恩曲替尼 是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)TRKA、TRKB和TRKC(分别由神经营养酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1(ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂,IC50值为0.1至2nM。恩曲替尼还抑制JAK2和TN ...
米哚妥林 Midostaurin是诺华研制的一种白血病靶向药,对应的靶点是FLT3,米哚妥林的商品名有两个,Rydapt和Tauritmo,这两种在规格上没有区别,都是一盒25mg*112片,但是Tauritmo要略微便宜一些,这是专供印度市场的版本。米哚妥林已被批准用于治疗急性髓性 ...
厄达替尼 (Erdafitinib,商品名Balversa),用于治疗携带FGFR2/3突变或融合,在铂类化疗期间或化疗后(包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内)出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。厄达替尼(Erdafitinib,Balversa)是一款泛FGFR抑制剂, ...
2017年8月1日,美国食品和药物管理局正式批准 恩西地平 (enasidenib)用于治疗异柠檬酸脱氢酶-2 (IDH2)突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成年患者。 这是FDA第一次批准用于治疗IDH2突变的复发或难治性AML的药物。FDA同时批准了一个配套的诊断方法 ...
厄达替尼 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。 BLC2001研究纳入87例携带FGFR2/3突变或融合,在铂类化疗期间或化疗后(包括在新辅助化 ...
急性髓系白血病(AML)是一组异质性很强的恶性血液系统肿瘤,AML发生和进展与众多基因突变相关,如FLT3、NPM1、CEBPA、TP53等等。其中,FLT3基因尤为重要,其为AML最常见的基因突变。FLT3突变型AML患者总体生存较差。近期,2021版CSCO恶性血液病指南进行了更 ...
关于 他拉唑帕尼 alzenna的III期临床研究EMBRACA(NCT01945775)在431例gBRCAm、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者中开展,评估了他拉唑帕尼Talzenna相对于医生选择的标准单药化疗方案(初始化疗[PCT]:卡培他滨,艾日布林,吉西他滨或长春瑞滨)的疗效和 ...
吉瑞替尼 (Gilteritinib)用于伴 FLT3 突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML),强调剂量为120mg/日。吉瑞替尼为一种新型、强效、高选择性、第二代I型口服 FLT3/AXL 抑制剂,与Ⅱ型抑制剂的区别在于吉瑞替尼对FLT3-ITD、TKD突变均有效。国际性、前瞻性Ⅲ ...
Retevmo 塞尔帕替尼 (Selpercatinib)是一种选择性 RET 激酶抑制剂。礼来公司的Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)产品于2020年5月获得FDA的加速批准,用于治疗成年转移性 RET 融合阳性非小细胞肺癌的成年患者,适用于年龄在12岁及以上,患有晚期或转移性R ...
塞尔帕替尼 (Retevmo)是一种高度选择性和有效的口服研究药物,可用于治疗RET激酶异常突变的癌症患者,包括非小细胞肺癌(NSCLC),甲状腺髓样癌(MTC)、RET融合阳性甲状腺癌。 Retevmo 塞尔帕替尼 (Selpercatinib)在1/2 LIBRETTO-001期临床试验中证明 ...
PI3K通路是调控细胞代谢、生长、生存和迁移的重要信号通路,它在癌症发展中也起到重要作用。在HR+晚期乳腺癌中,PI3K通路的改变是肿瘤恶化、疾病进展和产生治疗耐药性的最常见原因。PI3K蛋白有4个同源异构体,其中PIK3CA突变发生在a异构体上。大约40%的H ...
首先我们来看伊布替尼联合 维奈克拉 用于复发/难治性(R/R)慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的II期临床研究CLARITY,该研究在刚刚过去的ASH大会上更新了5年随访数据。伊布替尼(IBR)单药治疗2个月后,维奈克拉(VEN)10mg/d或20mg/d,每周递增至400mg/d。第1 ...
内分泌耐药是HR+/HER2-晚期乳腺癌面临的最大挑战之一,常见突变原理包括ER信号途径改变(ESR1突变和ER甲基化)或其他信号途径的激活与改变。根据这些耐药机制,一些新型靶向药陆续研发成功,如CDK4/6抑制剂、PI3K抑制剂、AKT抑制剂、mTOR抑制剂等。氟维 ...
阿比特龙 ,发育代号CB-7598,也称为17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇,是美国强生公司开发的口服有效的CYP17A酶不可逆抑制剂。适用于联合泼尼松来治疗前列腺癌。FDA于2011年4月28日批准其联合泼尼松治疗有多西他赛治疗史的晚期去势抵抗性前列腺癌 ...
伊马替尼 是世界上第一个酪氨酸激酶抑制剂,它是目标明确的靶向药,副作用较传统化疗药物小。伊马替尼可用于治疗BCR-ABL融合基因阳性的儿童CML、费城染色体急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)以及Abl类基因存在突变的费城染色体样急性淋巴细胞白血病(Ph-like AL ...
阿比特龙 是一种含乙酸阿比特龙的处方药,用于治疗成年男性扩散性前列腺癌,与强的松一起使用。阿比特龙通过阻止机体生成睾酮,减慢前列腺癌的病程发展;而强的松可以降低高血压、水潴留和低钾血症的风险。 患者应该怎样服用阿比特龙? 请完全 ...
Lorlatinib 劳拉替尼 是一种处方药,用于治疗已经扩散到身体其他部位的某种类型的非小细胞肺癌,适用于治疗经FDA批准的测试检测到肿瘤呈间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。 劳拉替尼的副作用和不良反应 劳拉替尼主 ...
第一代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKI)伊马替尼早在2001年就于美国上市,直到2017年电影《我不是药神》上映才让伊马替尼为中国普通大众所知。多年的临床治疗效果证明伊马替尼是当之无愧的抗癌明星,它极大提高了包括费城染色体阳性慢性粒细胞性白血病(Ph+ C ...
ExteNET研究中,1420名HER2阳性早期乳腺癌患者在接受含曲妥珠单抗的辅助治疗后接受了为期1年的 贺俪安 强化辅助治疗,与后续未接受强化辅助治疗的患者相比,2年疾病复发和死亡风险显著降低了33%,5年疾病复发和死亡风险显著降低了27%。通俗地说,接受术 ...
肝细胞肝癌是肝癌的一种,肝癌包括肝细胞肝癌和胆管细胞癌,通常所说的肝癌是指肝细胞肝癌。肝细胞癌是由于多种病因引起,当前在我国HBV感染是最重要的,其它病因大多作为乙型肝炎病毒感染的协同因素,但亦有少数肝细胞癌可能与乙型肝炎病毒感染完全无关 ...
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