康奈非尼 /康奈菲尼(ENCORAFENIB)是一种口服小分子BRAF激酶抑制药，靶向丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通道，此通道存在于多种不同癌症中，包括黑色素瘤和结直肠癌等。2018年，FDA批准康奈非尼恩考芬尼Braftovi+比美替尼组合用于BRAF V600E或BRAF V600K ...
哌柏西利 是一种周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂。在体外，哌柏西利通过阻止细胞从细胞周期的G1期进入S期来减少雌激素受体(ER)阳性乳腺癌细胞系的增殖。2015年2月3日通过美国FDA批准哌柏西利上市，用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2( ...
康奈非尼 /康奈菲尼(ENCORAFENIB)是一种小分子BRAF抑制剂，靶向MARP信号通路中的关键酶。美国FDA批准恩考芬尼（康奈非尼）与贝美替尼联合使用，用于治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600突变的成年患者。恩考芬尼（康奈非尼）+贝美替尼治疗黑 ...
2018年7月31日，中国食品药品监督管理总局（CFDA）正式批准国内首款CDK4/6抑制剂 帕博西尼 上市，用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治 ...
艾曲波帕 于2008年获得美国FDA批准，用于治疗特发性血小板减少性紫癜（ITP），2014年批准治疗重型再生障碍性贫血（AA），也是近30年来第一款被美国FDA批准应用于AA的治疗药物。艾曲波帕（Eltrombopag），由英国葛兰素史克（GSK）公司研发，后与瑞士诺华 ...
普纳替尼 （Ponatinib），是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）。2012年12月14日，普纳替尼被美国FDA特许经过快速审批上市，用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病（CML）或费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗，也可用于对以往 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。2017年7月17日,FDA批准其用于早期HER2阳性乳腺癌的延长性辅助治疗。对于该类型的癌症,来那替尼为首个延长性辅助治疗药物，用于降低早期HER2阳性乳腺癌复发风险。根据国际肺癌研究协 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是人类表皮生长因子受体HER1、HER2、HER4酪氨酸激酶的不可逆抑制剂，根据ExteNET研究结果，先后被美国和欧盟批准用于HER2阳性早期乳腺癌术后患者的强化辅助治疗，可以显著减少曲妥珠单抗1年辅助治疗后的浸润病变或死亡风险 ...
一项前瞻性、国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验（CALGB10603/RATIFY）结果表明，在伴有FLT3突变的AML患者中，标准一线化疗基础上加用 米哚妥林 可改善患者的总生存期（OS）。本研究在17个国家的225家研究中心进行。入组研究的患者以相同的概率 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可控制的浓度下抑制由缺少 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种针对MET的激酶抑制剂，这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，可谓独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。目前，卡 ...
Venetoclax（ 维奈托克 ）是治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和急性髓系白血病（AML）的高效药物。I/II期临床试验表明，维奈托克对于非霍奇金淋巴瘤（NHL）是安全有效的，美国的研究者进行了一项单中心、回顾性研究，评估了真实世界中复发/难治性非霍奇金 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是一种有效的多激酶抑制剂，靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT，对肝癌、肾癌、甲状腺癌等多个癌种都有不错的效果，因而也被称为抗癌“万金油”。 卡博替尼 的不良反应（AE）通常与其他VEGFR靶向TKI ...
卡博替尼 是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点包括MET、VEGFR 2、ROS1、RET、AXL、NTRK和KIT等。美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊（140mg每天）用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌（MTC）患者，于2016年批准卡博替尼片剂（60mg ...
2022年4月13日，此前被国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）纳入优先审评名单的拉罗替尼正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，适应证为：治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因的实体瘤成人和儿童患者。 拉罗替尼 是全球也是我国首 ...
哌柏西利 /帕博西尼(PALBOCICLIB)是美国FDA最早批准的CDK4/6抑制剂，基于Ⅱ期PALOMA-1研究，于2015年获得了哌柏西利联合AI作为HR+/HER2-晚期乳腺癌一线治疗的适应证。2018年哌柏西利在中国获批，成为首个在国内上市的CDK4/6抑制剂。同时Ⅲ期PALOMA-2和P ...
阿帕他胺 作为唯一获批mHSPC全人群适应症的新一代AR抑制剂，其转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)或非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）双适应症均已进入国家医保目录。目前，阿帕他胺已累计惠及中国10000+前列腺癌患者。 TITAN研究是一项国际多中 ...
哌柏西利 /帕博西尼(PALBOCICLIB)是全球范围内第一个被批准用于治疗晚期激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性局部晚期或转移性乳腺癌的一种CDK4/6靶向抑制剂。CDK4/6是细胞周期的关键调控因子，能够与周期蛋白结合形成复合体，在细胞周 ...
卡布替尼 /卡博替尼(CABOZANTINIB)是一个口服的多靶点抑制剂，靶向包括MET，VEGFRs和AXL等多个酪氨酸激酶抑制剂。临床前研究显示，卡博替尼可以抑制前列腺骨转移癌的生长，改变骨生长微环境，包括双向影响成骨细胞活性，抑制破骨细胞的生成，改变骨的重 ...
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