恩曲替尼 的活性药物成分为entrectinib，这是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向治疗携带NTRK1/2/3（编码TRKA/TRKB/TRKC）或ROS1基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。entrectinib可穿越血脑屏障，阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性，导致携带ROS1 ...
高危急性髓系白血病（HR-AML）和老年AML患者具有预后较差的细胞遗传学因素，同时具有较高的合并症发生概率。这部分患者对诱导治疗反应不佳，预后相比于复发难治（R/R）AML患者较差。 维奈克拉 是一款高选择性Bcl-2抑制剂，与低甲基化药物（HMA）联用展现出了 ...
恩曲替尼 是罗氏的肿瘤不可知论（tumor-agnostic，即与肿瘤类型无关，“不限癌种”）疗法，已在多种肿瘤类型中显示出持久缓解，包括已经扩散到大脑的肿瘤。在美国和欧盟，恩曲替尼之前分别被授予了治疗NTRK融合实体瘤的突破性药物资格（BTD）和优先药物 ...
急性髓性白血病（AML）是一种高度异质的疾病，常见的基因突变包括NPM1、TP53、FLT3和IDH1/2。在年龄大于70岁的AML患者中，FLT3基因突变发生率大约20%。FLT3基因突变可分为FLT3-ITD（FLT3串联重复突变）和FLT3-TKD（FLT3激酶结构域突变），与AML细胞增殖和潜 ...
波齐替尼 （Poziotinib,HM781-36B)是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌、乳腺癌和胃癌。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。波齐替尼和5-氟脲嘧啶，铂化合物，紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于HER2 ...
近年来，沙利度胺、来那度胺等免疫调节制剂（IMiDs）和硼替佐米、卡非佐米等蛋白酶体抑制剂（PIs）在治疗多发性骨髓瘤（MM）中扮演了越来越重要的角色。而当患者对上述药物出现耐药时，预后通常不理想。 研究表明， 泊马度胺 联合地塞米松可用于治疗来那 ...
卡博替尼 是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，其靶点包括RET、MET、ROS1、VEGFR1/2/3、AXL、NTRK、KIT。这些靶点参与了正常细胞的生理功能和病理过程，如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成和维持肿瘤微环境等。卡博替尼在多种实体瘤中，都被证实 ...
波奇替尼 (Poziotinib)是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。 波齐替尼一开始是作为治疗乳腺癌的HER2抑制 ...
卡博替尼 （cabozantinib）俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼主要用于甲状腺髓样癌（已获批）、肾癌（已获批）、肝癌（已获批）、非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤，对于骨转移的控制效 ...
根据世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）发布的2020年全球癌症负担数据，肺癌死亡率位居全球第一，发病率居全球第二，其中超过 80% 的肺癌是非小细胞肺癌（NSCLC）。BRAF V600突变NSCLC患者的预后差、总生存期（OS）较短，目前化疗和免疫治疗的临床获益并 ...
2021年5月， 索托拉西布 （Sotorasib）获得了FDA加速批准，用于治疗基因检测显示KRAS G12C突变、且曾使用过全身药物治疗（比如化疗、靶向药等）的局部晚期或晚期非小细胞肺癌。KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变，是KRAS突变中最常见的类型，可能导致包括 ...
奈拉替尼 是一种口服、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶（TKI）抑制剂，能有效抑制ErbB1和ErbB2，其作用机制与赫赛汀及Perjeta不同，后两者为单克隆抗体药物，靶向于HER2阳性癌细胞表面的HER2受体。 2017年7月，奈拉替尼获得FDA批准用于HER2阳性早期乳 ...
乳腺癌是当代威胁女性健康的主要疾病之一，其发病率呈现上升趋势。近年来，针对乳腺癌的药物逐渐增多，让病情能够得到有效的控制，奈拉替尼便是其中的一种。奈拉替尼是一种激酶抑制剂适用为成年患者有早期HER2-过表达的/扩增的乳癌延伸的辅助治疗，遵循 ...
在靶向治疗问世之前，NSCLC患者如果存在EGFR、ALK、ROS1突变，则意味着预后可能更差。BRAF突变NSCLC患者也同样如此。回顾性研究显示，与BRAF野生型患者相比，BRAF突变NSCLC患者的生存预后更差，并且接受常规化疗或免疫治疗的疗效也难以令人满意。而且，这并 ...
分化型甲状腺癌（DTC）占新诊断甲状腺癌的90-95%，包括乳头状癌（80%）和滤泡癌（10-15%），以及较少见的Hürthle 细胞和低分化癌（5-10%）。DTC的治疗策略较多，包括主动监测、手术和放射性碘治疗。大部分患者预后相对较好，但仍有15%的患者发展为放射性碘 ...
普纳替尼 被美国食品药品管理局(FDA)特许经过快速审批上市销售，用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞白血病（CML）及费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病(ALL)。根据近期发表的关键性PACE试验的结果， ...
普纳替尼 （Ponatinib），是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）。2012年12月14日，普纳替尼被美国FDA 特许经过快速审批上市销售，用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病（CML）或费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗，也可用于 ...
2020年12月21日，Exelixis公司宣布，多靶点抑制剂 卡博替尼 （商品名：Cabometyx，英文名：cabozantinib）在治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者的关键性3期临床试验中达到主要研究终点，显著改善了无进展生存期，提前揭盲！ 卡博替尼 是一个多靶点小 ...
乐卫玛 (Lenvatinib,又译为：乐伐替尼)，由日本卫材( Eisai)公司研发，是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。 适应症： 1、肝细胞癌：用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者;美国临床肿瘤学会ASCO在2017年会上发布的 乐卫玛 III期临床试验REF ...
达拉菲尼 是靶向治疗药，是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据显示，达拉菲尼能够明显 ...
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