康奈非尼 Braftovi是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。 康奈非尼 Braftovi还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度（≤0.9μM）下显着降低配 ...
肺腺癌中BRAFV600E (Val600Glu)激活突变的发生率约为1-2%，这可能为这些患者的靶向治疗提供了机会。 达拉菲尼 是BRAF激酶的一种口服选择性抑制剂。本试验旨在评估达拉菲尼在BRAFV600E突变阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的临床活性。 在本项2期、多 ...
康奈非尼 用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性不能切除或转移性黑色素瘤。推荐剂量为450 mg（6个75 mg胶囊）口服，每日一次，联合比美替尼，直到疾病进展或不可接受的毒性。 在一项随机开放标签、活性对照试验中，192名BRAF V600突变阳性的不可切除 ...
结肠直肠癌（carcinoma of colon and rectum）胃肠道中常见的恶性肿瘤，早期症状不明显，随着癌肿的增大而表现排便习惯改变、便血、腹泻、腹泻与便秘交替、局部腹痛等症状，晚期则表现贫血、体重减轻等全身症状。其发病率和病死率在消化系统恶性肿瘤中仅次于 ...
近期BMC Medicine期刊发表一项评估 克唑替尼 一线治疗ROS1阳性晚期NSCLC的安全性和有效性的回顾性研究，该研究是一项最大样本量的真实世界研究，研究纳入447例患者ROS1阳性患者，最终入组235例NGS却真的ROS1阳性晚期NSCLC。将所有患者一线治疗分为克唑替尼组 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化疗后（包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内）出现疾病进展的局部晚期或转移 ...
膀胱癌主要包括尿路上皮（移行细胞）癌、鳞状细胞癌和腺癌，其中，膀胱尿路上皮癌最为常见，占膀胱癌的90%以上，膀胱鳞状细胞癌约占3%~7%；膀胱腺癌比例2%。对于早期患者，手术切除或手术联合辅助化疗，可以治愈或者控制疾病，但对于局部晚期不可切除或 ...
恩杂鲁胺 是雄激素受体（AR）拮抗剂，它与细胞内受体结合，阻止雄激素转位到细胞核和随后的DNA结合，从而阻断其活性。恩杂鲁胺于2012年获准在美国使用，用于治疗此前接受多西他赛（docetaxel）治疗的转移性CRPC患者。该适应症随后扩展到包括所有转移性C ...
恩杂鲁胺 （Enzalutamide），一种口服雄激素受体抑制剂，用于治疗雄激素阻断疗法抗性前列腺癌。雄激素受体(androgen receptor，AR)信号是前列腺癌（prostate cancer）的关键信号通路，治疗患者曾接受过雄激素阻断疗法（androgen deprivation therapy） ...
阿比特龙 是抗雄激素的药物，属于内分泌治疗的范畴，可以通过阻断雄激素合成的关键酶来降低睾丸的水平，除了睾丸和肾上腺来源的睾酮外，还可以降低前列腺肿瘤内部微环境中雄激素的生成。 一项Meta分析显示，去势联合 阿比特龙 可明显改善高危非转移 ...
转移性去势抵抗性前列腺癌也被称为激素，抵抗性前列腺癌一般是指前列腺癌晚期丧失手术根治机会，经初次持续性内分泌治疗以后，疾病好转或者是反弹以及疾病依然进展的前列腺癌。 下面介绍一项多中心、随机、双盲、III期试验，主要目的在于探索小分子 ...
阿西替尼 是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。治疗血浆浓度时抑制酪氨酸激酶受体包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1，VEGFR-2，和VEGFR-3。这些受体与病理性血管生成，肿瘤生长，和癌进展中有牵连。在体外和小鼠模型中ax ...
阿西替尼 是一种血管内皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂，将会与一线治疗联合来治疗转移性肾细胞癌（mRCC）。阿西替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，选择性作用于VEGF受体1，2，和3等靶点。这些受体已被证实在病理性血管生成，肿瘤的生长，和癌症发展 ...
ELEVATE-TN III期临床试验约5年的中位随访更新结果显示，阿斯利康的 阿卡替尼 在慢性淋巴细胞白血病（CLL）中无论是单药还是联合疗法相较于苯丁酸氮芥（chlorambucil）联合奥妥珠单抗（obinutuzumab）治疗，在无进展生存时间（PFS）方面保持统计学意义上的显 ...
阿斯利康的 阿卡替尼 (acalabrutinib)是一种选择性Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，2022年12月28日在日本获批用于治疗初治慢性淋巴细胞白血病(CLL)（包括小淋巴细胞淋巴瘤[SLL]）成人患者。阿卡替尼之前已在日本获批用于治疗复发性或难治性CLL成人患者。 ...
舒尼替尼 （Sunitinib）是FDA于2006年批准的多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，目前用于透明细胞肾细胞癌（clear cell renal cell carcinoma,ccRCC）和胃肠道间质瘤（gastrointestinal stromal tumors,GIST）的标准治疗。 来自美国克利夫兰的研究团队开 ...
舒尼替尼 是一种新型的口服多靶点抗肿瘤药物，用于肾癌的治疗，舒尼替尼是辉瑞收购的SUGEN研发的一款多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，临床上主要用于治疗胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤成年患者。 基于临床前数据，研究人员开展了一项针对难 ...
近年来，晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的系统性治疗取得了极大进展，如靶向治疗（特定驱动基因突变）和免疫检查点抑制剂单药/联合治疗（无驱动基因突变），死亡率大幅降低， 但是，晚期NSCLC后线治疗的预后仍差，反应率仅为6%-20%，化疗或免疫治疗的中位无进展 ...
美国癌症研究协会（AACR）年会是全球最具影响力的肿瘤领域学术盛会之一。本次AACR会议涵盖各肿瘤领域生物学、转化医学和临床研究等众多创新研究。会议期间，著名的I/II期 CodeBreaK100全球研究公布最新最长随访时间结果。 既往治疗进展后KRAS p.G12C突变 ...
尽管HER2扩增/过表达（HER2+）在所有转移性结直肠癌（mCRC）患者中的发生率为3%~5%，在RAS/BRAF野生型mCRC患者中却高达10%，但目前仍没有FDA或EMA批准的针对HER2+mCRC的靶向HER2的治疗方法。前线化疗进展的mCRC患者从目前的标准治疗中获益有限。 图卡替尼 （ ...
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