波齐替尼 /波奇替尼(POZIOTINIB)是一种新型的口服EGFR-TKI,能不可逆地阻断EGFR以及HER2和HER4的信号通路,从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。EGFR家族受体的突变或过表达/扩增已经与许多不同的癌症相关,包括NSCLC、乳腺癌和胃癌。 一项在2021 ...
呲仑帕奈 /卫克泰(PERAMPANEL)是第三代新型抗癫痫药,其上市后已经在许多国家用于治疗各种儿童难治性癫痫,并取得较好的疗效,癫痫是儿童最常见的神经系统疾病,患病率在3%~9%。约有1/3的患者在规范的抗癫痫药物治疗后,病情仍然难以得到有效的控制,这类患者被归 ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是一种选择性,不可逆的KRASG12C突变抑制剂,针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,该药2021年5月经美国FDA批准上市。 在Ib期CodeBreaK 100/101剂量探索研究中,12个队列 ...
阿卡替尼 是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)功能的靶向治疗用药。BTK是一种细胞内的蛋白,在恶性B细胞中可能存在过度表达的现象。Acalabrutinib(阿卡替尼)是一种BTK抑制剂,能够阻断BCR信号,并抑制恶性B细胞肿瘤的生长及存活。 一项研究纳入年龄≥ ...
图卡替尼 /妥卡替尼(TUCATINIB)是一种可逆、口服生物可获得的小分子酪氨酸激酶抑制剂,对HER2具有高度选择性,其HER2选择性降低了腹泻和皮疹等EGFR相关毒性的可能性。HER2在多种癌症中过度表达,包括乳腺癌、结直肠癌、卵巢癌、肺癌、胃食道癌和膀胱癌。 ...
(Mobocertinib) 莫博替尼 是一款口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),专门设计用于选择性靶向表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变。2020年10月,莫博替尼在中国获得“突破性疗法认定”。2021年7月,莫博替尼1/2期试验的结果已获中国国家药品监督管理局药品 ...
索托拉西布 (sotorasib)是一款高选择性的、不可逆转的KRASG12C突变抑制剂。临床前试验结果发现索托拉西布通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化,从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。索托拉西布用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRASG12C ...
阿杜那单抗 (ADUHELM)是第一个,也是到目前为止唯一一款FDA批准的针对潜在致病机理的治疗方法,即通过消除大脑中淀粉样蛋白斑块来逆转疾病的发展。而之前的药物只能延缓疾病的进展。 在一项研究中,1638例患者随机1:1:1接受 阿杜那单抗 低剂量、高剂量或 ...
埃万妥单抗 (Amivantamab)是一种具有免疫细胞导向活性的EGFR-MET双特异性抗体,可绕过酪氨酸激酶抑制剂结合位点的抗性,与每个受体的胞外结构域结合。 CHRYSALIS是一项I期、开放性、剂量递增和剂量扩展研究,包括一个具有Exon20ins突变的NSCLC人群。主要 ...
Unituxin 是一种能和神经母细胞瘤细胞表面结合的抗体。Unituxin是美国FDA批准的第一个针对治疗高危神经母细胞瘤的药物。Unituxin获批作为二线疗法治疗之前经过包括手术、化疗、放疗等综合治疗且表现应答的高危神经母细胞瘤的儿童患者。 支持 Unituxin 疗 ...
罗米司亭 Nplate(romiplostim)是国内首个第二代长效血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),此前,罗米司亭已在全球69个国家和地区获批上市。不仅获批ITP适应症,美国FDA还先后授予罗米司亭治疗再生障碍性贫血和化疗引起的血小板减少症的孤儿药资格。 该研究 ...
赛妥珠单抗 /戈沙妥珠单抗(TRODELVY)是一种抗体药物偶联物,由靶向Trop-2的抗体和拓扑异构酶抑制剂组成。该药物靶向Trop-2受体,该受体有助于癌症的生长,分裂和扩散,而拓扑异构酶抑制剂则可以对癌细胞产生毒性。 在中国,乳腺癌位居女性恶性肿瘤发病率 ...
雅美罗 Actemra是首个人源化白细胞介素6受体拮抗剂单克隆抗体,可通过静脉输注(IV)和皮下注射(SC)2种方式给药,该药已获全球多个国家批准用于中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)成人患者的治疗。雅美罗可单独用药或与甲氨蝶呤(MTX)联合用药,用于对 ...
乐伐替尼 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂,靶点较多:EGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)、其他RTKs(FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET)等。口服用药。目前在肝癌、肺癌、肾癌、甲状腺及实体瘤中都有临床试验涉及。 2016年5月13日,FDA批准 乐伐 ...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合,包括 ...
恩杂鲁胺 (enzalutamide,又名,MDV3100)是一种雄激素受体靶向抑制剂。研究证明恩杂鲁胺能够竞争性结合雄激素受体的配体结合域,并抑制雄激素受体向细胞核转位,同时也能抑制雄激素受体协同蛋白及雄激素受体与DNA的结合。 一项多国、随机、双盲、安慰 ...
帕博西尼 /哌柏西利(PALBOCICLIB)是一种口服细胞周期素依赖性激酶(CDKs)4和6抑制剂。CDKs 4和6是细胞周期的关键调节因素,其能够触发细胞周期进展。帕博西尼在美国的获批适应症为用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转 ...
艾曲波帕 是首个获准治疗成人慢性ITP患者的口服非肽类血小板生成素受体激动剂,临床前和临床研究显示刺激本品可升高血小板的骨髓巨核细胞的增生和分化。其批准治疗ITP患者是一重要里程碑。 近期国外研究,(eltrombopag)可以促血小板生成,对于基线血小板 ...
卡博替尼 (cabozantinib)江湖俗称XL184,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点,而卡博替尼居然有9个靶点,在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。 临床设计:招募41位肝癌患者使用184进行治疗,剂量每天100mg;三个 ...
2018年11月26日,美国FDA批准靶向药物 拉罗替尼 larotrectinib(商品名:Vitrakvi)上市,用于治疗携带NTRK基因融合且无已知获得性耐药突变,转移性或手术切除可能导致严重并发症,没有令人满意替代治疗方案或既往治疗失败的泛实体瘤成人和儿童患者。 对 ...

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