米哚妥林 /雷德帕斯(MIDOSTAURIN)是一种口服多激酶抑制剂，可抑制调控许多重要细胞过程的多种激酶，从而中断癌细胞生长及增殖的能力。2017年4月28日，美国食品和药物管理局批准了Midostaurin（RYDAPT，Novartis Pharmaceuticals Corp.），用于治疗新诊 ...
恩杂鲁胺 作为一种雄激素受体抑制剂，可用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）与转移去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。 恩杂鲁胺 是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(MIDOSTAURIN)是一种口服多靶酪氨酸激酶抑制剂，可抑制多种激酶，包括原癌基因c-Kit（KIT）、血小板衍生生长因子（PDGFR）-α/-β、蛋白激酶C（PKC）、脾相关酪氨酸激酶（SYK）、细胞Src激酶（SRC）和血管内皮生长因子受体（VEGFR）- ...
恩杂鲁胺 （enzalutamide，又名，MDV3100）是一种雄激素受体靶向抑制剂。研究证明恩杂鲁胺能够竞争性结合雄激素受体的配体结合域，并抑制雄激素受体向细胞核转位，同时也能抑制雄激素受体协同蛋白及雄激素受体与DNA的结合。 《新英格兰杂志》发表了一项 ...
恩杂鲁胺 是一种雄激素受体靶向抑制剂。研究证明恩杂鲁胺能够竞争性结合雄激素受体的配体结合域，并抑制雄激素受体向细胞核转位，同时也能抑制雄激素受体协同蛋白及雄激素受体与DNA的结合。 临床1-2期试验结果证实恩杂鲁胺对于未接受化疗的去势抵抗性前 ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)是肾上腺皮质的抑制剂。它可作为胆固醇侧链裂解酶的抑制剂，程度较轻。此外，米托坦通过未知机制对肾上腺皮质具有直接和选择性的细胞毒性作用，从而导致与DDD类似的永久性肾上腺萎缩。米托坦可呈浓度依赖性抑制人ACC细胞SW13及 ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)结构与杀虫药DDT和DDD相似，可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降，可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。口服约40%由胃肠道吸收，其余60%以原型随粪便排出。每日5～1 ...
阿西替尼 （Axitinib,Inlyta）是辉瑞开发的一个血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，用于治疗舒尼替尼耐药的晚期肾癌患者，并且比舒尼替尼具有更低的肝脏毒性。 肾癌是起源于肾小管上皮的恶性肿瘤，占肾脏恶性肿瘤的80%～90%。肾癌发病率仅次于前列 ...
舒尼替尼 是一个口服的多靶点小分子激酶抑制剂，目前已经推荐作为转移性肾细胞癌患者的一线标准治疗方案，推荐的剂量为舒尼替尼50mg/天，服药4周，停药2周方案（4/2方案）。但4/2方案的不良反应发生率较高，且既往的研究显示，使用2/1方案（服药2周，停药1周 ...
密妥坦 /米托坦(MITOTANE)可以被描述为肾上腺细胞毒剂，但它可能会导致肾上腺抑制，显然没有细胞破坏。其作用的生化机制尚不清楚。数据可表明该药物修改的类固醇的外周代谢，以及直接抑制肾上腺皮质。Lysodren的管理改变了人类皮质醇肾上腺外新陈代谢; ...
密妥坦 /米托坦(MITOTANE)是一种肾上腺细胞毒性活性物质，是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素产生的抗肿瘤药。在1970年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症 ...
仑伐替尼 作为一种新型口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，在多种实体瘤治疗中展现出优秀疗效。美国FDA已批准用于晚期肾细胞癌的治疗。目前，国内外已有多项临床研究证明仑伐替尼在肾癌的获益，并且已被包括中国CSCO指南在内的国内外多项权威指南所推荐，给晚 ...
索拉非尼 是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示，索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）、血管内皮生长因子受体-3（VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR－β）、KIT和FLT-3。由此可 ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)是一种口服的抗血管生成的靶向药物，计量为150-200mg/次，每日两次。与其他抗血管生成的靶向药物不同，尼达尼布针对三种不同的促血管生成通路。包含血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3），血小板衍生生长因子受 ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)是一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），作用机制明确，其靶向是参与纤维化的受体酪氨酸激酶，包括PDGF、FGF、VEGF和TGF-β，以及参与炎症和增殖的非受体激酶(Src家族激酶)，以及巨噬细胞的激活和极化(集落刺激因子-1) ...
拜万戈 是一种口服的多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤血管生成（VEGFR1,-2,-3,TIE2）、肿瘤增殖（KIT,RET,RAF-1,BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3,PDGFR,FGFR）以及肿瘤免疫（CSF1R）的多种蛋白激酶。 在欧盟， 拜万戈 作为单一疗法适用于以前接受过，或不适合接受 ...
尼拉帕利 /则乐(NIRAPARIB)是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，适用于有复发性表皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的成年患者（需对基于铂化疗有完全或部分缓解）的维持治疗。目前，以铂类药物为基础的化疗是治疗卵巢癌的常规手段，效果很不错，但 ...
奈拉替尼 是一种口服不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，目前已获批用于HER2阳性乳腺癌在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗，成为早期HER2阳性乳腺癌治疗新模式。 该国际多中心非盲非安慰剂随机对照三期临床研究于2013年5月29日～2017年7月21日从欧洲 ...
尼拉帕利 /则乐(NIRAPARIB)是一种高效、选择性的每日一次口服小分子聚（ADP-核糖）PARP1/2抑制剂，用于晚期复发性卵巢癌的维持治疗，可显著延长晚期卵巢癌病人的生存期，减少卵巢癌的复发。 此次登上ESMO完整口头报告的 尼拉帕利 NORA研究是中国首 ...
艾曲波帕 其实是一种血小板生成素受体激动剂，一般通过口服给药。服用后可刺进造血干细胞的增殖、分化，促进免疫耐受，调节免疫系统，减少干扰素的抑制作用。对于长期输血有“铁过载”症状的再障患者来说，艾曲波帕还有铁清除的效果。 NIH（美国研究院） ...
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