前列腺癌是全球男性第2大常见的肿瘤类型,大约有1/9的男性在其一生中会被诊断为前列腺癌。在中国,前列腺癌是男性最常见的泌尿生殖系统癌症,发病率大约为9.8/10万人。恩扎卢胺(Enzalutamide)是一种雄性激素受体拮抗剂,可用于治疗晚期转移性或复发的去 ...
卡马替尼 Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以 ...
间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗存在一个不容忽视的难题——脑转移。研究显示约55%的ALK阳性NSCLC 患者会在疾病过程中出现脑转移,而脑转移可导致NSCLC治疗预后差,患者生活质量恶化。血脑屏障穿透性优秀的 布 格替尼 的问世改 ...
乳腺癌靶向药 哌柏西利 在2018年7月31日,正式在国内获批上市,成为国内首款CDK4/6抑制剂,用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。哌 ...
帕博西尼 是一种口服靶向性制剂,它是全球首个选择性细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂,可用于ER和HER2-的乳腺癌治疗。在一项突破性的临床试验的报告中提到—新药物帕博西尼能够靶向针对一个关键的蛋白质家族,防止癌细胞生长。研究结果显示:与单 ...
日前,武田中国的 布加替尼 正式开售,单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。作为一款全新的ALK酪氨酸激酶抑制剂,布加替尼主要作用于ALK融合阳性,其独特的二甲基氧化磷(DMPO)精微结构加强了与ALK ...
拉罗替尼 (Vitrakvi,larotrectinib),用于成人和小儿具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合的实体瘤治疗。 美国临床肿瘤学会胃肠道肿瘤研讨会(ASCO-GI)上,一项数据显示,针对具有特定突变靶点-NTRK融合的传奇抗癌药 拉罗替尼 (larotre ...
Revolade(eltrombopag) 艾曲波帕 是一种血小板生成素受体激动剂。2008年在美国首次用于治疗免疫性血小板减少症。经临床试验证实,艾曲波帕不仅能促进巨核细胞的增殖和分化,促进血小板的生成,而且具有促进骨髓造血干细胞增殖和分化造血功能的作用,于20 ...
原肌球蛋白受体激酶(TRK)受体家族由TRKA、TRKB和TRKC组成,它们是分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码的神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)蛋白。TRK受体在神经组织中大量表达且影响神经元细胞分化,生存和增殖、突触形成和可塑性等。NTRK基因融合发生在编码酪氨酸 ...
再生障碍性贫血是一种罕见但可被治疗的疾病,既可能缓慢出现也可能突然发生。 艾曲波帕 是一种口服的血小板生成素受体激动剂,是一款获得批准的小分子非肽类TPO受体激动剂。与现有的血小板减少症药品相比,艾曲波帕是可以口服的治疗再生障碍性贫血的药品 ...
NTRK基因融合的基因组检测是鉴别最有可能受益于靶向肿瘤药物(如 拉罗替尼 )的患者的关键。该药用于治疗成人和儿科患者的实体肿瘤,其显示神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合,其具有局部进展、转移或外科切除可能导致严重发病率的疾病,并且没有令人 ...
近日,一篇发表于国际顶尖期刊Clinical Cancer Research的研究评估了三代TKI强效BCR-ABL1抑制剂 普纳替尼 在既往TKI治疗失败的晚期GIST的疗效和安全性,并探索了循环肿瘤DNA(ctDNA)和肿瘤生物标志物与普纳替尼间的关系。这一临床结果或将打破困局,为G ...
维奈克拉 是一种BCL2抗凋亡蛋白,已经广泛用于血液恶性肿瘤的治疗中,一项Ⅲ期临床研究证实了维奈克拉联合方案能够使RRMM患者获益。西达本胺可能通过促存活和促凋亡BCL2家族蛋白的失调与维奈克拉相互作用,从而在骨髓瘤细胞中发挥细胞毒性的可能性。 ...
费城染色体(Ph)阳性是急性淋巴细胞白血病(ALL)成人患者中最常见的细胞遗传学异常,在ALL成人患者中发生率高达40%,在≥50岁的患者中发生率约为50%。在过去的15年中,由于酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的引入,Ph+ ALL患者的治疗选择得到拓展。TKI已成功联 ...
Midostaurin 米哚妥林 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制多种受体,如野生型FLT3,FLT3突变型激酶ITD和TKD,KIT(野生型和D816V突变型),PDGFRα/β以及丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶C(PKC)。米哚妥林抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖,并诱导表达ITD和TKD突变的 ...
日前,英国国家健康与护理卓越研究所(NICE)已决定推荐诺华米哚妥林(midostaurin)用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增多症、伴有相关血液肿瘤或肥大细胞白血病的系统性肥大细胞增多症(统称为AdvSM)。 获得NICE推荐后, 米哚妥林 成为了英国第一种也 ...
BCL-2是一种能抑制细胞(包括癌细胞)凋亡的蛋白,但肿瘤患者体内的BCL-2蛋白会阻止肿瘤细胞凋亡。而BCL-2抑制剂能使BCL-2蛋白失去活性。简单来说就是BCL-2过分表达,会隔离促凋亡蛋白进而阻止肿瘤细胞正常凋亡,而BCL-2抑制剂 维奈托克 (Venetoclax)会选 ...
维奈托克 (维纳托克)是一种口服BCL-2抑制剂,在患有t(11;14)易位的复发性或难治性多发性骨髓瘤(RRMM)患者中具有单药活性。维奈托克在RRMM中的疗效可以通过与包括硼替佐米(bortezomib)、地塞米松和达雷木单抗(daratumumab)在内的药物联合使用来增强。 ...
神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合是多种成人和儿童肿瘤的致癌驱动因素,其在不同肿瘤类型中的发生频率各不相同。 拉罗替尼 是一种高度选择性的中枢神经系统(CNS)活性神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合抑制剂,被批准用于治疗患有NTRK基因融 ...
急性髓系白血病(AML)是最常见的白血病类型之一,其特征是大量的异常细胞在骨髓和血液中快速增长,导致造血功能受到干扰,最终发展成癌。AML多发生于65岁以上的中老年人,疾病进展迅速。如果不及时治疗,通常会在数周或数月内死亡,生存率极低。尽管现 ...

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