阿培利司 (alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中，它已显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖的作用。 阿哌利西/ 阿培利司 注意事项：使用阿培利司（阿哌利西）治疗可能会导致产 ...
普纳替尼 /普奈替尼(PONATINIB)是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，ponatinib（曾用名AP24534）可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当ponatinib达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变（是CML ...
阿比特龙 /泽珂(ABIRATERONE)是一种选择性、亲和力均较强的不可逆靶向细胞色素酶P450（CYP）17抑制剂。CYP17催化两个连续的反应：1、通过17α-羟化酶催化孕烯醇酮和孕酮转化成各自的17α-羟基衍生物；2、随后在C17,20-裂解酶催化下分别形成脱氢表雄酮和雄烯 ...
来那替尼 /奈拉替尼(NIRATINIB)是一种口服、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制ErbB1和ErbB2，其作用机制与罗氏赫赛汀（曲妥珠单抗）及乳腺癌新药Perjeta（帕妥珠单抗）不同，后2者为单克隆抗体药物，靶向于HER2阳性癌细胞表面的HER2受体。 ...
阿来替尼 是一种ALK抑制剂，通过抑制ALK蛋白的活性起作用，因此可以阻止ALK阳性的NSCLC细胞生长和扩散。克唑替尼和阿来替尼靶向ALK基因的不同突变；因此，当前者发生耐药时，后者可能证明是有效的。在对克唑替尼耐药的ALK基因突变中观察到阿来替尼的抑制作用 ...
瑞戈非尼 /瑞格非尼(REGORAFENIB)是一种涉及正常细胞功能和病理过程如肿瘤发生，肿瘤血管生成，转移和肿瘤免疫的多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂。2017年4月27日，美国食品和药物管理局扩大了瑞戈非尼（STIVARGA，Bayer HealthCare Pharmaceuticals In ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)可以与靶蛋白BTK活性位点半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合,从而不可逆性地抑制BTK酶的活性，有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。依鲁替尼适用于治疗曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是一种异柠檬酸脱氢酶-2抑制剂适用为成年患者有复发或难治性急性髓性白血病(AML)的治疗当被FDA-批准的测试检测到有一个异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变。 该研究为开放标签、单臂多中心临床试验（编号NCT01915498），研究纳入了 ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)是一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），作用机制明确，其靶向是参与纤维化的受体酪氨酸激酶，包括PDGF、FGF、VEGF和TGF-β，以及参与炎症和增殖的非受体激酶(Src家族激酶)，以及巨噬细胞的激活和极化(集落刺激因子-1)；还可 ...
芦卡帕利 (Rucaparib、Rubraca)是一种聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可阻断一种参与修复受损DNA的酶。通过阻断这种酶，具有受损BRCA基因的癌细胞内的DNA可能不太可能被修复，从而导致细胞死亡，并可能减缓或停止肿瘤的生长。 芦卡帕利 的安全性和有 ...
泊马度胺 是继沙利度胺、来那度胺后的第三个可用于治疗多发性骨髓瘤的免疫调节剂类药物，通过对耐药性骨髓瘤细胞的靶向针对性作用，可抑制细胞生长并诱导细胞凋亡，同时还能增强机体自身对肿瘤的免疫反应。 泊马度胺 为沙利度胺的类似物，具有免疫调节 ...
奥拉帕利 /奥拉帕尼(LYNPARZA)是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂的患者有害的或怀疑的有害的种系的BRCA突变（由FDA批准的试验检测）晚期卵巢癌表示作为单一疗法谁已经用三个或更多个先前行化疗。 该适应症的批准是基于OlympiAD III期试验数据。Olymp ...
雷德帕斯 /米哚妥林(Midostaurin)是一种口服多激酶受体抑制药，2017年4月28日，美国食品药品管理局(FDA)批准了雷德帕斯/米哚妥林(Midostaurin)上市，用于治疗FLT3+的急性髓系白血病(AML)。 雷德帕斯的用药剂量：急性髓性白血病 雷德帕斯 的推荐剂量为， ...
安必素 （AmBisome）是由吉利德（GILEAD）公司生产的一种用于注射的两性霉素B的脂质体制剂。主要适用于：发热性中性粒细胞减少患者疑似真菌感染的经验性治疗；HIV感染者隐球菌脑膜炎的治疗；曲霉属、念珠菌属和/或隐球菌属感染对两性霉素B脱氧胆酸盐难治的患 ...
奥希替尼 Osimertinib（泰瑞沙Tagrisso）是一种用于治疗非小细胞肺癌的小分子靶向抗肿瘤药物，由阿斯利康开发，为第三代表皮生长因子受体抑制剂，该药品2017年被FDA和欧盟批准用于治疗非小细胞肺癌，2018年被CFDA批准用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。 ...
奥拉帕尼 /利普卓(OLAPARIB)是一种创新的、潜在首创口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，在临床前模型中已被证明，能够利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。这种作用模式，赋予奥拉帕尼Olaparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在抗血管生成的靶点结合上比索拉非尼多，抑制血管生成的作用更强。仑伐替尼用于晚期肝细胞癌的客观缓解率接近3倍于索拉非尼，能更好地降低肿瘤负荷，目前已经被美国FDA和我国国家食 ...
帕博西尼 是首个CDK4/6激酶抑制剂，可以选择性的抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，而CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。 在我国，帕博西尼获批用于 ...
卡博替尼 是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点TKI：MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊（140mg每天）用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌（MTC）患者，于2016年批准卡博替尼片剂（60mg每天）用于治疗经抗血管生成 ...
venetoclax（ 维奈克拉 ）是一种首创、口服、选择性B细胞淋巴瘤因子-2（BCL-2）抑制剂，目前已经在全球80多个国家获得批准，用于多种血液系统疾病的治疗，包括慢性淋巴细胞白血病（CLL）、急性髓系白血病（AML）等。在中国，维奈克拉（唯可来）于2020年12月 ...
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