pralsetinib( 普雷西替尼 )是一种口服(每日一次)靶向RET变异在研药物。在临床前研究中,普雷西替尼针对最常见RET基因融合、激活突变和耐药突变始终表现出次纳摩尔水平的效价。此外,普雷西替尼对RET的选择性与已批准的多激酶抑制剂相比有显著提高,其 ...
普雷西替尼 (Pralsetinib)是一种口服、强效、高选择性的RET融合和突变(包括预测的耐药突变)抑制剂。ARROW研究是一项针对普雷西替尼治疗晚期RET突变阳性患者的全球性、I/II期研究,此次公布的数据是RET基因变异的甲状腺癌队列最新结果。 非初治患 ...
他拉唑帕尼 Talzenna(Talazoparib)是一种聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂。临床前研究表明,他拉唑帕尼高度有效,具有双重作用机制,可以通过阻断PARP酶活性以及将PARP捕获在DNA损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。有研究表明,他拉唑帕尼不仅能够抑制PARP酶 ...
阿培利司 是选择性PI3K抑制剂,对PI3Kα有明显的抑制作用在体外和体内模型中,编码PIK3CA的基因发生功能获得性突变,可激活PI3Kα和Akt信号通路细胞转化和肿瘤生成在乳腺癌细胞系中,阿培利司可抑制PI3K下游靶点(包括Akt)的磷酸化,并在PIK3CA突变的细胞系中 ...
吉非替尼 (Gefitinib,Iressa,伊瑞可,易瑞沙)是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI,属小分子化合物)。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。 EGFR突变型晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的标 ...
普纳替尼 是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。尽管第一代、二代TKIs改善了CML及Ph+ALL患者的临床结局,但耐药仍发生在一些BCR-ABL突变患者中,尤其是T315I突变。在第三代TKIs普纳替尼获批之前,市场上没有TKIs能克服这些BCR-ABL突变患者耐药、难 ...
卡博替尼 早前就已被批准用于晚期肾细胞癌(RCC)一线治疗,在透明肾细胞癌和非透明肾细胞癌中均表现出良好的抗肿瘤活性;就在今年1月,FDA又批准卡博替尼联合纳武利尤单抗一线治疗晚期RCC,同时近期发表的SWOG 1500研究结果表明卡博替尼可作为乳头状肾 ...
苹果酸 卡博替尼 (CabozantinibS-Malate)是一种喹啉类化合物,为新型多靶点广谱抗癌药物,卡博替尼抑制参与肿瘤细胞增殖、新血管形成和免疫细胞调节的酪氨酸激酶,包括MET、通过VEGF-R3的血管内皮生长因子受体1(VEGF-R1)和TAM激酶家族(TYRO3、AXL和ME ...
曲美替尼 (迈吉宁)是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。达拉非尼和曲美替尼联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。 美国FDA批准达拉非尼与曲美替尼联合治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC) ...
临床研究中有数据表明, 阿比特龙 可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原(PSA)水平显著下降,有助于肿瘤缩小,并延长晚期前列腺癌患者的总生存期。 如何正确服用? 首先,阿比特龙被批准用于治疗先前接受过多西他赛化疗的转移性去势抵抗性前列 ...
来那替尼 是一种EGFR/HER2双靶点抑制剂,通过减少EGFR和HER2的自磷酸化,抑制下游的MAPK和AKT信号通路,从而抑制EGFR或HER2过表达肿瘤细胞的增殖。一项II期SUMMIT试验评估了来那替尼(通用名:Neratinib,商品名:Nerlynx)用于EGFR 18外显子突变的转移 ...
美国食品药品监督管理局(FDA)批准了 奈拉替尼 (NERLYNX)联合卡培他滨(Capecitabine)用于治疗既往已接受过两种或两种以上抗HER2治疗方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。这一补充新药申请(sNDA)的批准是基于III期NALA临床研究的结果。 ...
曲美替尼 (迈吉宁)是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。达拉非尼和曲美替尼联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。 美国FDA批准达拉非尼与曲美替尼联合治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC) ...
艾乐替尼 是一种高效间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,在ALK阳性非小细胞肺癌I/II期临床试验中表现出良好的活性及安全性。在之前的一项II期试验后的三年后随访中显示,46例患者中有25例仍在接受艾乐替尼治疗。18例(39%)患者被确诊为疾病进展;中位PFS未 ...
Alecensa(alectinib, 艾乐替尼 )是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究,艾乐替尼抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,和在窝藏ALK融合,扩增,或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。艾乐替尼的主要活性代谢物,M4 ...
瑞格非尼 (regorafenib)是一种可口服的血管生成、基质和成瘤受体等酪氨酸激酶的多重抑制剂,瑞格非尼已获批用于治疗晚期结直肠癌、胃肠间质瘤和肝细胞癌。 结直肠癌 CORRECT研究是一项国际性、多中心、随机、安慰剂对照试验。来自16个国家的1 ...
泊马度胺 (商品名:安跃)是一种治疗多发性骨髓瘤的口服药。2013年,泊马度胺作为第三代免疫调节剂获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于治疗多发性骨髓瘤。2020年11月,泊马度胺获得中国食品药品监督管理总局(NMPA)上市批件,2021年3月纳入 ...
Regorafenib(商品名Stivarga,学名拜万戈, 瑞戈非尼 )是一种口服的多靶点激酶抑制剂,可抑制VEGFR-1,2,3、TIE-2、BRAF、KIT、RET、PDGFR和FGFR。 适应症 结直肠癌 瑞戈非尼获批用于治疗既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的 ...
伊布替尼是BTK的小分子抑制剂。 伊布替尼 与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键,从而抑制BTK酶活性。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK在通过B细胞表面受体传递信号中的作用导致B细胞运输、趋化性和粘附所必需的通路的激活。 ...
依鲁替尼 是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易,趋化,和黏附所需通路的 ...

扫一扫康必行专业医学顾问免费咨询
免费咨询电话:4006 130 650