曲格列汀 （英文名Zafatek）是由日本武田制药在2015年3月26日获准上市的超长效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，胰岛素则需要每天注射。因此曲格列汀的用药优势将为糖尿病患者 ...
阿普斯特 (APREMILAST)是一种新型口服、小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂。阿普斯特可抑制PDE4活性，提高细胞内环磷酸腺苷水平，进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子表达，最终抑制炎症反应。该药是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物，也是 ...
巴瑞克替尼 （Baricitinib）是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。 ...
非布司他 /非布索坦(FEBUXOSTAT)是一种新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO）选择性抑制剂，通过降低血尿酸盐浓度发挥降尿酸作用。与别嘌醇不同，其结构为非嘌呤类似物。对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性，对嘌呤或嘧啶代谢中其他酶类（如嘧啶核苷磷酸化酶、嘌呤核苷 ...
尼达尼布 是德国勃林格殷格翰公司研发的三联血管激酶抑制剂，可同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的信号转导通路。美国食品和药物管理局（FDA）于2014年10月15日批准了Ofev(Ninted ...
曲美替尼 /曲美替尼(TRAMETINIB)是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V600 ...
维罗非尼 /维莫非尼(VEMURAFENIB)是一种低分子量、口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形成的抑制剂，其中包括BRAFV600E。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。 患者必须经由CFDA批准的检 ...
密妥坦/ 米托坦 (MITOTANE)是一种肾上腺细胞毒性活性物质，是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素产生的抗肿瘤药。在1970年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。 ...
帕唑帕尼 是一种激酶抑制剂适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。（以及软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和NSCLC的治疗。） 在977例患者包括单药治疗研究中586例RCC患者中曾评价 帕唑帕尼 的安全性。治疗的中位时间为7.4个月(范围0.1至27.6)，在586例患者中最常 ...
康奈非尼 Encorafenib是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体 ...
恩杂鲁胺 是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基enzalutamide，表现出与enzalutamide相似体外活性。在体外恩杂鲁胺 ...
厄达替尼 是一款FGFR1~4酪氨酸激酶抑制剂，可以结合并抑制FGFR1-4的酶活性，还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。2019年4月，FDA加速批准厄达替尼用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人 ...
阿比特龙 是一种口服雄激素合成抑制剂，具有抑制雄激素生成的作用。阿比特龙不但能阻断雄激素的合成，还能对雄激素受体直接产生强效拮抗作用，是一种靶向制剂。 2011年4月，FDA批准强生公司的阿比特龙与强的松联合用于前期使用多西他赛化疗的mCRPC患者； ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1，2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。阿昔替尼作为新一代的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），不仅对一种TKI治疗进展的患者显著提高无进展生 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一种多靶点小分子的酪氨酸激酶抑制剂，具有双重抗肿瘤效应，可抗血管生成和抗肿瘤增殖，国外一些临床研究已经证实舒尼替尼治疗晚期恶性肿瘤的有效性和安全性。 舒尼替尼 在三期中心随机实验中发现有750名患者出现了晚期肾细 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在抗血管生成的靶点结合上比索拉非尼多，抑制血管生成的作用更强。仑伐替尼用于晚期肝细胞癌的客观缓解率接近3倍于索拉非尼，能更好地降低肿瘤负荷，目前已经被美国FDA和我国国家食 ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种口服多激酶抑制剂，已被广泛探索用于治疗急性髓系白血病（AML）和FLT3内部串联重复（FLT3-ITD）突变患者。最近有研究显示，索拉非尼对无FLT3突变的患者也有效，包括AML和急性淋巴细胞白血病（ALL）患者。此外，在动物模 ...
瑞戈非尼 是一种新型的口服多靶点磷酸激酶抑制剂，结构与索拉非尼相似，能靶向作用于涉及肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖的多个蛋白激酶，包括：血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3，酪氨酸蛋白激酶受体Tie-2，RET，原癌基因c-RAF、c-Kit，丝氨酸/苏 ...
图卡替尼 /妥卡替尼(TUCATINIB)是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。与拉帕替尼和neratinib一样，图卡替尼是一种口服TKI。然而，tucatinib仅阻断HER2，与其他针对多种受体的药物相比，导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。可与曲妥珠单抗和卡培他滨联用治疗人类表皮生 ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)是一种小分子的可逆性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，口服吸收良好，可以口服给药。它可以进入细胞内，直接强效抑制ErbB1和ErbB2受体的酪氨酸激酶，不受细胞外ErbB2空间结构的影响。其小分子、双靶向的特点将为脑转移患者带来治疗的新希 ...
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