托法替布 是一种新型的口服JAK通路抑制剂，托法替布于2012年11月6日在美国首先批准上市。在临床工作中，很多常规治疗效果不佳的类风湿关节炎患者服用此药后病情得到显著缓解，同时也有少部分患者出现胃肠道反应或者转氨酶的升高等不良反应。 托法替 ...
作用机制 1、 托法替布 (tofacitinib)是一种JAK制抑制剂。JAK是一种细胞内酶，负责传递细胞膜上的细胞因子或相互作用的生长因子受体所产生的信号从而影响造血和免疫细胞的生理过程，在信号通路中，JAKs磷酸化并激活一些信号传感器和转录激活因子（ST ...
克唑替尼 (Crizotinib)是多靶点(ALK、MST1R、ROS、c-Met/HGFR)抑制剂，在国内获批上市时间是2013年1月22日，获批的适应症是ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。截至目前，克唑替尼已在全球90多个国家（包括中国）被批准治疗ALK ...
塞普替尼 是一种高效的选择性RET抑制剂，它可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。2022年10月，礼来公司宣布塞普替尼的新药上市申请已获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗RET基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者、需要系统性 ...
普雷西替尼 是一种每日一次的口服RET靶向疗法，可选择性、强效抑制导致多种癌症的RET改变（融合和突变，包括预测的耐药突变），包括大约1-2%的NSCLC患者。目前，RET是可用FDA批准的精准肿瘤学药物作为靶点的7种NSCLC生物标志物之一。RET生物标志物检测 ...
近期一项实验研究将38位非小细胞肺癌患者根据MET/CEP7的比值分为高扩增组(比值≥4)21人，中扩增组(2.2lt;比值lt;4)14人及低扩增组(1.8≤比值≤2.2)3人，研究MET扩增对ALK/ROS1/MET抑制剂-- 克唑替尼 的影响。通过二代基因测序技术(NGS)对已检测出的肿瘤组织 ...
在我国，RET融合的NSCLC发生频率约为1.4%，患者数每年新增超过1万。高达50%的RET融合阳性的非小细胞肺癌患者中存在脑转移的情况。中国人群RET融合甲状腺癌（TC）的阳性率约为6.03%，每年新发人数约3484人；RET突变的甲状腺髓样癌（MTC）分为散发性和家族 ...
帕拉西替尼 是一种新的、耐受性良好、有前途、每日一次的口服治疗RET融合阳性NSCLC患者的选择。 帕拉西替尼是一种强效口服选择性RET抑制剂，用于RET融合阳性NSCLC患者。RET的致癌改变已在多种肿瘤类型中被发现，包括1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)。下 ...
厄洛替尼 自身对于癌细胞的增殖、生长、存活的信号传导通路起阻断作用，从而达到诱导癌细胞凋亡，抑制肿瘤生长的作用。厄洛替尼是全球首个作用于表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的小分子抑制剂，也是首个用于肺癌靶向治疗的小分子药物。该药因为适 ...
表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）是EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线标准治疗方案，可显著延长患者的无进展生存期（PFS），但遗憾的是，不管是单药的IPASS、OPTIMAL、CONVINCE、Lux-Lung 7和ARCHER 1050研究，还是联合治疗 ...
厄洛替尼 是高效、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，是治疗化疗失败后局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的首选抗癌药物。肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一，已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因第1位。其中非小细胞肺癌约占所有肺癌 ...
奥希替尼 是第三代不可逆结合的EGFR-TKI，对WT-EGFR（野生型EGFR）的抑制作用弱，但选择性抑制EGFR 19外显子缺失突变（19 del）、20外显子T790M突变以及21外显子L858R点突变，显示出高效低毒的特性，同时在合并CNS转移（肺癌中枢神经系统转移）的患者中也显 ...
培唑帕尼 （Pazopanib）是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，于2009年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。帕唑帕尼可有效抑制抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα、PDGFRβ、Kit、FGFR1、FGFR3，是一个以抗 ...
日前，中山大学肿瘤防治中心石明教授团队在肿瘤学权威期刊《欧洲癌症杂志》（European Journal of Cancer）在线发表了题为“仑伐替尼、特瑞普利单抗联合肝动脉灌注化疗治疗进展期高风险肝癌患者：一项生物分子探索的II期临床研究”的文章。研究发现，针对进 ...
喜保宁 是一种不可逆性的GABA转氨酶抑制剂，可以使脑和脑脊液中GABA的水平升高，从1990年代欧洲开始使用该药物治疗婴儿痉挛症，其效果优于ACTH。 服用喜保宁之患者常有轻微至严重不等之视觉障碍的报告。严重的额案例有可能会使视力丧失。该副作用通 ...
一项回顾性研究对2018年11月至2022年2月在三家机构接受 仑伐替尼 二线治疗的中国不可切除肝癌患者进行了回顾性分析。结果证实了仑伐替尼作为索拉非尼或ICI联合抗血管生成抑制剂进展后的二线治疗的有效性和安全性。 近期LEAP-002的结果显示仑伐替尼/帕博 ...
帕唑帕尼 （pazopanib）是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，可抑制激酶包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR–α、PDGFR-β、FGFR-1、FGFR-3、Kit、Itk、Lck、cFms。（这些激酶与肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生 ...
安归宁又名 阿那格雷 ，是一种环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂，可抑制血小板的生成和聚集，因此安归宁可用于治疗原发性血小板增多症。与羟基脲、干扰素等药物相比，该药不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂，无潜在致癌性，因此不少年轻患者更倾向于 ...
Ukoniq（umbralisib，中文名： 厄布利塞 ）是一款新一代PI3Kδ抑制剂。PI3Ks是一类参与多种细胞功能（包括细胞增殖，存活，分化，细胞内运输和免疫）的酶。PI3K有四种亚型（α，β，δ，γ），其中δ型在造血干细胞中高表达，常与B细胞相关淋巴瘤有关。U ...
厄布利塞 是一种口服磷酸肌醇-3-激酶δ（PI3K-δ）和酪蛋白激酶1-ε（CK1-ε）双重抑制剂，于2021年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，厄布利塞能够抑制淋巴瘤细胞系中的细胞增殖、CXCL12介导的细胞粘附和CCL19介导的细胞迁移。 厄布利塞的 ...
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