哌柏西利palbociclib是全球首个批准上市的一种口服的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，其通过阻碍肿瘤细胞从G1期到S期的细胞周期进程从而干扰DNA的合成，抑制肿瘤细胞增殖。PALOMA可谓是Palbociclib联合内分泌治疗的临床研究三部曲。PA ...
Palbociclib 哌柏西利 是FDA批准的首个CDK4/6抑制剂。基于II期研究PALOMA-1，2015年2月3日FDA加速批准了哌柏西利联合来曲唑用于绝经后 ER+/HER2-晚期乳腺癌的一线治疗。2016年2月19日FDA根据一项随机对照III期研究（PALOMA-3）批准了IBRANCE联合氟维司群 ...
索托拉西布 是一款首创（first-in-class）KRASG12C抑制剂，用于治疗先前接受系统性抗癌治疗后病情进展、KRAS G12C突变阳性、不可切除性、晚期和/或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。是全球唯一获批准的KRAS G12C抑制剂。在美国，Lumakras（美国商品名）于20 ...
卢卡帕尼 Rucaparib（商品名：Rubraca）是一种口服小分子聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。当PARP的功能得到抑制，那些同时具有受损BRCA基因的癌细胞的DNA不太可能得到修复，导致癌细胞死亡，并可能减缓或停止肿瘤 ...
塞尔帕替尼 是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。此前，美国FDA ...
2017年ESMO会议上公布了ARIEL3试验数据， 卢卡帕利 组的无进展生存（PFS）显著长于安慰剂组，基于此，2018年美国食品药品监督管理局（FDA）批准卢卡帕利用于对铂类化疗有完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗的维 ...
RET融合见于1%～2%的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，并且似乎与较高的脑转移风险相关。最初设计用于靶向其他激酶，但具有一定RET抑制作用的多靶点激酶抑制剂已在前瞻性临床试验中进行了评估。使用这些药物的临床获益有限，其原因可能是抗RET活性较弱、药代动力 ...
克唑替尼 就是平常说的赛可瑞，是肿瘤药物研发史上最快速的药物之一，由辉瑞公司研制。该药是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，于2011年在美国上市，主要用于非小细胞肺癌（NSCLC），今天咱们来详细的了解一下克唑替尼怎么服用效果最好？服用克唑替尼期间的饮食注 ...
乐伐替尼 是一种抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）激酶活性的激酶抑制剂。乐伐替尼除了抑制上述激酶的正常细胞功能外，还抑制包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1、2、3和4、血小板衍生生长因子受体 ...
乐伐替尼（Lenvatinib，是一个小分子多激酶抑制剂，于2015年2月13日率先获得美国FDA批准上市）在甲状腺癌中作用被大家所深刻认知，目前大量的临床试验也在进行，主要包括非小细胞肺癌，肝癌，肾癌，脑胶质瘤，卵巢癌。乐伐替尼在肝癌上也显示了很好的效 ...
非小细胞肺癌最常见,其发生率占肺癌的80%，并且发病较快,病程较短,大部分患者发现时已经是晚期。随着靶向治疗的发展与成熟,靶向治疗成为晚期非小细胞肺癌的新兴手段,对治疗晚期非小细胞肺癌具有显着的效果。 克唑替尼 是一种腺苷三磷酸(ATP)竞争性酪氨酸激酶 ...
入选ASCO-GI的 瑞戈非尼 联合PD-1单抗治疗老年CRC的研究，进一步完善了老年CRC应用瑞戈非尼在有效性和安全性方面的数据，为临床实践带来指导。本次的研究表明，老年CRC患者同样能够从瑞戈非尼的治疗中获益。获益具体包括两方面：首先，用药时机。研究表明， ...
劳拉替尼是第三代ALK抑制剂，在ALK突变的肺癌患者中，脑转移是疾病进展的重要部位，在初诊时，占比高达40%。 劳拉替尼 在携带ALK重排的临床肺癌模型中显示出高度活性，专门设计用于抑制最常见的肿瘤突变，另外该药专门开发用于抑制对其他ALK抑制剂耐药的 ...
回顾性分析接受 瑞戈非尼 联合PD-1单抗治疗的晚期结直肠癌患者数据，入组患者年龄≥60岁，共计纳入24例患者，中位年龄68岁，62.5%为女性，中位随访16.2个月。 研究结果： 1）中位总生存期（OS）和无进展生存期（PFS）分别为15.03个月和4.0个月。 ...
劳拉替尼 是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1（ROS1）。限制传统ALK / ROS TKI发挥更大活性的关键因素之一是获得性耐药突变，特别是ALK G1202R和ROS1 G2032R耐药突变，当然这并 ...
国际原发免疫性血小板减少症（ITP）共识报告中提到血小板生成素（TPO）受体激动剂间可以进行转换治疗，且有回顾性数据证明了艾曲泊帕和罗米司亭转换治疗的有效性。那么，艾曲泊帕和罗米司亭是否可以转换为 阿伐曲泊帕 治疗，治疗结局又是怎样的呢？这篇摘要 ...
阿伐曲泊帕 是一种可口服的小分子促血小板生成素（TPO）受体激动剂，可刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化，从而增加血小板的生成。阿伐曲泊帕不与 TPO 竞争结合 TPO 受体，在血小板生成上与 TPO 具有累加效应。 阿伐曲泊帕能使成人血小板计数出现剂 ...
来曲唑 （Letrozole），是一种白色或类白色粉末的化学品。是新一代芳香化酶抑制剂，来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。用于绝经后雌激素受体（ER/PR阳性）阳性的乳腺癌患者。 1、为什么“来曲唑”用 ...
一项随机、主动对照、开放标签、多中心试验中进行了评估了 恩考芬尼 +比美替尼治疗BRAF突变黑色素瘤的效果。本次实验入组患者均有BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。所有患者随机分组，分别接受恩考芬尼（每次450mg，每日一次）联合比美 ...
来那度胺30%与血桨白蛋白结合，2/3原型经肾脏排出，清除半衰期为3h。其作用机制有以下几个方面：（1）通过抑制细胞间黏附分子，降低MM细胞与基质细胞之间的的黏附；（2）通过抑制血管内皮细胞以及成纤维细胞生长因子抑制血管生成；（3）阻断白细胞介素（ ...
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