NTRK是一种致癌驱动基因，是包括肉瘤、NSCLC等多个肿瘤的潜在治疗靶点。 恩曲替尼 Rozlytrek是FDA新批准的用于NTRK基因融合且无已知耐药突变的实体瘤。近期，一项新的国际研究旨在评估在三项研究中恩曲替尼Rozlytrek用于转移性或局部晚期或不可切除NTRK患者( ...
恩杂鲁胺 是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基恩杂鲁胺，表现出与Xtandi恩杂鲁胺相似体外活性。在体外恩杂鲁 ...
厄布利塞 （umbralisib）由TG Therapeutics（中文名：TG治疗公司）研发，是全球上市的第一款PI3Kδ和CK1ε抑制剂，是FDA批准的第64个小分子激酶抑制剂，也是FDA在2021年批准的第2个小分子激酶抑制剂。 2021年，美国FDA加速批准了厄布利塞（umbralis ...
ROS1融合基因是由于染色体易位而使ROS1基因与其他基因(CD74等)融合而成的一种异常基因，ROS1融合基因在1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中被发现。 恩曲替尼 Rozlytrek是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，已被美国FDA批准用于治疗携带ROS1基 ...
Xtandi（ 恩扎卢胺 /恩杂鲁胺）是一种雄激素受体信号传导抑制剂，每日口服一次。恩扎卢胺直接靶向雄激素受体（AR），并在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用： （1）抑制雄激素结合——雄激素结合诱导构象变化可触发受体激活； （2）防止核移位 ...
非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）同样是前列腺癌发展过程中的一个特定阶段，多数患者最终会出现转移。一旦发生转移，病情将加速进展甚至恶化，因此，延缓疾病转移对推迟疾病进展具有重要意义。 PROSPER III期试验的最新进展分析了 恩杂鲁胺 加雄激 ...
厄布利塞 （umbralisib）是第一款PI3Kδ和CK1ε抑制剂。2021年2月，FDA批准其上市用于治疗成人复发或难治性边缘区淋巴瘤（MZL）。 该加速批准是基于开放标签、多中心、多队列的UTX-TGR-205研究（NCT02793583），UTX-TGR-205研究纳入69例MZL患者（既 ...
Inclisiran 作为全球首个小干扰RNA（siRNA）降脂药物，能够通过RNA干扰机制在表达水平阻断肝脏前蛋白转化酶枯草溶菌素9型（PCSK9）蛋白的合成，从而上调肝脏低密度脂蛋白（LDL）受体，降低循环低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。既往已有多个全球多中心 ...
Letairis（ 安立生坦 ）属于内皮素受体拮抗剂（ERA）类药物，通过阻止内皮素与A型内皮素受体结合而起作用，使肺动脉放松，降低血压，使氧气更有效地在全身传输。硬皮病患者的免疫系统会错误地攻击健康组织，从而导致瘢痕化。当这种情况发生在肺动脉的血 ...
虽然对于转移性前列腺癌患者，雄激素剥夺治疗通常是长期的，但二代激素治疗通常在后续治疗之前就会停止。该研究旨在评估在多西他赛和泼尼松龙治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 进展后继续使用 恩杂鲁胺 的疗效。 PRESIDE是一项在欧洲多个国家开展 ...
贺俪安 (马来酸奈拉替尼片)（Neratinib，曾用名来那替尼片，英文商品名Nerlynx），这是首个且唯一用于HER2阳性早期乳腺癌强化辅助治疗的、口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。其作用靶点广泛，靶向作用HER1/HER2/HER4信号通路，疗效优于传统可逆型抗 HER2 小 ...
2021年世界肺癌会议期间，研究人员公布了2期LIBRETTO-321试验（NCT04280081）的结果，结果显示，使用 塞尔帕替尼 （Selpercatinib，Retevmo）治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者疗效持久，且安全状况可控。 开放标签、多中心、2期LIBRETT ...
曲拉西利 是具有全面骨髓保护功效的药物，是可以减少化疗导致的骨髓抑制的一种全新疗法。 2021年2月，美国国家食品药品监督管理局（FDA）批准曲拉西利上市，用于预防ES-SCLC患者接受铂类联合依托泊苷或拓扑替康化疗所致的骨髓抑制。该获批基于曲拉 ...
透明细胞型（cc）肾细胞癌在肾细胞癌（RCC）中占比约75%。近年来，新型酪氨酸激酶抑制剂（TKI）、免疫检查点抑制剂（ICI）以及TKI-ICI联合治疗的获批，促使晚期ccRCC的治疗不断发展，与舒尼替尼标准治疗相比显示更好的缓解和生存期改善的。目前尚无针对nccRC ...
曲拉西利 是G1 Therapeutics公司开发的一款短效细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)抑制剂。CDK4/6被认为是驱动细胞分裂的关键调节因子，它通过与一类叫细胞周期蛋白(Dcyclin D)的蛋白结合，磷酸化视网膜母细胞瘤基因(Rb)，释放转录因子E2F，进而促进细 ...
甲状腺髓样癌是一种少见的甲状腺恶性肿瘤，发病罕见且难以治疗，发展于产生降钙素的细胞，可在自发产生或携带易感基因的家族中出现。中国地区的甲状腺癌的发病率逐年上升，其中甲状腺髓样癌的发病率占甲状腺癌总发病率的2-3%。 卡博替尼 是一种多激酶抑 ...
塞尔帕替尼 适用于： 1、转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者; 2、需要全身治疗(需要口服或注射)的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌的成人和12岁以上儿童患者; 3、需要全身治疗而且放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲 ...
克唑替尼（Crizotinib）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有抗 ALK、ROS1 和 MET原癌基因受体酪氨酸激酶的活性。2014年《新英格兰医学杂志》率先报道了一项 克唑替尼 用于ROS-1 阳性的晚期NSCLC的Ⅰ 期临床试验（PROFILE 1001研究）的结果。该研究在美国 ...
随着棘皮动物微管相关蛋白-间变性淋巴瘤激酶(EML4-ALK)融合基因的发现，晚期NSCLC的治疗方法有了突破性进展。在随机对照研究中， 克唑替尼 与标准细胞毒性化疗相比具有显着的生存优势。阿来替尼相比克唑替尼，在头对头PK的两项研究（ALEX和J-ALEX）中，显示 ...
甲状腺癌是临床上常见的内分泌肿瘤,其中以分化型甲状腺癌(DTC)为主,约占甲状腺癌的90%以上。目前,临床上对于DTC主要采取甲状腺全切或次全切手术,术后131I内照射靶向治疗和甲状腺激素抑制治疗。应用 促甲状腺素α 可以有效避免停用甲状腺素后出现的甲减, ...
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