卡博替尼 （CabozantinibS-Malate）是一种喹啉类化合物，为新型多靶点广谱抗癌药物，卡博替尼抑制参与肿瘤细胞增殖、新血管形成和免疫细胞调节的酪氨酸激酶，包括MET、通过VEGF-R3的血管内皮生长因子受体1(VEGF-R1)和TAM激酶家族（TYRO3、AXL和MER），并具有 ...
阿伐曲波帕 /阿伐曲泊帕(DOPTELET)是一种可口服的小分子促血小板生成素（TPO）受体激动剂，可刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化，从而增加血小板的生成。阿伐曲泊帕不与TPO竞争结合TPO受体，在血小板生成上与TPO具有累加效应。阿伐曲泊帕能使成人血 ...
拉罗替尼 是一种专门治疗具有NTRK基因融合肿瘤的靶向药物，也是第一个获得美国FDA批准的不分癌种、只看NTRK融合突变的“广谱”抗癌靶向药。NTRK基因可与其他基因融合，产生异常蛋白（TRK融合蛋白），进而促进肿瘤的生长和扩散。利用这一特点，拉罗替尼可以精 ...
阿伐曲波帕 /阿伐曲泊帕(DOPTELET)是新一代口服小分子TPO-RA。美国食品和药物管理局（FDA）批准阿伐曲泊帕用于治疗慢性肝病（Chronic liver disease,CLD）导致的血小板减少症。与输注血小板不同的是，阿伐曲泊帕在增加血小板计数方面可以预测，可作为血 ...
艾曲波帕 /艾曲博帕(ELTROMBOPAG)是一种合成的口服用非肽类TPO类似物，美国FDA已批准应用于IST治疗后未痊愈的SAA患者的治疗。许多证据支持TPO在造血机制中，除了增加血小板外，还具有其他多效性作用，比如，可以刺激HSPC增殖，恢复造血功能。 PETIT ...
艾曲波帕 /艾曲博帕(ELTROMBOPAG)其实是一种血小板生成素受体激动剂，一般通过口服给药。服用后可刺进造血干细胞的增殖、分化，促进免疫耐受，调节免疫系统，减少干扰素的抑制作用。对于长期输血有“铁过载”症状的再障患者来说，艾曲波帕还有铁清除的 ...
阿帕他胺 是第2代强效雄激素受体（AR）抑制剂，可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路，通过三种途径抑制癌细胞的生长，从而推迟远处转移发生时间。 SPARTAN研究结果表明，与安慰剂相比， 阿帕他胺 治疗组患者转移时间、中位无转移生存期、无进展生存期 ...
普纳替尼 /普奈替尼(PONATINIB)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激 ...
依普利酮 （Eplerenone）是新一代选择性醛固酮拮抗剂，由辉瑞/法玛西亚公司开发，商品名为Inspra，目前可以用于高血压的治疗，也可以用于心肌梗死的治疗，但是在治疗过程中的表现因人而异，也有可能会在治疗的过程中存在一些严重的毒性和副作用。 一项依 ...
普纳替尼/普奈替尼( 普纳替尼 )是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，ponatinib（曾用名AP24534）可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当ponatinib达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变的亚 ...
伏立康唑 （voriconazole，VRZ）是一种广谱的三唑类抗真菌药，具有抗菌谱广、口服生物利用度高、吸收快、组织渗透性好、抗菌活性高等优点，主要用于进展性、可能威胁生命的真菌感染患者的治疗。 伏立康唑 呈非线性药代动力学特征，研究表明患者年龄、体 ...
雷德帕斯 /米哚妥林(RYDAPT)作为一种激酶抑制剂，Rydap能抑制FLT3与KIT等在细胞生长过程中的多种关键酶，干扰癌细胞生长与增殖。且美国食品和药物管理局还批准Midostaurin用于治疗成人伴有相关血液肿瘤或肥大细胞白血病的侵袭性系统性肥大细胞增多症（S ...
雷德帕斯 /米哚妥林(RYDAPT)是一种激酶抑制剂，通过阻断促进细胞生长的几种酶而发挥作用。如果用LeukoStrat CDx FLT3突变检测仪在血液或骨髓样本中检测到FLT3突变，患者可能有资格接受Rydapt与化疗联合治疗。 在一项史上规模最大的FLT3阳性急性骨髓 ...
他泽司他 用于治疗晚期上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤患者，为中国患者带来更多用药选择。 继取得FDA加速批准后， 他泽司他 于2021年被纳入美国国家综合癌症网络（NCCN）临床实践指南推荐，用于治疗特定的上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤患者。紧跟国际最新治疗趋势 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate ...
美国FDA于2019年12月批准第一三共的 Enhertu （fam-trastuzumab deruxtecan-nxki，DS-8201a）用于治疗HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌成人患者，这些患者在出现转移的情况下已接受过两种或两种以上抗HER2疗法。 Enhertu 临床试验中，间质性肺病/肺炎（I ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)酶的小分子抑制剂。Enasidenib靶向突变体IDH2变异体R140Q，R172S，和R172K在体外比野生型酶在浓度较低约40-倍。突变体IDH2酶被enasidenib的抑制作用导致减低2-羟戊二酸[2-hydroxyglutarate(2-H ...
伏立诺他 （vorinostat）是一种组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase,HDAC）抑制剂，通过干扰去乙酰化酶的活性达到治疗目的。2006年10月6日美国FDA批准伏立诺他上市用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤（cutaneous T-cell lymphoma,CTCL）。 研究者用 伏立诺他 和 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一种激酶抑制剂，可以抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）的小分子，另外Xospata还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞（包括FLT3-ITD，酪氨酸激酶结构域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y）抑 ...
阿维鲁单抗 是一个程序化死亡配体-1(PD-L1)阻断抗体，PD-L1可能被表达在肿瘤细胞和肿瘤浸润免疫细胞上，可能对肿瘤微环境中抗肿瘤免疫反应的抑制有贡献作用。PD-L1与T细胞和抗原提呈细胞上的PD-1和B7.1受体结合，能抑制毒性T细胞活性、T细胞增殖和细胞因子产 ...
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