转移性乳腺癌（MBC）是一种异质性疾病，大约3%-5% MBC存在BRCA1/2基因突变。BRCA1/2突变是导致乳腺癌同源重组修复缺陷（HRD）最常见的原因。临床前研究显示鲁比卡丁具有显著的抗HRD肿瘤细胞系活性。为此，研究者在美国和西班牙开展了一项多中心Ⅱ期研究（NCT ...
米哚妥林 (midostaurin)作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。米哚妥林(米哚妥林/midostaurin)能够抑制FLT3受体信号通路，从而抑制癌细胞增殖。对于存在I ...
鲁比卡丁 是一种致癌基因转录抑制剂，通过阻碍RNA聚合酶Ⅱ与其识别序列结合，抑制致癌基因转录，导致肿瘤细胞凋亡。2020年6月，基于鲁比卡丁Ⅱ期篮子研究结果，FDA加速批准了鲁比卡丁用于治疗含铂化疗期间或之后出现疾病进展的转移性SCLC成人患者的新药上市 ...
米哚妥林 是一种靶向治疗，属于一组叫做蛋白激酶抑制剂的疗法。蛋白激酶是一种能发出信号帮助细胞生长和分裂的酶。阻断它们可能有助于阻止白血病细胞的生长。米哚妥林被认为能阻断白血病细胞几种激酶的作用，这可能有助于阻止这些细胞分裂和生长。 ...
美国食品和药品监督管理局(FDA)批准 Scemblix (asciminib)用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)。根据24周时的主要分子反应(MMR)率，FDA加速批准Scemblix用于既往接受过两种或多种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗的费城染色体阳性CML慢性期(Ph+CML-CP)成人患者，并 ...
临床上，PTCL常与多种表观遗传失调有关，而作为表观遗传调节剂之一的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，例如伏立诺他、罗米地辛、贝利司他、西达本胺等，可实现约25%的总体缓解率（ORR）以及可观的缓解持续时间（DOR）。为了进一步探究HDAC抑制剂与去甲基化药 ...
达沙替尼 是治疗慢性粒细胞白血病的靶向治疗药，属于第二代酪氨酸激酶抑制剂，主要适用于伊马替尼耐药或者不能耐受伊马替尼的患者。酪氨酸激酶抑制剂已改善了费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（ALL）患者的结局。分子学缓解是主要治疗目标。 研究 ...
JMML主要是粒细胞和单核细胞过度增生形成的造血异常疾病,由于出现原始细胞量增多,导致血小板降低,出现贫血,容易引起肝脾肿大等症状。2022年5月21日，美国食品药品监督管理局FDA已批准 阿扎胞苷 (Vidaza)用于新诊断的青少年粒单核细胞白血病(JMML)患者。 ...
达沙替尼 是一个多激酶抑制剂，抑制包括Bcr/ABL，Src，AXL,VEGFR1/2，c-kit，ephrin，FGFR，PDGFR等激酶。在NSCLC中治疗价值巨大。胃肠道间质瘤（GIST）在发生转移或无法手术切除时将危及生命。在有些对甲磺酸伊马替尼耐药的晚期GIST患者中，先用苹果酸 ...
日前，欧盟委员会（EC）批准了已上市药物 依库珠单抗 的新适应症，用于治疗抗水通道蛋白-4（AQP4）抗体阳性且伴有复发病程的视神经脊髓炎光谱障碍（NMOSD）的成人患者。值得一提的是，此次获批使得依库珠单抗成为欧洲第一种治疗NMOSD的药物。 EC的批 ...
布加替尼 （Brigatinib，又译为：布吉他滨或布格替尼）Brigatinib是优化后的新一代ALK抑制剂，可以透过血脑屏障，对脑转移的患者有效。 2017年4月，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚 ...
日前，据中国国家药品监督管理局网站2022年06月10日药品批准证明文件显示，云顶新耀的注射用 戈沙妥珠单抗 （以下简称“戈沙妥珠单抗”）重磅获批上市，用于治疗接受过至少两种系统治疗（其中至少一种为针对转移性疾病的治疗）的不可切除的局部晚期或转 ...
肺癌（包括气管、支气管和肺）每年确诊200万例，是全球最常见的癌症类型，在全球致死性癌症类型中排名第一，每年全球有190万例死亡病例。2020年，在美国，据估计有228820例肺癌新确诊病例，超过13.5万例肺癌死亡病例。据估计，3％至4％的非小细胞肺癌病例出 ...
enhertu 是抗体偶联药物(antibody-drug conjugate,ADC)，由抗HER2的IgG1单抗通过连接体，与拓扑异构酶Ⅰ抑制剂Dxd组成，既能发挥靶向作用，又可发挥化学杀伤作用，可谓一举两得。 无论男性还是女性，肺癌都是癌症死亡的主要原因，约占全球所有癌症 ...
布加替尼 通过抑制ALK，胰岛素生长因子受体1，EGFR和其他激酶（例如CD135，也称为fem酪氨酸激酶3（FLT3））来显示其对肺癌的活性。它主要抑制磷酸基团与ALK的连接，从而停止参与肺癌的其他蛋白质的磷酸化。对小鼠的各种研究表明，除了这些活性之外，布 ...
在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，约3-4%发生剪接位点突变，导致致癌驱动基因MET第14号外显子出现转录丢失。 特泊替尼 是全球首个高选择性口服MET靶向药，用于治疗肿瘤中具有突变导致MET基因第14号外显子跳跃(METex14)的转移性NSCLC患者。目前，特泊替尼正在接 ...
DESTINY- Breast01 （NCT03248492）二期单臂临床研究，纳入了184例HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌女性患者，这些患者在出现转移的情况下已接受过两种或两种以上抗HER2疗法。患者的中位年龄55岁，白人55%，亚洲人38%，55%PS0分，44%PS1分，53%激素受体阳 ...
近期发表在《新英格兰医学杂志》上的一项大型临床试验的结果显示：与化疗相比，使用靶向药物 吉列替尼 （商品名Xospata）进行治疗，可改善某些急性髓细胞白血病（AML）患者的生存率。 吉列替尼 是一种FLT3酪氨酸激酶抑制剂，能够对携带FLT3-ITD基因 ...
2018年ASH年会上公布了Xospata/gilteritinib（ 吉列替尼 ）药物的临床试验结果，基于ADMIRAL（NCT02421939）临床试验，2018年11月28日美国FDA批准吉列替尼用于治疗FLT3突变的复发或难治性急性髓细胞白血病（RRAML）。 吉列替尼 是首个获得FDA批准的可抑 ...
卡马替尼 是一种针对MET的激酶抑制剂，这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变体驱动癌细胞生长，还 ...
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