曲美替尼 是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1/2）可逆性抑制剂，主要通过对MEK蛋白（胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器）的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。因此，这种药物在体内、体外均可抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生 ...
达拉非尼 是一种BRAF抑制剂，在BRAF V600突变阳性低级别和高级别胶质瘤患者中显示出有意义的临床活性。曲美替尼是一种MEK抑制剂，在多种肿瘤类型中表现出活性，是BRAF V600突变黑色素瘤、非小细胞肺癌和间变性甲状腺癌的标准治疗药物。此外，与BRAF抑制 ...
奥希替尼 /奥西替尼(AZD9291)在高效抑制EGFR T790M耐药突变的同时，对EGFR敏感突变也有很强的抑制作用，这奠定了奥希替尼治疗EGFR敏感突变阳性NSCLC的基础。在I期AURA研究的剂量扩展队列中，奥希替尼一线治疗晚期NSCLC的疗效已初步显现。2017年9月，奥 ...
奥希替尼 /奥西替尼(AZD9291)颠覆前两代的结构，重新设计母环，建立不可逆结合，临床前研究证实奥希替尼对EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变均有很强的选择性抑制作用，同时对野生型的抑制作用弱，展示出很好的选择性。 在AURA Ex和AURA 2这两项II ...
劳拉替尼 （Lorlatinib）是一种小分子，可以靶向和抑制ALK和ROS1的作用，阻止肿瘤的生长和扩散。某些类型的NSCLC在ALK基因中具有异常重排，导致其在脑外活跃。这些被称为ALK阳性(ALK+)肿瘤。ALK是一种“受体酪氨酸激酶”(RTK)，参与传递信号以控制细胞 ...
克唑替尼 是肿瘤药物研发史上获批准最快速的药物之一，2011年在美国上市后引起轰动。克唑替尼，Crizotinib是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂，分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。克唑替 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是一种异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制剂，可以抑制多种促进细胞增殖的酶的活性。该药品主要用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病（AML）。Eytan M Stein及其同事在《柳叶刀·血液学 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)属于first in class的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，可以抑制多种促进细胞增殖的酶的活性。如果患者血液或骨髓样本中检测到了IDH2突变，便适用于接受enasidenib治疗。AML患者中携带IDH2突变的比例大约为8%~19%。却抑制突变IDH2基 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种酪氨酸激酶抑制剂，由日本卫材研发，2015年2月13日，获FDA批准上市，3月在日本上市，5月在欧盟上市。商品名为Lenvima，剂型是口服胶囊，有4mg和10mg两种规格，推荐使用剂量为每次24mg，每日1次。虽然这类药物竞争 ...
EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是一线治疗EGFR突变NSCLC患者(pts)的标准治疗。EGFR TKI 奥希替尼 对获得性吉非替尼耐药突变EGFR T790M具有活性,吉非替尼对 奥希替尼 耐药突变EGFR C797S也具有活性。临床前证据表明,吉非替尼+奥希替尼双重EGFR抑制作用可能延 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)最大的优势就是有效率高，高达45%左右。相对而言，对比索拉非尼，乐伐替尼的中位总生存期为13.6个月、中位疾病进展期为7.3个月、中位影像学疾病进展期为7.4个月。对比索拉非尼的12.3个月中位总生存期而言并没太大优势， ...
乐伐替尼 （lenvatinib）是多激酶的抑制剂，能够强效抑制包括VEGFR 1–3，FGFR 1–4，PDGFRα，RET以及KIT，阻断下游信号通路，抑制包括肿瘤微血管新生等多种抗肿瘤侵袭的能力。乐伐替尼在联合免疫治疗的过程中，作为酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管 ...
恩杂鲁胺 /安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体靶向抑制剂。研究证明恩杂鲁胺能够竞争性结合雄激素受体的配体结合域，并抑制雄激素受体向细胞核转位，同时也能抑制雄激素受体协同蛋白及雄激素受体与DNA的结合。临床1-2期试验结果证实恩杂鲁胺对于未 ...
仑伐替尼 是一款多靶点的抗血管药物，除了肝癌外，在多个瘤种都取得了亮眼成绩。2020年11月，仑伐替尼（乐卫玛）放射性碘131难治性分化型甲状腺癌（RAIR-DTC）适应症在华获批上市。2022年5月，仑伐替尼（乐卫玛）10mg/片规格在中国正式商业上市，与4mg ...
恩杂鲁胺 /安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)可以延长转移性去势抵抗性前列腺癌患者的总体生存期，那么它是否能够同样有效于未转移的去势抵抗性前列腺癌呢？其对延缓此类患者的肿瘤转移时间和PSA升高情况能否起到更多的帮助呢？ 本次研究是一项双盲Ⅲ期临床试 ...
康奈非尼 （Encorafenib）是一款靶向BRAF蛋白的口服小分子抑制剂，此前已获FDA批准，联合Cetuximab(西妥昔单抗)用于治疗携带BRAF V600E突变的mCRC患者。 BEACON CRC是一项国际性的开放性III期临床试验，招募了665例接受过1或2种既往治疗后疾病进展 ...
凡德他尼 /卡普利沙(VANDETANIB)是一种抑制血管内皮生长因子受体2、3(VEGFR2、3)、表皮生长因子受体(EGFR)和转染重排(RET)酪氨酸激酶活性的新型口服活性拮抗剂。2011年4月6日，凡德他尼获得美国食品与药品管理局(FDA)批准用于治疗甲状腺髓样癌(MTC)。该 ...
欧洲药品管理局（European Medicines Agency）的人类使用药品委员会（CHMP）建议授予 卡马替尼 （Tabrecta）作为单一药物的上市许可，用于患有晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，这些患者的METex14跳跃突变，并且在之前的免疫治疗或基于铂的化疗后需 ...
前列腺肿瘤细胞需要睾丸激素才能生长， 恩杂鲁胺 可以阻值身体产生睾丸激素，以减缓前列腺癌的发展，并且有可能缩小肿瘤细胞。恩杂鲁胺是一种激素治疗，这种药物也称为雄激素受体抑制剂。 恩杂鲁胺需要严格按照医生的处方用药，不要私自延长用药时间 ...
凡德他尼 /卡普利沙(VANDETANIB)是阿斯利康研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点包括EGFR、VEGFR 2和RET等。美国FDA于2011年批准凡德他尼（300mg每天）用于治疗不能切除，局部晚期或转移的或进展的髓样甲状腺癌。 LURET是一项 凡德他尼 治疗RE ...
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