匹妥布替尼 是一种高选择性、非共价（可逆）布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，主要用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗（包括一种BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）以及某些其他B细胞恶性肿瘤。BTK是B细胞受体信号通路中的关键激酶，在B细 ...
特泊替尼 是一种高选择性口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者。该突变属于MET基因的一种功能获得性改变，可导致MET受体持续激活，进而促进肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。在非小细胞肺癌中，MET外显 ...
一、背景：HER2阳性乳腺癌脑转移的治疗困境 HER2阳性乳腺癌约占所有乳腺癌的20%-25%，具有侵袭性强、易发生远处转移的特点。随着抗HER2治疗的进步，患者生存期显著延长，但脑转移的发生率也随之增加，约30%-50%的晚期HER2阳性乳腺癌患者最终会发生脑 ...
尼拉帕利 是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，是首个获批用于卵巢癌维持治疗且无需BRCA基因检测的PARP抑制剂。该药物于2017年在美国获批上市，2019年在中国上市，商品名为则乐。尼拉帕利适用于铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹 ...
一、背景：ER+乳腺癌内分泌治疗的耐药困境 雌激素受体阳性（ER+）人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）晚期乳腺癌是乳腺癌最常见的亚型，内分泌治疗是其基础治疗策略。然而，在CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗失败后，约40%的患者会出现疾病进展，其中约30% ...
奥凯乐（通用名瑞普替尼，商品名AUGTYRO）是一种口服的高选择性酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于ROS1与NTRK融合蛋白。ROS1与NTRK基因融合是部分实体瘤发生发展的明确驱动因素，可在非小细胞肺癌、甲状腺癌、肉瘤等多种肿瘤中被检出。融合蛋白的持续激活促使 ...
舒尼替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，是全球首个获批用于晚期肾细胞癌一线治疗的靶向药物。该药物于2006年在美国获批上市，2007年在中国上市，商品名为索坦。舒尼替尼适用于晚期肾细胞癌的一线治疗，以及伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质 ...
索拉非尼是全球首个获批用于晚期肝细胞癌的分子靶向药物，也是目前唯一被证实能够延长晚期肝癌患者总生存期的系统治疗药物。该药物于2005年在美国获批用于晚期肾细胞癌，2007年获批用于肝细胞癌，2008年在中国上市，商品名为多吉美。索拉非尼适用于无法 ...
帕博西尼（哌柏西利）作为全球首个获批上市的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，是乳腺癌治疗领域的突破性靶向药物。该药物于2015年在美国获批上市，2018年在中国上市，商品名为爱博新。帕博西尼适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 ...
一、药物背景与作用机制 奎扎替尼 （Quizartinib）是一种口服小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向FLT3受体，尤其对FLT3-ITD（内部串联重复）突变具有高抑制活性。其化学结构通过结合FLT3 ATP结合域，阻断自磷酸化及下游信号传导（如STAT5、MAPK ...
阿培利司 是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶α选择性抑制剂，它与氟维司群联合，被批准用于治疗携带PIK3CA突变的、激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性和男性患者，这些患者应在接受内分泌为基础的治疗方案期间或之后出 ...
吉瑞替尼 是一种口服、强效、高选择性的FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，被批准用于治疗经检测确认存在FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。FLT3突变，特别是内部串联重复突变，是急性髓系白血病中最常见的基因突变之一，与高白细胞计数、高复发风 ...
妥瑞达，通用名卡马替尼，是一种高选择性的口服间质上皮转化因子受体抑制剂，专门用于治疗携带间质上皮转化因子外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者，无论患者既往是否接受过系统性治疗。间质上皮转化因子外显子14跳跃突变是肺癌中一种独特的 ...
毕太维 是一种口服的BRAF激酶抑制剂，它与MEK抑制剂比美替尼联合使用，构成了针对BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的高效双靶向治疗方案。该组合方案的批准基于对BRAF突变肿瘤信号通路的深刻理解，即通过同时抑制MAPK通路中的BRAF ...
伊布替尼是一种首创的、不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，自首次获批以来，已彻底改变了多种B细胞恶性肿瘤的治疗格局，其适应症涵盖套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症等多种疾病。该药物通过共价、不可逆地结合于BTK ...
索托拉西布作为一种首创的、不可逆的KRAS G12C小分子抑制剂，自2021年获批以来，已成为治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的突破性选择，这些患者既往至少接受过一种系统性治疗。该药物的作用机制在于其能特异性且共价地结合 ...
在胃肠道间质瘤（GIST）的治疗中，PDGFRA（血小板衍生生长因子受体α）外显子18突变，特别是D842V突变，长期以来被视为“不可成药”靶点。传统一线药物伊马替尼对这类突变几乎无效，客观缓解率（ORR）低于零点五个百分点，患者预后极差。阿伐普替尼（Ava ...
奥希替尼 是一种不可逆的第三代口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其开发与批准上市标志着晚期非小细胞肺癌靶向治疗进入了一个新的阶段。它主要用于治疗既往因表皮生长因子受体敏感突变而接受表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现疾病进展 ...
阿达格拉西布 是一种高选择性、不可逆的KRAS G12C小分子抑制剂，于2022年12月在美国获批上市，用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，以及携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性结直肠癌成人患者。该药物通过与KRAS G12C突 ...
在肿瘤靶向治疗的发展史上，维罗非尼的出现，标志着一种治疗信念的首次大规模临床验证：针对一个明确的致癌驱动点突变（BRAF V600E），进行强效的单点药理学抑制，能够迅速扭转晚期黑色素瘤等疾病的进程。然而，与这一“精准打击”的胜利同时到来的，是 ...
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