色瑞替尼 是ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白细胞有抑制作用，能克服克唑替尼耐药性。2020年5月28日，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准口服小分子ALK抑制剂色瑞替尼，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺 ...
Lorbrena（ 劳拉替尼 ）是一款新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，对ALK、ROS1，以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有体外抑制活性。2018年11月，该药被FDA批准用于治疗接受克唑替尼（以及至少其它一种ALK抑制剂）后病情仍进 ...
Nintedanib(BIBF1120， 尼达尼布 )是一种多靶点口服药物，在肺癌中联合化疗获得过不错的临床疗效。其众多靶点VEGFRs(VEGFR-1、2、3)、PDGFR(PDGFR-α/β)和FGFR(FGFR-1,2,3)。与内皮细胞和血管周围细胞生长活跃密切相关，被考虑参与了贝伐单抗类药物的耐 ...
在59届美国血液学年会和展览会上，三项研究展示了酪氨酸激酶(BTK)抑制剂依鲁替尼在治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤(MCL)和淋巴细胞性白血病(CLL)的进展。 依鲁替尼 单药对MCL的治疗 此项研究是基于370位MCL患者治疗的汇总分析以及3.5年的后续随访 ...
西多福韦 （Cidofovir）通过选择性抑制病毒DNA的合成而抑制病毒复制。Cidofovir处理培养的细胞，抑制人类巨细胞病毒（HCMV）感染。Cidofovir抑制巨细胞病毒（CMV）蚀斑形成，即使是感染后48小时后加入到细胞中，作用于Davis和AD-169株时IC50分别为0.9μ ...
RAS通路突变是对急性髓细胞白血病(AML)治疗产生耐药性的常见机制。曲美替尼是一种口服MEK抑制剂，已被证明在复发/难治性AML中具有单药活性，并且与维奈托克具有临床前协同作用。一研究团队携带RAS通路激活突变的复发或难治性AML患者中进行了阿扎胞苷、 ...
急性髓系白血病(AML)是一种生物学和临床特征均极具异质性的恶性肿瘤，因此，其治疗结局可能会因为细胞遗传学和分子特征的不同而有所差异。一研究旨在评估 维奈托克 联合阿扎胞苷用于携带IDH1/2突变的急性髓细胞白血病初治患者中的疗效和安全性。 数 ...
在一项多中心回顾性研究中，研究者建立了一个真实世界mRCC患者数据库，纳入2017年5月至2020年2月期间接受一线 培唑帕尼 靶向治疗的143例低/中危mRCC患者。根据IMDC风险分层，低危组有46例（32.2%），中危组有97例（67.8%）。大多数患者为透明细胞肾癌， ...
帕唑帕尼 （pazopanib）是由诺华公司研发的（葛兰素史克公司原研后被诺华专利收购）一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，可抑制激酶包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR–α、PDGFR-β、FGFR-1、FGFR-3、Kit、Itk ...
Venetoclax（ 维奈妥拉 ）是一种靶向BCL-2的口服抑制剂，研究已证实维奈妥拉单药和联合蛋白酶体抑制剂(PI)硼佐替米在R/RMM治疗中的疗效。本文报道了维奈妥拉联合二代PI卡非佐米(K)和地塞米松(VenKd方案)治疗R/RMM患者初步的安全性和有效性数据。 在 ...
維奈妥拉 Venetoclax为一种BCL-2抑制剂，是基于细胞凋亡机制开发的细胞凋亡药物。BCL-2是负责调节细胞凋亡的基因家族，在维持细胞存活以及抑制细胞凋亡中发挥着重要作用。2020年10月16日，美国食品药品监督局（FDA）正式批准Venetoclax（AbbVie Inc.and ...
某杂志发表了来自美国多中心的研究结果，旨在评估BCL-2拮抗药物 维奈克拉 与剂量调整的EPOCH-R作为侵袭性B细胞淋巴瘤初始治疗的安全性。 在美国的7个治疗中心进行了一项单臂I期研究。符合条件的患者是18-80岁，经组织学证实，既往未经治疗的弥漫性大 ...
威罗非尼 (Vemurafenib)是选择性BRAF V600激酶抑制剂，在BRAF V600突变阳性的转移性黑色素瘤中的应答率约为50%。癌症和肿瘤基因图谱（Cancer Genome Atlas）等研究发现，许多非黑色素瘤也存在BRAF V600突变，虽然一半以上非黑色素瘤的BRAF V600突变率不 ...
由勃林格殷格翰自主研发、用于治疗特发性肺纤维化（IPF）的靶向新药 尼达尼布 （商品名：维加特）在中国正式宣告上市。作为被国内外相关指南、共识推荐的可减少IPF急性加重风险的靶向治疗药物，尼达尼布可有效延缓IPF的疾病进展，使肺功能下降减少约50% ...
硼替佐米 能够通过抑制肿瘤细胞内蛋白抑制因子Ⅰ－κB的磷酸化以及泛素化，降低核转录因子－κB（NF－κB）活性；上调p53的表达等作用直接杀伤细胞或使细胞凋亡，来达到治疗骨髓瘤的目的。硼替佐米是第一个应用于临床的蛋白酶体抑制剂，具有一定的靶向 ...
多发性骨髓瘤（MM）是一种恶性浆细胞疾病，发生率约占所有血液系统恶性肿瘤的10%，其死亡率约占血液系统恶性疾病死亡事件的20％。VELCADE（万珂）是一种蛋白酶体抑制剂的药物，蛋白酶体是一种大型蛋白质复合物，可降解泛素化的蛋白质，泛素——蛋白酶在 ...
类风湿关节炎（RA）是一种慢性疾病，疾病的进展会导致免疫力降低，侵蚀性的关节损害，严重可导致残疾。RA虽无法根治，但可以通过药物控制进行达标治疗，从而有效缓解症状和控制RA病情。JAK-STAT信号通路是近年来发现的一条由细胞因子刺激的信号转导通路 ...
托法替尼是一种口服小分子Janus激酶(JAK)抑制剂，已被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于中度至重度UC的诱导和维持治疗。多达25%的溃疡性结肠炎(UC)患者会因急性重症溃疡性结肠炎(ASUC)的发作而需住院治疗，这其中超过30%的患者需要进行结肠切除术。 托 ...
尽管表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）对EGFR基因突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效已经确定，但是，药物最佳剂量仍有待确定，尤其是对于那些老年或体弱患者。因此，西南肿瘤协作组（SWOG）开展了一项单臂的2期临床研究，旨在探索低剂 ...
表皮生长因子受体(EGFR)在正常细胞和癌细胞表面均有表达。 特罗凯 可逆地抑制EGFR的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而抑制进一步的下游信号。胰腺癌是一种恶性程度很高，诊断和治疗都很困难的消化道恶性肿瘤，约90%为起源于腺管上皮 ...
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