恩西地平 是一种异柠檬酸脱氢酶-2抑制剂适用为成年患者有复发或难治性急性髓性白血病(AML)的治疗当被FDA-批准的测试检测到有一个异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变。 在一项开放，单臂，多中心，两-队列临床试验(研究AG221-C-001，NCT01915498)的199例成 ...
瑞格菲尼 是一种口服激酶抑制剂，能阻断VEGFR1-3，Tie-2，Raf-1、BRAF、BRAFV600，KIT,RET,PDGFR和FGFR.FDA已正式审批瑞格菲尼Regorafenib（Stivarga,拜耳制药）用于肝癌的二线治疗，用于治疗接受过索拉非尼（多吉美）停止响应的肝癌患者。 这个审 ...
恩西地平 是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)酶的小分子抑制剂。恩西地平靶向突变体IDH2变异体R140Q,R172S,和R172K在体外比野生型酶在浓度较低约40-倍。突变体IDH2酶被恩西地平的抑制作用导致减低2-羟戊二酸[2-hydroxyglutarate(2-HG)]水平和诱导骨髓分化在体 ...
2022年4月，Blood Advances杂志公布了BTK抑制剂中最长随访的RESONATE-2研究的更新数据，8年随访，再次刷新了初治老年CLL患者的长期生存数据。研究中更加值得关注的是伴IGHV未突变或del(11q)的高风险患者同样实现非常出色的长期生存，7年PFS率达58%和52% ...
免疫化疗方案是既往慢性淋巴细胞白血病（CLL）的标准治疗方法，但是在具有del(17p)/TP53突变、del(11q)以及IGHV未突变等高危遗传学特征的患者中疗效不佳。以BTK抑制剂为代表的新型靶向药物的出现显著改善了CLL患者生存现状，同时也推动了CLL分层诊疗的变 ...
康奈非尼 (Encorafenib)是一款针对结直肠癌、黑色素瘤和肺癌等治疗的靶向新药。康奈非尼作为BRAF激酶抑制剂,对 BRAF突变的黑色素瘤具有很好的调控作用。研究表明, 康奈非尼与 MEK抑制剂比美替尼联合使用,能够减缓BRAF突变导致的黑色素瘤耐药性的发生。 ...
ROS1基因重排是NSCLC的致癌驱动因素。ROS1融合发生在1%-2%的NSCLC中，高达40%的ROS1融合阳性的转移性NSCLC患者在诊断时有CNS转移。因此，为了最大限度地提高疗效，新的靶向药物必须在CNS中表现出活性。小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 恩曲替尼 是靶向ROS1的 ...
老年人为急性髓系白血病（AML）的主要发病人群，据统计，AML确诊时患者中位年龄为68岁。AML老年患者有更大几率具有与治疗耐药相关的临床特征，例如治疗相关疾病，不良细胞遗传学或分子异常和早期血液学异常。此外，老年患者一般不耐受强化化疗方案，而且 ...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。康奈芬尼可用于治疗既往接受过治疗的BRAF V600E突变的转移性结直肠癌成人患者和BRAF V600E或V600K突变的不可切除的或转移性黑色 ...
来自MD Anderson癌症中心的Yasir Y. Elamin教授团队报告了 波奇替尼 治疗HER2 20外显子突变NSCLC患者的Ⅱ临床结果，并于近期发表于J Clin Oncol（IF：32.956）杂志。这是一项单中心、Ⅱ期、开放标签、单臂、多队列、研究者发起的试验。仅报道Ⅳ期或复发性HER ...
索托拉西布 （sotorasib）在一项1期研究中对携带KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者显示出抗癌活性，而且对非小细胞肺癌（NSCLC）患者亚组的抗癌活性尤其有前景。 在单组2期试验中，我们研究了口服索托拉西布（每日一次，每次960 mg）对接受过标准治疗的KR ...
多发性骨髓瘤（MM）是一种恶性浆细胞病，其肿瘤细胞起源于骨髓中的浆细胞，而浆细胞是B淋巴细胞发育到最终功能阶段的细胞。 帕比司他 （panobinostat）是治疗多发性骨髓瘤（MM）药物，它是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，具有一种新的作用 ...
胰腺癌是最难诊断和治疗的癌症之一。据统计，2020年全球新发胰腺癌病例达到495,773例，其中与胰腺癌相关的死亡病例高达466,003例。胰腺癌的传统治疗除了手术治疗外，往往采取化疗的方式，包括FOLFIRINOX（氟尿嘧啶、亚叶酸钙、伊立替康和奥沙利铂），白蛋白 ...
卡马替尼 Capmatinib是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂（也称为肝细胞生长因子受体（HGFR）），具有潜在的抗肿瘤活性。在研究黑素瘤、胶质肉瘤、实体肿瘤、结直肠癌和肝损伤等方面的临床试验中，卡马替尼卡马替尼被广泛使用。 美国时间2020年5月6日 ...
肺癌是中国发病率和死亡率均排在第一位的恶性肿瘤，其中非小细胞肺癌（NSCLC）约占肺癌的85%。在NSCLC中，BRAF 基因突变率为1.5%-3.5%；BRAF V600约占所有BRAF突变的50%，其中最常见类型为V600E突变。BRAF突变是晚期NSCLC的少见驱动基因，BRAF V600突变患者 ...
美国食品和药物管理局 （FDA） 目前批准 塞尔帕替尼 （Retevmo）用于治疗成人在全身治疗期间或之后进展的局部晚期或转移性RET融合阳性实体瘤，以及没有良好替代疗法的患者。 癌症患者现如今越来越常见，发病常源于环境因素和自身因素，RET基因为非小细胞 ...
儿童高危急性髓系白血病（AML）即使接受异基因造血干细胞移植（HSCT）仍预后较差。美国，30%～80%儿童高危AML移植后1年内复发。因此，亟需干预手段预防移植后复发，既往研究表明 阿扎胞苷 可明显降低HSCT后复发风险。 注射用 阿扎胞苷 是一种抗代谢 ...
RET是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，RET蛋白的异常活化能够激活下游的信号通路，驱动细胞分裂、增殖，导致肿瘤产生。 塞尔帕替尼 （selpercatinib，Retevmo）是一款首创、高选择性、强效的RET激酶口服抑制剂，对受体酪氨酸激酶的特异性较高，能够有效 ...
阿扎胞苷 属于胞嘧啶核苷类似物，进入体内后，一方面可通过与DNA或者RNA结合产生细胞毒性，并且特异性抑制细胞周期，来杀伤癌细胞。另一方面，可通过与DNA甲基化酶结合，降低DNA甲基化，从而恢复造血干细胞的正常分化和造血功能。常用于治疗骨髓增生异 ...
FDA已批准新基公司 恩西地平 上市，用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。FDA同时批准了雅培的RealTime IDH2 Assay伴随诊断试剂盒。 恩西地平属于first in class的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，可以抑制多种促 ...
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