艾曲波帕 /艾曲博帕(ELTROMBOPAG)是一种口服的血小板生成素(TPO)受体激动剂,于2008年在美国上市,最初用于治疗免疫性血小板减少症(ITP);后经过临床试验,证实艾曲波帕不仅可促使巨核细胞的增殖、分化,促进血小板的生成,还有促进骨髓造血干细胞 ...
鲁比卡丁 (lurbinectedin)是一种烷基化药物,可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基,形成加合物,并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件,这些事件可能会影响DNA结合蛋白(包括某些转录因子)和DNA修复途径的后续活性,从而导致细胞周期紊乱 ...
2020年6月,美国FDA批准了ZEPZELCA(lurbinectedin,鲁比卡丁)用于治疗含铂治疗后进展的小细胞肺癌(SCLC)患者。 鲁比卡丁 是海鞘素衍生物,它是RNA聚合酶II的抑制剂,能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活 ...
艾曲波帕 /艾曲博帕(ELTROMBOPAG)其实是一种血小板生成素受体激动剂,一般通过口服给药。服用后可刺进造血干细胞的增殖、分化,促进免疫耐受,调节免疫系统,减少干扰素的抑制作用。对于长期输血有“铁过载”症状的再障患者来说,艾曲波帕还有铁清除的 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)自问世以来,为肺癌、结直肠癌、甲状腺癌、儿童实体瘤等肿瘤的治疗带来了划时代的突破。2022年4月13日,拉罗替尼在我国正式获批,标志着我国肿瘤精准医学治疗从基于肿瘤组织学分子特征转为靶向生物标志物的驱动。 ...
glasdegib( 格拉吉布 /格拉德吉)是一种新型口服smoothened(SMO)抑制剂,在体内具有重要的抗肿瘤作用,在体外可有效且选择性地抑制Hedgehog(Hh)信号通路传导。美国FDA已受理靶向药物格拉吉布的新药申请(NDA)并授予了优先审查资格,其处方药用户收费法 ...
格拉吉布 /格拉德吉(glasdegib)由美国辉瑞制药有限公司首先研制,是靶向Smoothened(SMO)蛋白质受体Hedgehog信号通道的抑制药,与小剂量阿糖胞苷化疗药联用,用于治疗急性髓系白血病(AML)。Glasdegib于2017年6月28日被美国食品药品监督管理局(FDA)指定为治 ...
普雷西替尼 (Pralsetinib,BLU-667)是一种口服高选择性RET抑制剂抑制剂,同时对RET部分突变如V804M等有效。体外数据显示,BLU-667显示出优秀的活性和选择性。其对RET及RET-804M、804L、M918T等突变激酶的活性均小于0.5nM,优于之前报道RET抑制剂。在3 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)用于符合下列条件的成人和儿童实体瘤患者:经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合基因且不包括已知获得性耐药突变;患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者;以及 ...
2017年,《癫痫》(IF=5.864)杂志发表了一篇美国波士顿儿童医院接受 氨己烯酸 治疗的癫痫儿童的回顾性研究。该研究共纳入了103名患儿。初次就诊时,71名(68.9%)患者有一种癫痫发作类型,26名(25.2%)有两种癫痫发作类型,5名(4.9%)有三种癫痫发作 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(PONATINIB)是一种第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),适用于:治疗慢性期,加速期或急性期慢性粒细胞白血病(CML)或Ph+ALL的成人患者,未指明其他酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。治疗成人患者T315I阳性CML(慢性期,加速期或急变期)或 ...
盐酸缬更昔洛韦 适用于治疗获得性免疫缺陷综合症(AIDS)患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎及预防高危实体器官移植患者的CMV感染。盐酸缬更昔洛韦是更昔洛韦(ganciclovir)的前体药物,是一种活性更昔洛韦缬氨酸酯,口服后可在肠道和肝脏细胞中被磷酸酯酶 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(PONATINIB)是一种激酶抑制剂,适用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性粒细胞白血病(CML);或既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病( ...
阿培利司 是一种α特异性PI3K激酶抑制剂,美国于2019年5月批准,欧盟于2020年7月批准。用于绝经之后妇女和男性乳腺癌患者的治疗,特别是:内分泌治疗之后进展的患者、PIK3CA突变的患者、HR+HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。阿培利司是第一个也是唯一 ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感,半抑制浓度为25和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感,半 ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2酪氨酸肌酶活性。 拉帕替尼 不良反应: (1)临床试验中观察到的大于10%的不良 ...
ALK突变在非小细胞肺癌中发生的概率,仅5%左右,是突变概率较低的一种类型。它在非小细胞肺腺癌、年轻患者(小于60岁)以及不吸烟的人群中发生率较高。截至目前,FDA批准的用于ALK突变阳性NSCLC患者一线治疗的药物共有三种(克唑替尼、色瑞替尼、 艾乐替 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(RYDAPT)联合强化诱导巩固疗法用于FLT3-IT D突变体的患者。米哚妥林最初的特征是蛋白激酶C抑制剂,后续研究显示,其也是血管内皮生长因子/血管生成抑制剂,该药为全球首款急性髓系白血病靶向药物。属于酪氨酸激酶抑制剂,能够有选择性 ...
瑞戈非尼 是一种新型口服多激酶抑制剂,通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成。抑制的激酶包括:与血管(淋巴管)生成相关的血管内皮生长因子受体1-3(VEGFR1-3)、血管生成素受体2(TIE2),与肿 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(RYDAPT)与化疗疗法联合用于新确诊的FLT3阳性的急性骨髓性白血病(AML)初治患者。这是第一款与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法,也是25年来白血病治疗的首个重大突破。米哚妥林作为一种口服多靶向激酶抑制剂,是通过阻断几 ...

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