依鲁替尼 是一款口服的BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂。BTK是B细胞受体信号传导通路的一种关键信号分子，在恶性B细胞（肿瘤细胞）的存活和扩散中扮演着重要角色。依鲁替尼通过抑制恶性B细胞中的BTK蛋白质，进而抑制肿瘤细胞复制和转移。 复发/难治 ...
维奈克拉是一种BCL-2抑制剂，在MM尤其是携带t(11；14)的患者中，其作为单药治疗以及与其他药物联合治疗显示出了令人印象深刻的临床活性。尽管早期临床试验结果令人鼓舞， 维奈克拉 与硼替佐米和地塞米松联合使用治疗携带t(11；14)的MM患者，其缓解率增加至67 ...
特发性肺纤维化（IPF）患者的肺内常可检测出人类疱疹病毒，包括EB病毒及巨细胞病毒，其可能参与了IPF的发病过程。为了抑制疱疹病毒复制，本研究拟在针对IPF的标准的吡非尼酮抗纤维化治疗基础上加用 盐酸缬更昔洛韦片 ，探讨该药的安全性及耐受性。 研究 ...
2021年5月21日，美国FDA批准强生公司的EGFR/Met双抗 埃万妥单抗 （Rybrevant）用于治疗含铂双药化疗期间或之后进展的携带EGFR20号外显子插入突变的转移性或手术不可切除的非小细胞肺癌成年患者。 *作用机制 体内和体外研究显示， 埃万妥单抗 与E ...
奥拉帕利 /奥拉帕尼是一种高效的PARP抑制剂，可以通过靶向DNA损伤修复反应途径，并使用“合成致死”杀死癌细胞而不影响健康细胞。奥拉帕利于2014年12月首次获得FDA批准用于治疗具有BRCA胚系突变的晚期卵巢癌患者，成为全球首个获批的PARP抑制剂。2018年 ...
为了进一步评估 依鲁替尼 联合治疗CLL的临床效果和安全性，来自澳大利亚彼得麦卡伦癌症中心的研究学者开展了一项国际多中心临床II期研究，相关研究结果发表在近期Blood杂志上，现介绍如下。 研究人员纳入既往未治的CLLSLL患者，年龄范围在18-70岁，且ECO ...
图卡替尼 是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。与拉帕替尼和neratinib一样，图卡替尼是一种口服TKI。然而，图卡替尼仅阻断HER2，与其他针对多种受体的药物相比，导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。图卡替尼在中枢神经系统中表现出显著活性，体外研究也显示对多 ...
olaparib（ 奥拉帕利 /奥拉帕尼）是一款口服类的ADP核糖聚合酶（PARP）类抑制剂，可以抑制DNA的修复，对于同样具有DNA修复障碍的如BRCA基因突变的肿瘤细胞具有双重抑制效应，在细胞及临床水平都表现出对BRCA突变患者的有效抑制。 新诊断的卵巢癌的女 ...
伊布替尼 是一种每日一次口服BTK抑制剂，在关键性RESONATE-2试验中，与苯丁酸氮芥作为CLL/SLL患者的一线治疗相比，伊布替尼可显着改善无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。 该研究入组了至少65岁不伴17p缺失的初治CLL/SLL患者。患者被随机分配接受420mg伊 ...
图卡替尼 是HER2的酪氨酸激酶抑制剂，应该是相对比较常见的一种用药，曾被FDA加速批准上市，用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者，包括脑转移瘤患者，这些患者已分别或联合接受至少三种先前的HER2指导药 ...
维奈托克 又名（维奈克拉，唯可来，Venclexta，venetoclax，Venclyxto），是一款BCL-2（B淋巴细胞瘤-2基因）抑制剂，一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小-分子抑制剂。其在慢性淋巴细胞性白血病中活性显著，而最初被FDA批准用于染色体17p缺失 ...
索托拉西布 用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRASG12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。FDA在审批索托拉西布（sotorasib）时采用了加速审批通道，快速通道、突破性疗法通道和优先审评程序，同时还授予孤儿药地位。 CodeBreaK ...
维奈托克 （Venetoclax）这是一种首创、口服、选择性B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂，BCL-2在细胞凋亡(程序性细胞死亡)中发挥重要作用，可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡，并且在某些类型癌症中过度表达，与耐药性的形成相关维奈托克旨在选择性抑制 ...
索托拉西布 （sotorasib）是一款高选择性的、不可逆转的KRASG12C突变抑制剂。临床前试验结果发现索托拉西布通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化，从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。 KRAS G12C抑制剂索托拉西布通用名：Sotrasib）+抗EG ...
塞利尼索 是全球首款用于治疗MM的选择性核输出(SINE)抑制药,由美国Karyopharm Therapeutics公司创制，代号为KPT-330和ATG-010,英文化学名为(2Z)‐3‐{3‐[3,5‐bis(trifluoromethyl)phenyl]‐1H‐1,2,4‐triazol‐1‐yl}‐N‐(pyrazin‐2‐yl)-prop‐2- ...
肾上腺皮质癌(ACC)是一种罕见的高度侵袭性的恶性内分泌肿瘤。其估计年发病率约为0.7/100万~2/100万，其中1~4岁和40~50岁发病多见，且女性患病率较高。 米托坦 商品名为Lysodren，由百时美施贵宝(Bristol Meyers Squibb)原研生产，是一种类固醇生成 ...
骨髓纤维化（MF）是以髓系增生为特征的造血干细胞克隆性疾病，患者常有贫血、脾肿大和髓外造血等表现。 鲁索替尼 是一种选择性JAK1/JAK2抑制剂，在美国和欧洲被批准用于治疗中、高危MF。几项临床前研究支持BCL-XL/BCL-2抑制剂navitoclax用于治疗JAK/STAT驱动 ...
吉列替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制多种酪氨酸激酶，例如FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。吉列替尼抑制表达FLT3（包括FLT3-ITD），酪氨酸激酶结构域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y的细胞中FLT3受体的信号传导和增殖；它诱导表达FLT3-ITD的白血 ...
结合骨髓纤维化脾大等相关病症， 芦可替尼 作为近些年来普及于临床的“新星药物”一度是大部分患病群体的一线首选用药。但并非适用于所有的病人，在用药前需要做好相关评估再进行。 芦可替尼是骨髓纤维化的首选药物吗？ 不一定，如骨髓纤维化患者存 ...
吉瑞替尼 （gilteritinib，Xospata）是安斯泰来与与日本寿制药株式会社合作发现的一款FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，对FLT3跨膜区内部串联重复（ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）2种不同的突变具有抑制作用。值得一提的是，该药曾在美国、日本、 ...
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