瑞卢戈利 是一种非肽GnRH受体拮抗剂，与垂体GnRH受体竞争性结合。与受体结合会减少促黄体生成素和促卵泡激素的释放，从而导致睾酮的释放减少。Relugolix（瑞卢戈利）获批用于晚期前列腺癌成人患者的治疗。瑞卢戈利是第一种口服促性腺激素释放激素(GnRH) ...
卡布替尼 /卡博替尼(CABOZANTINIB)是一种靶向针对MET、VEGFR、AXL和RET等靶点的多激酶抑制剂，还可通过减少调节性T细胞和骨髓来源的抑制性细胞影响肿瘤免疫微环境，相信大家对此并不陌生。该药已在甲状腺髓样癌、晚期肾癌、肝癌获批了三大适应症。近日 ...
依普利酮 是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良 ...
恩杂鲁胺 /恩杂鲁安(ENZALUTAMIDE)是一种有效的多靶点雄激素信号通路抑制剂。 PROSPER III期试验的最新进展分析了 恩杂鲁胺 加雄激素剥夺疗法，发现nmCRPC患者的死亡风险与安慰剂相比显著降低。PROSPER试验共计招募了1401名通过骨和CT扫描确定为非 ...
伏立康唑 （voriconazole，VRZ）是一种广谱的三唑类抗真菌药，具有抗菌谱广、口服生物利用度高、吸收快、组织渗透性好、抗菌活性高等优点，主要用于进展性、可能威胁生命的真菌感染患者的治疗。适用于治疗成人和2岁及2岁以上儿童患者的下列真菌感染：侵 ...
阿泊替尼 是一款激酶抑制剂，分别于2020年1月和9月获美国FDA和欧洲EMA批准上市，用于治疗携带PDGFRA基因18号外显子突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可切除性或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。在2020年CSCO年会上，基石药业公布了阿泊替尼片（Avapr ...
恩杂鲁胺 /恩杂鲁安(ENZALUTAMIDE)是雄激素受体抑制剂，能够减少前列腺癌细胞的增值和诱导其死亡。该药被批准用于治疗去势抵抗性前列腺癌和转移性去势敏感性前列腺癌。 在初步分析中， 恩杂鲁胺 加雄激素剥夺疗法（ADT）改善了转移性激素敏感性前列 ...
他泽司他 Tazverik（tazemetostat）是一种口服、首创EZH2抑制剂，据报道，7-27%的滤泡性淋巴瘤存在EZH2基因突变。在日本，大约有600-2400例滤泡性淋巴瘤患者存在EZH2突变。Tazverik（tazemetostat）作为一种表观遗传学药物，选择性抑制EZH2，可导致控制 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)一线治疗可以明显改善未经治晚期ALK重排阳性非小细胞肺癌患者的无进展生存期和客观缓解率，基于PROFILE 1014这部分研究结果，NCCN推荐克唑替尼（1类证据）用于ALK重排阳性非小细胞肺癌患者的一线治疗。 一项国际化、多 ...
既往研究提示，奥沙利铂全身化疗对肝细胞癌（HCC）有效。现有研究报道了 伏立诺他 （Vorinostat，为组蛋白脱乙酰酶抑制剂，能通过诱导细胞分化、阻断细胞周期、诱导细胞调控而发挥作用，用于治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的皮肤T细 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)FDA批准的首个非小细胞肺癌精准药物，也是肿瘤药物研发史上开发最快的四大传奇药物之一。2006年，克唑替尼被发现对携带EML4-ALK融合基因表达的肿瘤细胞具有抑制作用，并开始I期临床试验，2011年克唑替尼通过快速通道被FDA ...
培米替尼 是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。培米替尼还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。培米替尼通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。本构FGF ...
帕博西尼 /爱博新(PALBOCICLIB)是一种实验性、口服、靶向性制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。C ...
欧盟委员会已批准 卡马替尼 (Tabrecta)作为单药治疗MET外显子跳跃(MET ex14)改变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者，这些患者在先前接受免疫治疗和/或治疗后需要全身治疗铂类化疗。监管决定基于GEOMETRY mono-1 2期试验(NCT02414139)的结果，该试验表明，以 ...
帕博西尼 /爱博新(PALBOCICLIB)用于激素受体(HR)阳性，用于人类表皮生长因子受体2(EFGR2)阴性的进展性或转移性乳腺癌，与芳香酶抑制剂联合用于绝经后乳腺癌患者的首次内分泌基础治疗;与氟维司组联合用于内分泌治疗后进展的乳腺癌患者。 帕博西尼 ...
在线发表于《柳叶刀血液》上的一项研究，旨在改善该联合方案的安全性并探讨每周皮下注射硼替佐米时联合低剂量沙利度胺的疗效，以及明确该方案中 帕比司他 的最大耐受量。该1/2期多中心开放性试验（MUK 6）纳入了至少18岁的复发性、复发和难治性的MM患者 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是全球首个获批用于ALK融合基因阳性晚期NSCLC患者的靶向药物，在克唑替尼上市之前，ALK阳性晚期NSCLC整体治疗效果不理想，可以说ALK融合基因其实是NSCLC预后不良的因素，但自克唑替尼全球上市之后，ALK阳性晚期NSCLC患者的 ...
欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布一份积极审查意见，建议批准 Enhertu （trastuzumab deruxtecan）：作为一种单药疗法，用于治疗先前已接受过一种或多种抗HER2方案的不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。现在，CHMP的意见 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，主要通过阻断一种名为间变性淋巴瘤激酶(ALK)的酶，进而降低激酶活性，起到抗肿瘤作用。克唑替尼对应靶点包括ALK、HGFR（c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。克唑替尼先后在淋巴瘤、非小细胞肺癌领域 ...
阿斯利康和第一三共在ASCO年会上汇报了 Enhertu 治疗HER2低表达的不可切除或转移性乳腺癌患者的3期临床试验结果。详细数据已在权威医学期刊《新英格兰医学杂志》上发表。 DESTINY-Breast04的3期临床试验结果显示，在HR阳性，HER2低表达的患者群体中 ...
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