慢性淋巴细胞白血病（chronic lymphocytic leukemia,CLL）复发的患者，因对常用药物抵抗以及先前治疗所带来的毒副作用，下一步的治疗常常变得非常困难。为探究一种既有效、副作用又小的治疗方案，美国威尔康奈尔医学院的Richard R等开展了一项多中心、随 ...
达拉菲尼 是B-Raf的抑制剂，由GSK研发，商品名Tafinlar。达拉菲尼的合成关键是1,3-噻唑环的构建，通常由硫代酰胺作为1,3-双亲核试剂和α-羰基卤代物作为1,2-双亲电试剂直接关环而得。磺酰氯1和苯胺2在碱性条件下得到磺酰胺3。甲基嘧啶4用非亲核性强碱Li ...
肺癌在全世界范围内都是最常见的死因之一，而肺腺癌是最常见的肺癌亚型。肺腺癌患者中，BRAF突变率为2%-4%，其中大约一半为exon 15的1799T→A点突变。该突变位于codon 600（Val600Glu），结果使编码激酶持续性激活下游信号。使用BRAF抑制剂威罗菲尼和 达 ...
阿扎胞苷 ，西药名。常用剂型有注射剂。用于骨髓增生异常综合征（myelodysplastic syndrome，MDS），可治疗5种MDS亚型（难治性贫血，难治性贫血伴环形铁粒幼细胞增多和同时伴有中性粒细胞减少症、血小板减少症或需要输血，难治性贫血伴有原始细胞增多， ...
2021年05月19日——四项不同研究分析证实，拜耳公司的肿瘤精准治疗药物 拉罗替尼 （larotrectinib）具有强大且长期的临床表现，包括快速和高度持久的反应以及良好的安全性特征，适用于全部年龄和多种肿瘤类型的TRK融合肿瘤患者。这些分析包括对非原发性 ...
NTRK是特殊的融合基因位点，可见于多种儿童和成人实体瘤。拉罗替尼作为一种具有高度选择性及中枢神经系统（CNS）活性的NTRK基因融合抑制剂，在婴幼儿纤维肉瘤、NTRK重排的梭形细胞肿瘤等儿童实体瘤表现出快速和持久的疗效。 拉罗替尼 已在40多个国家获批 ...
软组织肉瘤是人体软组织内形成癌症细胞的一种疾病，软组织包括骨肉、肌腱、脂肪、血管、淋巴管、神经和关节周围组织。脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤是特定形式的软组织肉瘤，其出现在脂肪细胞（脂肪肉瘤）或平滑骨细胞（平滑肌肉瘤）中。软组织肉瘤几乎可在体内任何 ...
注射用 阿扎胞苷 是一种抗代谢的抗肿瘤药物，主要用于治疗骨髓增生异常综合征，也就是MDS患者。可治疗五种MDS亚型，包括难治性贫血；难治性贫血伴环形铁粒幼细胞增多和同时伴有中性粒细胞减少，血小板减少和需要输血的；难治性贫血伴原始细胞增多；难治 ...
图卡替尼 是曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1等经治乳腺癌患者可选方案的有力补充。更为可喜的是，tucatinib对于脑转移乳腺癌患者也表现出了良好的疗效。 HER2阳性转移性乳腺癌患者出现中枢神经系统转移灶的比率较高，标准全身性治疗血脑屏障穿透能力 ...
目前肾癌的一线靶向药有索拉非尼、舒尼替尼、帕唑帕尼和卡博替尼，二线药有依维莫司、乐伐替尼（与依维莫司联用），这些靶向药无一例外都具有抗血管生成的作用。 依维莫司Everolimus既一种免疫抑制剂也是一种靶向药，对应靶点是mTOR。 依维莫司 由诺华公 ...
英国国家健康与护理卓越研究所（NICE）建议，将 图卡替尼 （一种靶向治疗）与另一种靶向治疗曲妥珠单抗及卡培他滨（一种化学疗法），联合用于先前接受过治疗的HER2阳性局部晚期或转移性乳腺癌患者。这是目前仅有的、经临床证明可以延长该患者组总体生存 ...
间质性肺病（Interstitial Lung Disease，ILD）发病部位在肺间质组织，肺间质指的是肺部支气管和肺泡之间的部分，包括血管、淋巴管、结缔组织等。间质性肺病可引起一系列严重的心血管疾病，首先间质性肺病最终都会进展成肺纤维化，这种疾病是不可逆的。其次I ...
拉帕替尼 Lapatinib是葛兰素史克公司研发一种靶向药，现在由诺华生产和销售。拉帕替尼对应的靶点是HER2和EGFR，但拉帕替尼在临床上用于HER2阳性患者，没有关于EGFR的适应症。拉帕替尼的商品名是Tykerb，中文商品名是泰立沙。 乳腺癌是世界范围内导致女性 ...
英菲格拉替尼 是一种口服生物可利用的人成纤维细胞生长因子受体（FGFRs）的泛抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。英菲格拉替尼选择性地结合并抑制FGFRs的活性，这可能导致抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖，并诱导肿瘤细胞死亡。FGFRs是受体酪氨 ...
国家药品监督管理局批准创新药物康新博（硫酸 艾沙康唑 胶囊，CRESEMBA,100 mg）用于治疗成人侵袭性曲霉病。这是艾沙康唑侵袭性毛霉病适应症获批后，在中国获批的第二个适应症。作为新型三唑类抗真菌药物，艾沙康唑成为我国目前唯一一个获批用于治疗成人 ...
利伐沙班 Rivaroxaban是拜耳公司研制的一种口服抗凝血剂，可用于多种血栓和心血管疾病。利伐沙班在2011年获得FDA批准上市，商品名是Xarelto，国内商品名是拜瑞妥。 利伐沙班最初的适应症是预防接受膝关节或髋关节置换手术患者的深静脉血栓形成。2012年利 ...
MTC是一种罕见的神经内分泌恶性肿瘤，起源于分泌多肽激素降钙素的甲状腺滤泡旁细胞。甲状腺髓样癌约占所有甲状腺癌的5%，以遗传（25%）或散发（75%）的形式出现。遗传性MTC是2A和2B型多发性内分泌肿瘤（MEN）的组成部分，绝大多数2A和2B型MEN患者都存在R ...
英菲格拉替尼 （BGJ398）是一种针对FGFR1/2/3的有效选择性FGFR抑制剂，在无细胞检测中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，对FGFR的选择性为FGFR4和VEGFR2gt;40倍，对Abl、Fyn、Kit、Lck、Lyn和Yes的活性很小。 FGFR通路异常可以表现在各种实体瘤中，总体发 ...
凡德他尼 是一种靶向涉及RET、VEGFR2和EGFR信号传导的细胞受体的口服酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于治疗具有症状或进展的不可切除局部晚期或转移性MTC患者。 MTC是一种罕见的神经内分泌恶性肿瘤，起源于分泌多肽激素降钙素的甲状腺滤泡旁细胞。甲状 ...
卡博替尼 (XL184)是美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点抑制剂，以其治疗范围广、多靶点多癌种、效果佳，被称之为新一代抗癌神药，江湖人称“万金油”。卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3 ...
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