ...
特发性肺纤维化（IPF）是一种原因不明、预后不良、病死率高的慢性炎症性间质性肺疾病。 吡非尼酮 （Pirfenidone）是特发性肺纤维化的治疗用药之一，该药品是一种新的具有广谱抗纤维化作用的吡啶酮类化合物，能够防止和逆转纤维化和瘢痕的形成。那吡非尼酮治 ...
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