巴瑞克替尼 （巴瑞替尼片）属于一款JAK抑制剂类新药。JAK激酶是一个细胞内非受体酪氨酸激酶家族，可介导细胞因子产生信号，并通过JAK/STAT这个信号通路传递下去。研究发现，JAK/STAT信号通路在多种炎症疾病，如类风湿关节炎的发病机制中发挥着重要作用 ...
类风湿关节炎是一种慢性炎症性自身免疫性疾病，严重影响患者的日常工作和生活，从而影响患者的生活质量。国家药品监督管理局（NMPA）批准了艾乐明（巴瑞替尼片）2mg片剂用于治疗成人中重度活动性类风湿关节炎。 艾乐明 （巴瑞替尼片）是一种酪氨酸蛋白激 ...
托法替尼（tofacitinib）是辉瑞的一种JAK抑制剂，美国食品和药物管理局（FDA）批准了 托法替尼 （Tofacitinib）片剂和口服制剂，用于治疗2岁及以上儿童和青少年活动性多关节病的幼年特发性关节炎（pJIA）。这是美国首个批准用于治疗pJIA的JAK抑制剂，是 ...
托法替布 是一种口服小分子靶向药物。该药物可在胞内抑制JAK信号通路，进而直接或间接抑制包括IL-2，IL-7，IL-6、IL-9，IL-15，IL-21、TNF-α、IL-17等多个细胞因子的产生及其促炎作用，从而缓解与RA相关的炎症反应，以达到治疗RA的目的。类风湿性关节 ...
维罗非尼 是一种低分子量，可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂，包括BRAF V600E。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型活化的BRAF蛋白， ...
转移性甲状腺乳头状癌(PTC)的细胞毒性药物化疗临床获益不佳，因此这些患者迫切需要有效的治疗方法。由于晚期PTC患者中经常发生BRAF原癌基因激酶激活突变，以及V600EBRAF抑制剂在治疗黑素瘤方面具有很有前景的临床活性，因此，BRAF抑制剂可能也是转移性PT ...
MEK和BRAF是MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的关键蛋白激酶。研究表明，这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中，如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌，这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。康奈非 ...
2018年9月20日，皮尔法伯公司宣布BRAFTOVI(Encorafenib，康奈非尼)+MEKTOVI(Binimetinib， 比美替尼 )联合方案获得欧洲委员会（EC）的上市许可，用于治疗经验证的检测方法确认为BRAF V600突变型不可切除或转移性黑色素瘤患者。这一获批将适用于欧盟28个 ...
Entrectinib（ 恩曲替尼 ）是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity，未达到预先设定的目标）；可 ...
2019年6月18日，罗氏宣布，日本厚生劳动省（MHLW）已批准Rozlytrek（entrectinib 恩曲替尼 ）用于治疗神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性的晚期复发性实体瘤的成人和儿童患者。恩曲替尼是第一个在日本被批准用于靶向NTRK基因融合肿瘤的药物，批准 ...
劳拉替尼 （Lorlatinib）是第三代”ALK / ROS1突变的肺癌靶向药。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。劳拉替尼 （Lorlatinib）是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑 ...
肺癌有许多小型患者可以从靶向治疗中受益。大约2%至5%的非小细胞肺癌患者具有称为ALK突变的特殊基因改变，这似乎在年轻的，患有晚期疾病的非吸烟患者中更为常见，但可以在任何年龄段以及吸烟者中发生。非小细胞肺癌一直是靶向治疗发展最迅速的领域之一。 ...
根据世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）发布的2020年全球最新癌症负担数据，2020年全球新发乳腺癌达到226万例，首次超过肺癌（221万例）成为全球第一大癌症。而中国是乳腺癌大国，2020年新发乳腺癌约42万例，并导致近12万人死亡。在早期患者中，HR+/H ...
乳腺癌一直是女性健康巨大威胁之一，近年来，随着医疗科技的进步，晚期乳腺癌的治疗与其他疾病一样，更多的治疗选择带来的是更好的治疗效果。 CDK4/6一直是各大企业争相布局的热门靶点，在全球范围内，已有三款CDK4/6抑制剂获批，除了辉瑞的爱博新/ ...
米托坦 是肾上腺皮质的抑制剂。它可作为胆固醇侧链裂解酶的抑制剂，程度较轻。此外，米托坦通过未知机制对肾上腺皮质具有直接和选择性的细胞毒性作用，从而导致与DDD类似的永久性肾上腺萎缩。米托坦可呈浓度依赖性抑制人ACC细胞SW13及H295Ｒ增殖，H295R ...
通用中文：马法兰片、爱克兰、美法仑 通用外文：MelphalanZ、Alkeran 剂型：片剂2mg*25片/瓶 【适应症/功能主治】 马法兰 (Alkeran)本品可用与多种肿瘤，在单一化疗及联合化疗中，为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢 ...
一项Ib期剂量递增性研究，评估了伊沙妥昔单抗联合 泊马度胺 /地塞米松用于复发性/难治性多发性骨髓瘤（RRMM）患者的疗效和安全性。研究招募既往采取过2次及以上MM治疗（包括来那度胺和蛋白酶抑制剂）的骨髓瘤患者，予以伊沙妥昔单抗5、10或20mg/kg（每周 ...
泊马度胺 （pomalidomide），又名柏马度胺，是一种沙利度胺类似物，是一种有抗肿瘤活性免疫调节剂。在体外细胞学试验，泊马度胺能抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外，泊马度胺抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖和在来那度胺-敏感和来那度 ...
卡博替尼 江湖俗称XL184，它是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，已知靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT，至少有9个，应该是靶点最多的抗癌药了。美国FDA正式批准卡博替尼用于先前接受过索拉非尼治疗的肝癌患者。卡博替尼之前被 ...
在非小细胞肺癌中，RET融合仅占驱动基因改变的1%-2%，RET融合基因包括CCDC6-RET、TRIM33-RET、NCOA4-RET和KIF5B-RET四种。RET基因位于10号染色体的长臂上，编码一个受体酪氨酸激酶。在正常的神经元、交感神经和副交感神经节、甲状腺C细胞、肾上腺髓细胞 ...
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