阿帕鲁胺 （apalutamide,又译为：阿帕他胺）是第二代因非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，能有效防止雄激素与受体结合，阻止AR向肿瘤细胞的细胞核中转移，起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用。 阿帕鲁胺由美国加利福尼亚大学首先研制，2009年授权美 ...
美国Exelixis生物制药公司专注于肿瘤学的生物技术公司，致力于加速难治性癌症新药的发现、开发和商业化。近期公司官网宣布，在一项III期COSMIC-313关键实验当中，卡博替尼联合纳武单抗(Nivolumab)和易普利姆玛(Ipilimumab)组合显著改善了先前未治疗的晚期肾 ...
伏立康唑 具有广谱抗真菌作用，它的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。 一、用法用量 国内常规剂量 口服给药、注射给药： 1.首次负荷剂量（适用于第一个24小时）：体重大于等于 ...
瑞卢戈利 (relugolix)是第一个口服的GnRH拮抗剂，可与垂体前叶腺体中的GnRH受体（GnRHR）结合并阻断该受体。阻断GnRH受体可减少促性腺激素-黄体生成激素（LH）和促卵泡激素（FSH）的释放，从而减少女性卵巢中雌激素和孕激素的产生以及男性睾丸中睾酮的 ...
瑞卢戈利 通过与垂体前叶腺体中的GnRH受体结合并阻断该受体，减少黄体生成激素（LH）和促卵泡激素（FSH）的释放，抑制男性睾丸雄激素—睾酮的产生，从而阻止前列腺癌的生长。前列腺癌是男性泌尿生殖系统常见的恶性肿瘤之一，其发病率和死亡率分别位列全 ...
在2020年欧洲过敏与临床免疫学会（EAACI）会议上，研究人员公布了该公司精准蛋白激酶抑制剂 阿维普替尼 ，在治疗惰性系统性肥大细胞增多症（SM）患者时的最新结果。试验结果表明， 阿维普替尼 能够显著改善SM患者的皮肤症状。 阿维普替尼 是一种激 ...
肺癌的发病率和死亡率居我国恶性肿瘤首位，其中80%-85%的病例为非小细胞肺癌。表皮生长因子受体（EGFR）突变率在亚洲人群晚期肺腺癌患者中的发生率高达50%。而吉非替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，适用于具有表皮生长因子受体基因敏感突变的局部晚期或转移性非 ...
第二代醛固酮受体拮抗剂 依普利酮 于2002年经美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。醛固酮是一种主要由肾上腺皮质球状带分泌的盐皮质激素，其通过与盐皮质激素受体(mineralocorticoid receptor，MR)结合，参与维持机体水和电解质平衡的同时，过量的醛 ...
奥希替尼 是晚期EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的标准一线治疗。虽然恶性胸腔积液（PE）是NSCLC常见的临床问题，但关于奥希替尼在PE患者中的疗效信息有限，尤其是在EGFR T790m阴性PE患者中的疗效尚不清楚。近期，有相关结果发表在BMC Cancer杂志上。 ...
阿维普替尼 是一种激酶抑制剂，目前已经在中国香港地区获批上市，是中国香港第一个针对携带PDGFRA D842V突变GIST患者的精准靶向药物。 阿维普替尼 在中国香港获批是基于NAVIGATOR研究，该研究是一项开放标签、剂量递增/剂量扩展的Ⅰ期研究，评估阿 ...
依普利酮 化学名为9，11-环氧-17-羟基-3-氧代-γ-内酯-4-孕烯-7，21-二羧酸甲酯，分子式C24H30O60。该药主要通过肝脏CYP3A4代谢，2天内达稳态，吸收不受食物的影响。32%经由粪便排出，67%经由尿液排出，半衰期为4-6 h，较螺内酯(13.8-16.5h)短。依普利 ...
ASTRIS研究是 奥希替尼 迄今为止最大的真实世界研究，旨在评估奥希替尼在表皮生长因子受体（EGFR）T790M阳性的局部晚期/转移性非小细胞肺癌（NSCLC）二线及后线治疗的有效性及安全性。研究在全球共纳入了3,015名患者。其中亚裔患者占69%，ECOG1～2分占74%， ...
伏立康唑 属于三唑类抗真菌药物，其抗菌谱广，抗菌活性高，是深部曲霉菌感染首选，经验性抗真菌治疗的首选。麦角甾醇是真菌保持细胞膜的结构完整和发挥膜相关蛋白功能所必需的重要成分。伏立康唑通过阻止羊毛甾醇转化成为麦角甾醇，使真菌细胞膜合成受 ...
表皮生长因子受体（EGFR）第19外显子缺失突变和21外显子L858R突变可预测包括 厄洛替尼 在内的EGFR-TKI的活性；然而，EGFR罕见突变预测厄洛替尼疗效的能力尚不清楚。 对MERIT、SATURN、TITAN、TRUST、ATLAS、BeTa和FASTACT-2试验中出现EGFR罕见突变的个体 ...
肺癌是我国发病率、死亡率居第1位的恶性肿瘤1，而伴有脑转移患者预后不佳，自然平均生存时间仅1-2个月，同时生活质量也会大大降低，脑转移可能会带来非常痛苦的神经系统相关症状，如头痛、呕吐、视神经乳头水肿等颅内压增高症状，还可能会出现精神异常、癫痫 ...
伏立康唑 具有广谱抗真菌作用，它的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。动物实验发现，伏立康唑的最低抑菌浓度值与其疗效有关。但是在临床研究中，最低抑菌浓度与临床疗效之间并无相关性，并且药 ...
他泽司他 是由Epizyme,Inc.（“Epizyme”）开发的EZH2甲基转移酶抑制剂。 他泽司他是一种口服、首创EZH2抑制剂，据报道，7-27%的滤泡性淋巴瘤存在EZH2基因突变。在日本，大约有600-2400例滤泡性淋巴瘤患者存在EZH2突变。他泽司他作为一种表观遗传学 ...
胃肠道间质瘤（Gastrointestinal Stromal Tumors,GIST）是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤，占消化道间叶肿瘤的大部分。胃肠道间质瘤占胃肠道恶性肿瘤的1～3%，估计年发病率约为10－20/100万，多发于中老年患者，40岁以下患者少见，男女发病率无明显差异 ...
他泽司他 Tazverik(tazemetostat)(EPZ-6438)是组蛋白赖氨酸甲基转移酶（Histone-Lysine N-methyltransferase）EZH2的抑制剂。作为组蛋白甲基转移酶，突变或过表达的EZH1/2，会抑制抑癌基因的转录活性。通过抑制EZH2，tazemetostat能够抑制组蛋白H3赖氨 ...
Ayvakit（avapritinib， 阿维普替尼 /阿泊替尼）可选择性和强效地抑制KIT和PDGFRA突变激酶，该药是一种I型抑制剂，旨在靶向活性激酶构象；所有致癌激酶都通过这种构象进行信号传导。美国FDA已批准阿维普替尼（avapritinib）治疗携带D816V突变的晚期系统 ...
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