阿帕他胺 是一种口服给药新一代雄性激素受体抑制剂,它可阻断前列腺癌细胞中的雄性激素信号通路,抑制雄激素与雄激素受体的结合;抑制活化雄激素受体的核转运;抑制雄激素受体与癌细胞的脱氧核糖核酸结合从而阻断雄激素受体介导的转录,达到抑制癌细胞的生长。 ...
瑞卢戈利 (RELUGOLIX)是一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,2020年12月被批准用于成年晚期前列腺癌患者的治疗。 可注射的促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂(如亮丙瑞林)是前列腺癌去势治疗的标准药物。目前尚不清楚口服GnRH拮抗剂 瑞卢戈 ...
依普利酮 (EPLERENONE)是一种新型的选择性醛固酮受体拮抗剂,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,因此对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有较好的治疗效果,不良反应比较少,耐药性好,是螺内酯的良好替代药物。 ...
伏立康唑 (voriconazole,VRZ)是一种广谱的三唑类抗真菌药,具有抗菌谱广、口服生物利用度高、吸收快、组织渗透性好、抗菌活性高等优点,主要用于进展性、可能威胁生命的真菌感染患者的治疗。 在一项由108名真菌感染患者参与的随机对照试验中5,进行 ...
培米替尼 /培美替尼(PEMIGATINIB)是一种激酶抑制剂,适用于通过FDA批准的试验检测到的具有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)融合或其他重排的先前治疗的,不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人。 培米替尼 在既往经过至少一线标准治疗失败的存在FGFR ...
阿泊替尼 (Avapritinib,Ayvakit)是一种激酶抑制剂,中国国家药品监督管理局(NMPA)批准其以商品名泰吉华上市销售,用于治疗携带PDGFRA外显子18突变(包括PDGFRAD842V突变)的不可切除性或转移性GIST成人患者。美国食品药品监督管理局批准其以商品名阿泊替尼上 ...
他泽司他 (TAZVERIK/TAZEMETOSTAT)他是首个以EZH2为靶点的小分子抑制剂,也是首个被批准用于ES治疗的表观遗传药物。它通过抑制EZH2高表达来抑制H3K27甲基化,恢复抑癌基因功能,促进肿瘤细胞的分化和死亡,从而达到抗肿瘤效果。 一项II期临床试验中的总 ...
伏立诺他 (vorinostat)是一种组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)抑制剂,通过干扰去乙酰化酶的活性达到治疗目的。2006年10月6日美国FDA批准伏立诺他上市用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(cutaneous T-cell lymphoma,CTCL)。 临床前和早期临床数据 ...
阿维鲁单抗 是一个程序化死亡配体-1(PD-L1)阻断抗体,PD-L1可能被表达在肿瘤细胞和肿瘤浸润免疫细胞上,可能对肿瘤微环境中抗肿瘤免疫反应的抑制有贡献作用。PD-L1与T细胞和抗原提呈细胞上的PD-1和B7.1受体结合,能抑制毒性T细胞活性、T细胞增殖和细胞因子产 ...
卡马替尼 作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂,于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最重要的是,卡马替尼(Tabrecta、capmatinib、INC280)是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首款靶向药。 一项多中心,非 ...
帕比司他 (Panobinostat Lactate),商品名Farydak,由诺华公司研发。FDA于2015年2月批准 帕比司他 联合Velcade(Bortezomib,硼替佐米)和地塞米松(Dexamethasone)用于既往接受至少2种治疗方案包括Velcade和一种免疫调节(IMiD)药物治疗失败的多发性骨髓瘤(my ...
氨己烯酸 (Vigabatrin)是一种Y-氨基丁酸(GABA)的合成衍生物,通过不可逆性抑制GABA氨基转移酶而增加抑制性祌经介质GABA在脑中的浓度。可使人脑内GABA水平随着GABA氨基转移酶活性持续迅速地下降而提高,并有明显的量效关系。 氨己烯酸 有两个获批的临 ...
Enhertu 是抗体偶联药物(antibody-drug conjugate,ADC),由抗HER2的IgG1单抗通过连接体,与拓扑异构酶Ⅰ抑制剂Dxd组成,既能发挥靶向作用,又可发挥化学杀伤作用,可谓一举两得。 由于疗效显著, Enhertu 于2019年12月获得美国FDA加速批准上市,用于 ...
鲁比卡丁 /卢比卡丁(ZEPZELCA)属于一种烷基化药物,分子量为784.87克/摩尔,能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合,形成加合物,影响DNA结合蛋白,包括某些转录因子和DNA修复的活性,从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。 2020年6月FDA根据一项II期 ...
格拉吉布 (GLASDEGIB/DAURISMO)是一种新型口服Smoothened蛋白(SMO)抑制剂,该药品与低剂量阿糖胞苷合用,可用于不接受标准诱导化疗的成年患者中新诊断的从头或继发性急性髓细胞性白血病(AML)。急性髓细胞性白血病(AML)是成人中最常见的恶性白血病,在 ...
帕拉西替尼 是一种新的、耐受性良好、有前途、每日一次的口服治疗RET融合阳性NSCLC患者的选择。RET的致癌改变已在多种肿瘤类型中被发现,包括1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)。我们旨在评估帕拉西替尼的安全性、耐受性和抗肿瘤活性,帕拉西替尼是一种强效口服选择 ...
喜保宁 /氨己烯酸片(VIGABATRIN)早在2009年8月被美国FDA批准上市,适用于1个月至2岁儿童患者的单药治疗,其婴儿痉挛的潜在益处超过潜在的视力丧失风险,并作为难治性复杂部分性癫痫发作的成人患者的辅助(附加)治疗(CPS)。 目前均推荐TSC患者如果服用 ...
安归宁 /阿那格雷(XAGRID)是一种口服抗血小板聚集药物,为胡磷酸二酷酶抑制剂。盐酸阿那格雷(anagrelide hydrochloride)1997年首次在美国上市,商品名Agrylin,是FDA批准的唯一一个针对原发性血小板增多症的药物。盐酸阿那格雷可以治疗各种原因引起的血小板 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(VALCYTE)适用于治疗获得性免疫缺陷综合症(AIDS)患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎。盐酸缬更昔洛韦片适用于预防高危实体器官移植患者的CMV感染。在被巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中,更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单 ...
Talazoparib( 他拉唑帕尼 )是一种新型的双重机制的PARP抑制剂,可有效抑制PARP酶并有效捕获DNA上的PARP,也是目前已知报道中发现的最强PARP抑制剂。 Talazoparib(他拉唑帕尼)之所以获批是基于一项EMBRACA三期临床研究,该研究刊登在美国新英格兰医学 ...

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