多塔利单抗 是一种人源化的单克隆抗体，属于一种重要的癌症免疫治疗药物类别，它通过结合并阻断免疫细胞表面的特定蛋白质受体，从而解除肿瘤细胞对免疫细胞的抑制，重新激活患者自身的免疫系统来识别和攻击肿瘤细胞。该药物最初被批准用于治疗在既往治 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）中，EGFR外显子20插入突变（ex20ins）长期缺乏有效靶向治疗。这类突变导致激酶域空间构象改变，使第一至第三代EGFR-TKI难以结合，患者被迫依赖化疗，预后较差。 莫博塞替尼 （Mobocertinib）作为一种不可逆、选择性EGFR抑制剂， ...
帕尼单抗 是一种完全人源化的单克隆抗体注射液，其作用靶点位于上皮细胞表面的特定生长因子受体，该药物通过与此受体高亲和力地结合，竞争性地阻断内源性配体与受体的相互作用，从而抑制下游促肿瘤生长的信号通路。它被批准用于治疗特定基因状态的晚期 ...
在靶向治疗不断深化的今天，针对细胞内信号转导通路的干预已成为多种实体瘤管理的核心策略。 曲美替尼 （trametinib）作为一款高选择性、可逆的丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2（MEK1/2）抑制剂，通过阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号级联的关键节点，在携带特定基因 ...
索托拉西布 是一种革命性的口服靶向治疗药物，其独特之处在于它是专门设计用于靶向并不可逆地抑制一种特定基因突变蛋白的活性，该突变常见于非小细胞肺癌等恶性肿瘤中。它适用于治疗既往至少接受过一次系统性治疗后病情进展的、且经检测证实存在特定基 ...
在多种恶性肿瘤中，BRAF基因突变会让细胞内的丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路陷入不受控的“狂奔”状态。这条通路原本负责传递生长与分化指令，像一套精密的铁路网引导细胞有序运行；一旦BRAF蛋白的特定位点（如V600）发生突变，就会让列车脱离调度 ...
曲美替尼 是一种口服给药的靶向药物，其通过特异性且高选择性地抑制细胞内特定信号通路中关键激酶的活性，从而干扰肿瘤细胞的增殖与生存信号传导。该药物适用于治疗经检测确认存在特定基因突变的肿瘤患者，这主要涉及晚期或转移性的肿瘤类型。在临床实 ...
在晚期胆管癌（BTC）中，传统化疗疗效有限，尤其对于已接受吉西他滨+顺铂方案失败的患者，治疗选择极为有限。然而，约10%–15%的病例存在FGFR2基因变异——包括融合、重排或易位——这些改变导致FGFR信号持续激活，驱动肿瘤生长。 佩米替尼 （Pemigatini ...
卡博替尼 是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于能够同时有效抑制多种与肿瘤生长、血管生成、转移和耐药相关的关键激酶，主要包括血管内皮生长因子受体1/2/3、肝细胞生长因子受体、转染重排激酶、AXL受体酪氨酸激酶等。通过这种广谱抑制作用，卡博 ...
伏立诺他 是一种口服的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其作用机制在于抑制组蛋白去乙酰化酶1、2、3的活性，从而导致组蛋白过度乙酰化。在肿瘤细胞中，组蛋白的过度去乙酰化与染色质结构紧密、基因转录抑制（包括肿瘤抑制基因的沉默）相关。伏立诺他通过抑制组 ...
一、RET融合肿瘤的精准治疗盲区：传统方案的无奈与突破契机 RET基因融合是多种实体瘤的明确驱动因素，在非小细胞肺癌中占比约百分之一至二，在甲状腺髓样癌中高达约百分之五十，在乳头状或滤泡状甲状腺癌中占约百分之十至二十。这类融合通过异常激活 ...
在急性髓系白血病（AML）中，部分患者的肿瘤细胞并非因增殖失控而致病，而是因分化程序被永久阻滞。IDH2基因突变（如R140Q、R172K）导致异柠檬酸脱氢酶功能异常，产生大量2-羟基戊二酸（2-HG）。这种代谢物积累会抑制TET2和JmjC家族去甲基化酶，引起DNA ...
在希佩尔-林道病相关肾细胞癌患者中，由于希佩尔-林道病基因功能缺失，导致缺氧诱导因子2α异常稳定和积聚，进而激活一系列参与细胞增殖、血管生成、代谢重编程的靶基因，驱动肿瘤形成。 贝组替凡 是一种口服、小分子缺氧诱导因子2α抑制剂，其作用机制 ...
在多种B细胞淋巴瘤中，B细胞受体信号通路的异常激活是重要的致病机制，而PI3Kδ是介导B细胞受体下游信号传导的关键分子，艾代拉里斯是一种口服、高选择性的PI3Kδ（磷酸肌醇3激酶δ亚型）抑制剂，其作用机制是抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路中在B细胞中高度 ...
拉罗替尼 是一种口服、高选择性的原肌球蛋白受体激酶抑制剂，其作用机制并非针对特定肿瘤类型，而是精准靶向神经营养因子受体酪氨酸激酶1/2/3基因融合这一特定的分子驱动事件。当NTRK基因家族成员与其他基因发生融合时，会产生持续激活的嵌合TRK蛋白， ...
图卡替尼 是一种口服、高效、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂。与人表皮生长因子受体2非选择性抑制剂不同，图卡替尼对人表皮生长因子受体2具有高度选择性，而对表皮生长因子受体抑制作用很弱。在部分晚期乳腺癌患者中，尤其是在人表皮生 ...
神经纤维瘤病1型（NF1）是一种常染色体显性遗传病，由NF1基因突变导致神经纤维蛋白（neurofibromin）功能缺失，从而解除对RAS-MAPK信号通路的负调控。其最显著表现之一是丛状神经纤维瘤——一种沿周围神经生长的良性但侵袭性肿瘤，常引起疼痛、肢体畸形 ...
凡德他尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够同时抑制表皮生长因子受体、血管内皮生长因子受体2和3、转染重排激酶等与肿瘤生长和血管生成相关的受体酪氨酸激酶。在甲状腺髓样癌中，转染重排激酶的异常激活是其重要的驱动因素。凡德他尼通过抑制 ...
在ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗领域，随着对耐药机制认识的不断深入，新一代ALK抑制剂的研发呈现出迭代升级的趋势。安伯瑞（Alunbrig），其活性成分为 布加替尼 （Brigatinib），正是在这种背景下应运而生的一款具有更强效和更广谱ALK抑制活 ...
在部分非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等癌症中，RET基因发生融合或点突变，导致RET蛋白持续激活，驱动肿瘤细胞异常增殖和存活。 普雷西替尼 是一种口服、强效、高选择性的RET酪氨酸激酶抑制剂，专门用于靶向RET基因融合或突变驱动的恶性肿瘤。普拉替尼通过 ...
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