Sabril（ 氨己烯酸 ，vigabatrin）是一种Y-氨基丁酸(GABA)的合成衍生物，通过不可逆性抑制GABA氨基转移酶而增加抑制性祌经介质GABA在脑中的浓度。可使人脑内GABA水平随着GABA氨基转移酶活性持续迅速地下降而提高，并有明显的量效关系。氨己烯酸口服片适 ...
2022年3月24日，中国国家药品监督管理局（NMPA）官网最新公示，武田递交的ALK抑制剂 布加替尼 （brigatinib）的新药上市申请已获得批准。布加替尼是一款新一代强效选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨在靶向作用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）分子变异。此前，该 ...
慢性淋巴细胞性白血病（CLL）的治疗已经从免疫化疗过渡到了靶向药物治疗时代，如BTK抑制剂（BTKi）或BCL2抑制剂（BCL2i），或与抗CD20单克隆抗体联合使用。 目前主要是以BTKi为主的持续治疗策略和以BCL2i为主的固定时间持续治疗策略。针对CLL患者基 ...
阿那格雷 可抑制环腺苷酸磷酸二酯酶的活性，从而有效抑制血小板的聚集;同时，阿那格雷还抑制巨核细胞的成熟与增殖(表现为降低巨核细胞的数量)，使得血小板生成减少，从而降低血小板计数。在阿那格雷之前，羟基脲是血小板增多症的主要一线治疗药物，但该 ...
维奈克拉 是一种BH3拟态物，可选择性拮抗BCL2并诱导CLL细胞凋亡。一项维奈克拉治疗伴del（17p）的复发/难治性CLL（R/R CLL）患者的II期临床试验数据，助力其在2016年获得美国FDA批准上市。 慢性淋巴细胞性白血病（CLL）的治疗已经从免疫化疗过渡到 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(Valcyte)是更昔洛韦的前体药物，是一种活性更昔洛韦缬氨酸酯，口服后可在肠道和肝脏细胞中被磷酸酯酶迅速水解成更昔洛韦，其抗病毒谱和作用机制类同于更昔洛韦，但是它的生物利用度却比更昔洛韦显著提高，其口服吸收的生物利 ...
大家知道，肺癌是全世界发病率和死亡率最高的癌症之一。在我国，肺癌也是第一大癌种，每年的发病率和死亡率均居所有恶性肿瘤的首位，严重威胁我国人民健康。其中，ALK阳性晚期非小细胞肺癌（ALK+ mNSCLC）是一种比较少见而凶险的亚型，我国每年新发病例数接 ...
他拉唑帕尼 (talazoparib,商品名:Talzenna)是新一代PARP抑制剂，也是目前已知报道中发现的最强PARP抑制剂。约有5%的乳腺癌患者与BRCA1/2基因胚系突变相关（BRCA1基因3%，BRCA2基因2%），BRCA1突变导致的乳腺癌大部分为三阴性乳腺癌（70%），而BRCA2突变 ...
伊布替尼 是一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于治疗慢性淋巴细胞白血病、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症以及其他疾病，如套细胞淋巴瘤和边缘区淋巴瘤。其作用机制是通过阻断B细胞信号通路和靶向其他下游转录因子，导致CD20表达减少，最终促进细胞凋亡 ...
恩杂鲁胺是一种全球标准治疗，在mCRPC、非转移性CRPC和转移性去势敏感性前列腺癌[mCSPC]中显示出总生存期[OS]优势。 他拉唑帕尼 是PARP的抑制剂，包括PARP1和PARP2。 在先前未治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者中，与恩杂鲁胺加安慰剂相比 ...
伊布替尼 是全球首个上市的BTK抑制剂，由强生和Pharmacyclics合作开发。它最早于2013年11月获得FDA批准上市，用于治疗套细胞淋巴瘤(MCL)。截至现在，伊布替尼已获FDA批准多项适应症，包括套细胞淋巴瘤、移植物抗宿主病、边缘区淋巴瘤、小淋巴细胞性淋巴 ...
卵巢癌是妇科恶性肿瘤中的首要死因，70%以上的病例确诊时已是晚期，5年生存率仅为30-40%。PARP抑制剂的问世改变了卵巢癌传统的治疗模式，维持治疗正式登上了舞台，成为了卵巢癌标准治疗中重要的组成部分。奥拉帕利获批用于治疗卵巢癌的PARP抑制剂，RCT研 ...
奥拉帕尼 是一种PARP抑制剂，在三阴性乳腺癌(TNBC)患者中进行的一项早期试验结果表明，奥拉帕尼联合放疗具有良好的耐受性。基于此项临床研究还增加了一项1期前瞻性剂量递增试验。此项试验纳入27名三阴性乳腺癌患者（中位年龄46岁）。在该项试验中，21名 ...
吉利德三代又称为吉三代、 伊柯鲁沙 ，商品名为Epclusa，是索非布韦Sofosbuvir与维帕他韦Velpatasvir的复合制剂，适用于全部6种基因型丙肝患者的治疗。美国批准日期：2016年6月28日；研发公司：美国吉利德科技公司；适应症：全部基因型丙型肝炎；吉三代 ...
塞利尼索 是全球首款且唯一一款口服型选择性核输出抑制剂，已经获得美国FDA批准治疗复发/难治性多发性骨髓瘤和复发/难治性弥漫大B细胞淋巴瘤。在国内，塞利尼索也于2021年2月获得国家药品监督管理局（NMPA）新药上市申请优先审评资格，适应症是复发/难 ...
XPO1是一种核输出蛋白，负责将一些生物大分子从细胞核内转运出来，在正常细胞中，该过程受到严格调节，以维持细胞生长和凋亡的平衡。XPO1过表达是多发性骨髓瘤发生的机制之一。 塞利尼索 （Selinexor）是XPO1抑制剂，通过抑制XPO1： 1.可以促进多种M ...
作为死亡率排在全球首位的癌种，肺癌一直受到研究者们的广泛关注，因此肺癌的靶向药研发及上市一直是所有癌症里最多的。其中EGFR这个靶点最受青睐，因为大约有15%的白种人和30-50%的亚洲人中有EGFR基因突变，无吸烟史者，比例高达50-60%，是占比最多的突 ...
KRAS G12C是非小细胞肺癌中最常见的驱动突变之一，此前全球范围内一直未上市针对KRAS基因的靶向药物。直到 索托拉西布 的上市填补了该项空白。 研究人员揭示了一组针对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者进行的III期CodeBreaK 200试验数据。数 ...
肺癌是发生率最高以及死亡率最高的癌症之一，可分成小细胞癌（Small-celllungcancer）与非小细胞癌（Non-small-celllungcancer）。大部分患者属于非小细胞癌，而在非小细胞癌中，以长在肺部周边的肺腺癌最为常见。其中患者又以女性患者为多数，没有抽烟习惯 ...
索托拉西布 (sotorasib)是一款高选择性的、不可逆转的KRAS G12C突变抑制剂。临床前试验结果发现索托拉西布(sotorasib)通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化,从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。 索托拉西布(sotorasib)是Amgen公司针对KRA ...
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