厄洛替尼 是全球首个作用于表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的小分子抑制剂，也是首个用于肺癌靶向治疗的小分子药物。该药因为适应证人群庞大、国外市场表现良好及时专利失效日期相对较早，而一度是国内仿制药企业“追捧”的明星药之一。 厄洛替尼 ...
布加替尼 在2016年被美国FDA认定为治疗NSCLC的孤儿药。它可以与抗EGFR单克隆抗体如西妥昔单抗（cetuximab）或帕尼单抗（panitumumab）联合使用，有助于克服对奥希替尼的耐药性。2017年4月28日，美国FDA批准布加替尼，用于治疗对克唑替尼抵抗或不耐受的ALK阳 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是继EGFR-TKI类药物用于治疗EGFR突变的NSCLC靶向药物后又一重要的小分子靶向抑制剂，它对带有ALK融合基因阳性的NSCLC患者有非常好的临床效果。但是，由于多种原因导致的耐药问题限制了克唑替尼的应用。目前，出现的色瑞替尼等二 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病;或患者 ...
阿法替尼 是新一代口服小分子TKI，是首个不可逆ErbB家族阻滞剂，可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。阿法替尼的全新作用机制将为患者延 ...
利妥昔单抗 是一种人鼠嵌合性单克隆抗体，能特异性地与跨膜抗原CD20结合。CD20抗原位于前B和成熟B淋巴细胞的表面，而造血干细胞、前前B细胞、正常浆细胞或其它正常组织不表达CD20。 利妥昔单抗 适用于：复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤（国际工作分类B ...
依库珠单抗 (SOLIRIS/ECULIZUMAB)是一种抑制末端补体C5的重组人源型单克隆抗体。该抗体对C5有高度亲和力，能阻断C5a和C5b-9的形成，并保护哺乳动物细胞不受C5b-9介导的损伤，完全阻断补体介导的血细胞破坏。 REGAIN(NCT01997229)是一项为期6个月（26周） ...
乌帕替尼 (UPADACITINIB/RINVOQ)是一种JAK1抑制剂，在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效。JAK1是一种激酶，在多种炎症性疾病的病理生理过程中发挥了关键作用。中国国家药品监督管理局（NMPA）正式批准了乌帕替尼缓释片的第 ...
Scemblix 是首个作为STAMP抑制剂治疗CML的药物，专门靶向ABL肉豆蔻酰口袋起作用。这种全新的作用机制可能有助于解决先前接受过两种或多种TKI治疗的CML患者的耐药难题和BCR:ABL1缺陷基因的突变，该基因已被证实与白血病细胞过度分化有关。 2021年10月29日 ...
玛格妥昔单抗 (MARGENZA)是一款靶向人表皮生长因子受体2（HER2）的单克隆抗体药物，可抑制肿瘤细胞增殖，减少HER2细胞外结构域的脱落并介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）。靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能 ...
Umbralisib（ 厄布利塞 ）是一种激酶抑制剂，可抑制PI3K-delta和酪蛋白激酶CK1-epsilon。厄布利塞umbralisib（商品名Ukoniq）获美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准，用于治疗以下适应症：既往接受过至少1种包含抗CD20治疗的复发或难治性边缘区淋巴瘤成人 ...
科塞拉 (COSELA/TRILACICLIB)是一种首创的（first-in-class）短效CDK4/6抑制剂，动物研究发现Cosela通过短暂的G1阻滞,降低了骨髓造血千细胞的复制负担,从而缓解了骨髓造血干细胞的耗竭,实现化疗期间保护造血干细胞、前体细胞和免疫系统的功能。细胞周期抑制 ...
杜韦利西布 是一种PI3K的抑制剂，其抑制活性主要针对在正常和恶性B细胞中表达的PI3K-δ和PI3K-γ同种型。杜韦利西布在源自恶性B细胞和原代CLL肿瘤细胞的细胞系中诱导生长抑制和降低活力，其抑制几种关键的细胞信号传导途径，包括B细胞受体信号传导和CXCR12介 ...
阿那白滞素 (ANAKINRA)是一种人重组IL-1受体拮抗剂。它通过与IL-1受体结合而降低IL-1活性。用于儿童皮下注射，剂量为1~2mg/(kg·d)。最大剂量为100mg/d。由于IL-1在发病机制中起重要作用，故在全身JIA（sJIA）的治疗中是首选。 不适合使用NSAIDs和秋水仙 ...
艾伏尼布 /依维替尼(TIBSOVO)是一款靶向IDH1的强效口服抑制剂，能够使体内致癌代谢物2HG减少，从而诱导组蛋白去甲基化，达到抑制肿瘤发展的效果。 此前 艾伏尼布 治疗急性髓系白血病的适应症在美FDA获批是基于一项开放标签、单臂、多中心、剂量递增和扩 ...
凡德他尼 /卡普利沙(CAPRELSA)是一种口服药，是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，其主要作用位点是VEGFR、EGFR和RET三种血管生成及肿瘤生长相关激酶，此外还可抑制BRK、TIE2、Flt-1等位点，发挥抗癌作用。 凡德他尼 的【用法用量】推荐 ...
特泊替尼 是一种口服的高度选择性MET酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，在MET驱动的肿瘤患者中具有高度的临床活性，具有较强的血脑屏障渗透性(血浆中25%的特泊替尼能够穿过血脑屏障进入大脑）。 VISION（NCT02864992）是一项关键性Ⅱ期、多中心、多队列、单臂、非 ...
德瓦鲁单抗 (DURVALUMAB)是一种PD-L1的单克隆抗体，与PD1单抗不同的是，它与肿瘤细胞或肿瘤浸润免疫细胞上表达的PDL1结合。但最终效果与PD1类似，可以阻断PDL1与T细胞表面的PD1结合介导的免疫抑制，重新激发T细胞识别杀伤肿瘤细胞，从而抑制肿瘤生长。 P ...
他替瑞林 (TALTIRELIN)用于治疗脊髓小脑变性病人，可以改善临床症状，取得一定的临床效果，这为SCA患者的治疗提供了一种新的选择，他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物，TRH除内分泌作用外，还可以作用在中枢神经系统：提高运动活性，改善共 ...
尼鲁米特 (NILUTAMIDE)是一种非甾体抗雄激素类药物，结构和药理作用与氟他胺相似,但它仅与雄激素受体结合,从而阻断雄激素与受体的结合而发挥作用。它没有其他激素或抗激素的作用,是一种活性化合物,不似氟他胺,不首先被代谢。尼鲁米特最初的研究是与睾丸切除 ...
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