HER2是一种在部分乳腺癌细胞表面过度表达的蛋白，能形成同源二聚体或与其他HER家族成员（如EGFR/HER1）形成异源二聚体，从而持续激活下游的促细胞生长和存活的信号通路，驱动肿瘤进展。与早期某些同时抑制HER2和EGFR的双靶点药物不同，图卡替尼主要强力 ...
非戈替尼 是一种高选择性JAK1抑制剂。JAK是什么？它不是一个基因，而是一类在细胞内至关重要的酶——Janus激酶。它相当于免疫系统的“信号中转站”。当细胞外的炎症因子（如白细胞介素）与细胞膜上的受体结合后，会激活细胞内的JAK酶。“JAK-STAT通路” ...
在激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌的治疗领域，尤其是对于历经多种内分泌治疗后疾病进展的患者群体，一种新型口服选择性雌激素受体降解剂的出现为解决雌激素受体基因突变所导致的耐药问题带来了关键性突破。面对这一棘手的临床难题， 艾拉司群 的问世填 ...
内分泌治疗一直是ER阳性、HER2阴性乳腺癌姐妹核心的治疗手段。但不少患者经过多轮内分泌、CDK4/6抑制剂治疗之后，依然会遭遇耐药，ESR1基因突变，正是造成这一困境最常见的元凶之一。雌激素受体就像乳腺癌细胞上的锁，雌激素是钥匙。钥匙插进锁里，细胞 ...
卡匹色替 是一种口服的、强效且选择性AKT激酶抑制剂，通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶/AKT信号通路中的关键节点，用于与氟维司群联合治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、携带特定基因突变的晚期或转移性乳腺癌，为克服内分泌治疗耐药提供了新的靶向 ...
HR阳性乳腺癌患者在芳香化酶抑制剂或CDK4/6抑制剂治疗后，细胞内的AKT信号通路过度激活，会导致肿瘤细胞产生耐药性。过去，这类患者下一步治疗方案很有限，往往只能去做化疗。直到卡匹色替的问世，改变了这一局面。 卡匹色替 是选择性AKT激酶抑制剂，它 ...
急性髓系白血病（AML）是成人高发、进展极快的恶性血液肿瘤，其中FLT3-ITD基因突变是临床最常见、预后最差的高危突变亚型。这类患者肿瘤增殖速度快、化疗耐药率高、缓解持续时间短，传统单纯化疗方案复发率极高，长期生存率偏低，一直是血液肿瘤领域的难 ...
阿伐替尼 （Avapritinib）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于KIT和PDGFRA激酶。阿伐替尼最早开发的主要适应症是胃肠道间质瘤（GIST）。2020年1月9日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准阿伐替尼上市，用于治疗不可切除或转移性、携带PDGFRA ...
儿童高级别胶质瘤，特别是H3K27改变型弥漫性中线胶质瘤，预后极差，中位生存期通常不足18个月。PDGFRA扩增、激活性突变及异常高表达在这类肿瘤中较常见，单细胞研究也显示，高PDGFRA表达与具有增殖和干细胞样特征的肿瘤细胞群有关。因此，PDGFRA长期被认 ...
对于接受实体器官移植或造血干细胞移植的患者而言，巨细胞病毒感染是一种常见且可能危及生命的并发症。该病毒在免疫抑制状态下容易被激活，可能导致肺炎、胃肠炎、视网膜炎等严重疾病，直接影响移植物的存活和患者的生命安全。 万赛维 ，化学名盐酸缬更 ...
万赛维 是一种前体药物，口服后在肠道和肝脏中被迅速水解为活性成分更昔洛韦。更昔洛韦进入被巨细胞病毒感染的细胞后，被病毒编码的UL97蛋白激酶初步磷酸化，进而被细胞激酶进一步磷酸化为三磷酸更昔洛韦。此活性形式可被病毒的DNA聚合酶优先掺入正在合 ...
维罗非尼 是一种口服的、强效、选择性抑制剂，其作用靶点聚焦于在约一半的晚期黑色素瘤中发生突变的丝氨酸-苏氨酸激酶。该特定位点的突变导致其下游的信号通路被持续、过度激活，从而驱动肿瘤细胞不受控制地增殖和存活。维罗非尼通过精准抑制突变激酶的 ...
黑色素瘤是一种恶性程度极高的皮肤肿瘤，当肿瘤细胞发生BRAF V600E基因突变时，会导致MAPK信号通路持续激活，进而驱动肿瘤细胞的无限增殖和存活。 维莫非尼 正是针对这一特定靶点的小分子抑制剂，它能够高选择性地与突变型BRAF蛋白结合，抑制其激酶活性 ...
阿那格雷 是一种口服的喹唑啉衍生物，其作用机制独特，并非通过抑制骨髓造血，而是主要通过干扰巨核细胞的分化和成熟过程来减少血小板生成。它能选择性降低血小板计数，而对白细胞和红细胞计数的影响相对较小。该药物被批准用于治疗原发性血小板增多症 ...
原发性血小板增多症是高发的骨髓增殖性肿瘤，核心特征为骨髓巨核细胞异常增殖、外周血小板数量持续性异常升高。血小板过度堆积，会大幅提升血液黏稠度，极易诱发脑梗死、心肌梗死、肢体血栓等严重血管事件，同时异常血小板功能缺陷又会导致牙龈出血、皮 ...
代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH，原NASH）是当代高发的慢性代谢性肝病，区别于普通脂肪肝，该病伴随肝细胞炎症、脂肪变性与持续性肝损伤，病情隐匿进展，极易逐步诱发肝纤维化、肝硬化甚至肝细胞癌。长期以来，MASH缺乏针对性特效药物，临床仅能依靠 ...
非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）是肝脏脂肪过度堆积的总称。当脂肪堆积伴随肝脏细胞损伤（气球样变）、炎症细胞浸润，并可能导致肝脏纤维化（疤痕组织形成）时，就进展为NASH。NASH早期通常无症状，患者往往在体检或因其他原因检查时发现肝功能异常或影像学 ...
福巴替尼 作为一种高选择性、不可逆的口服成纤维细胞生长因子受体抑制剂，在治疗既往接受过治疗的、携带FGFR2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌患者中展现了卓越疗效，为这类难治性肿瘤提供了强效的靶向治疗选择。该药物通过其丙烯酰胺结构与FGFR1-4 ...
达唯珂 作为一种口服EZH2抑制剂和首个选择性EZH2抑制剂，其问世标志着针对特定基因突变肿瘤的靶向治疗进入了表现遗传调控的新维度，为携带EZH2激活突变的复发或难治性滤泡性淋巴瘤以及不适合完全切除的上皮样肉瘤患者提供了前所未有的精准治疗选择。EZH ...
在肿瘤治疗迈入精准靶向时代的当下，众多罕见、难治、复发型肿瘤终于告别“无药可医”的困境。对于上皮样肉瘤、复发难治性滤泡性淋巴瘤这类预后差、治疗手段有限的恶性肿瘤而言， 他泽司他 的上市填补了临床治疗的关键空白，成为精准靶向治疗的核心药物 ...
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