普纳替尼 阻断促进癌细胞发展某些蛋白。药物每天服用1次治疗有CML和Ph+ALL的慢性,加速,和母细胞相患者其白血病是对一类被称为酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)耐药或不能耐受。Iclusig靶向CML细胞有一种特殊突变,被称为T315I,它使这些细胞对当前批准的TKIs耐 ...
维奈克拉 通过直接与BCL-2蛋白结合帮助恢复细胞凋亡过程,取代BIM等促凋亡蛋白,触发线粒体外膜通透性和半胱天冬酶的激活。在非临床研究中,维奈克拉已证明在过度表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒性活性。 维奈克拉 的安全性与不良反应管理 ( ...
维奈克拉 旨在选择性抑制BCL-2的功能,恢复细胞的通讯系统,让癌细胞自我毁灭,达到治疗肿瘤的目的。维奈克拉已被证实对慢性淋巴细胞白血病(CLL)疗效显著(Stilgenbauer et al, 2016)。 MURANO研究对维奈克拉联合利妥昔单抗和苯达莫司汀联合利妥 ...
拉罗替尼 是一种选择性原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,可阻断NTRK融合基因的作用,从而导致不受控制的TRK信号传导和肿瘤生长,相对于化疗等方法,副作用通常较轻。 拉罗替尼用于癌症的临床进展 2018年11月 拉罗替尼 larotrectinib获得 ...
研究发现,NTRK基因融合可能出现在起源于身体不同位置的肿瘤中,这使得它成为了研究人员开发“不限癌种”疗法的靶标之一。目前,TRK抑制剂有恩曲替尼和 拉罗替尼 。 拉罗替尼(Larotrectinib)又名维特拉克,是一种口服TRK抑制剂,专门用于治疗肿瘤 ...
ALK基因是肺癌中常见的原癌基因,该基因的突变频率排在EGFR基因之后,常见于年轻非吸烟的女性患者。针对ALK基因的靶向药物有第一代靶向药克唑替尼,第二代靶向药物艾乐替尼、赛瑞替尼、布格替尼;第三代靶向药物 劳拉替尼 等。很长时间以来,ALK基因突变 ...
通过细胞学实验和评估了 威罗菲尼 (BRAF V600E抑制剂)和索拉非尼(TKI)作为单一药物或两药联合在BRAF WT / V600E -PTC和BRAF WT / WT细胞中的作用。作者还使用BRAF WT / V600E -PTC和BRAF WT / WT -PTC临床样本来鉴定肿瘤微环境中差异表达的基因。研 ...
黑色素瘤是具备侵袭性和危险性的皮肤癌。它在形成皮肤细胞的皮肤细胞中形成,如果没有及早诊断,癌症可能会扩散到身体的其他部位。美国FDA批准 考比替尼 与vemurafenib联合使用,以治疗已经扩散到身体其他部位或不能通过手术去除的晚期黑素瘤,并且具有某种 ...
维罗非尼 可抑制肿瘤增殖,并可抑制通过 MAPK 通路进行的 BRAF 致癌信号传导。维罗非尼单药治疗效果并不是特别明显,当考比替尼与维罗非尼联用时,在 BRAF 突变阳性黑色素瘤患者中与维罗非尼单药治疗相比证明有更大的受益。今天来了解一下维罗非尼+考比替尼 ...
针对METex14跳跃突变的靶向药物 卡马替尼 (Capmatinib,INC280)是c-Met高选择性抑制剂,于2020年5月由美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准上市(商品名为Tabrecta),用于治疗转移性非小细胞肺癌。获批前,FDA已授予卡马替尼两个突破性药物资格:1 ...
黑色素瘤被称为 癌中之王 ,在我国,虽然黑色素瘤的发病率比较低,但由于前期不易发现,一旦癌细胞转移,5年生存率仅为4.6%,死亡率高。 维莫非尼 是FDA批准的第一个用于治疗黑色素瘤的靶向药,2017年7月在我国上市的用于治疗黑色素瘤,并且需要经过FDA批准 ...
黑色素瘤吃 威罗菲尼 /维莫非尼能延长多久的生命?最近的一项II期临床试验(BRIM3)显示,与化疗相比,维莫非尼可使以前未经治疗的BRAFV600突变阳性的转移性黑色素瘤患者的死亡风险降低63%。更重要的是,维莫非尼可使疾病恶化风险降低74%。由于长期随访患 ...
由因塞特(Incyte)公司原研、诺华(NovartisAG)公司开发的 卡马替尼 ( INC280)是一款可供口服的 MET抑制剂,曾获得美国FDA授予的突破性疗法认证、孤儿药、加速审批和优先审评认定,其于2020年5月6日获得美国FDA批准上市,用于治疗携带MET14外显子跳跃突变的晚期非 ...
维罗非尼(vemurafenib)是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下维罗非尼还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活 ...
Alpelisib( 阿培利司 ,Piqray)是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶,该酶在人类癌症中似乎以近30 ...
维罗非尼 (维莫非尼)是一种激酶抑制剂,用于治疗具有BRAF V600突变的Erdheim-Chester(ECD)患者和具有BRAF V600E突变的黑素瘤患者。 近期发布的一项研究中,通过将维罗非尼、阿西替尼或吡维氯铵组合,在直肠癌的治疗中取得了不错的疗效。 有很 ...
Alpelisib( 阿培利司 ,商品名PIQRAY,编号BLY719)于2019年5月24日获FDA批准上市,2020年7月获得欧盟批准上市,与内分泌疗法fulvestrant联用,治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子2(HER2)阴性、携带PIK3CA突变的绝经后女性以及男性的晚期或转移性 ...
目前,约3% ~ 4%的非小细胞肺癌(NSCLC)拥有MET外显子14跳跃(METex14)突变,这种类型的患者预后极差,此前尚无针对性的治疗方案。 卡马替尼 是一种口服﹑强效﹑高选择性MET抑制剂,一系列试验表明,通过MET基因本身的直接改变或通过HGF激活MET可引起对各种激酶抑 ...
由于 米托坦 的代谢可能干预和药物积累,不同于肾上腺皮质转移性病变,肝病患者应小心服用米托坦片剂。米托坦服用前应已切除所有可能转移病变的肿瘤组织。 高剂量 米托坦 长期连续用药可导致脑损伤和功能损伤。由于停药后毒性可能逆转,行为和神经评 ...
考比替尼 (Cotellic)被批准与威罗菲尼联合用于BRAF V60OE或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。考比替尼是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人 ...

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