Tabrecta 卡马替尼 (capmatinib)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外 ...
作用机制 1. 康奈非尼 是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼也能够绑定到其他体外 ...
系统性硬化症（SSc）是一种以免疫失调、器官纤维化与血管损害为主要特征的自身免疫性疾病。间质性肺疾病（ILD）是其常见的临床表现，同时也是SSc患者的重要死亡原因。尼达尼布是一种胞内多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可有效延缓特发性肺间质纤维化患者的用力 ...
在晚期卵巢癌患者中，新辅助化疗后进行间歇减瘤手术达到R0切除的患者生存率与未经新辅助化疗直接进行初次减瘤手术达到R1切除的患者生存率相当。尼拉帕利是一种PARP抑制剂，可用于治疗HRD阳性、铂敏感复发且化疗≥3线的卵巢癌患者。一项多中心、单臂、前 ...
Xtandi 恩扎卢胺 是前列腺癌的三个临床疾病状态在四个适应症批准加拿大卫生部的第一个也是唯一的雄激素受体轴靶向治疗(ARAT)。恩扎卢胺Enzalutamide于2013年首次获得加拿大卫生部的批准，用于接受过先前化疗(多西他赛)的男性转移性去势抵抗性前列腺癌(mC ...
新一代VEGFR抑制剂 阿昔替尼 于2015年4月29日获得中国国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 肾癌是一种富血管肿瘤，Von Hippel-Lindau基因的功能缺失导 ...
随着肾癌的不断研究，科学家发现VEGF（血管内皮生长因子）的过度表达在肿瘤的发生发展中有着重要作用，因此发明了针对血管内皮生长因子的靶向治疗药物，分别为索拉非尼和 舒尼替尼 。2005年和2006年这两种药物先后被FDA批准上市，肾癌进入靶向治疗时代。 ...
乐伐替尼 （E7080）是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，具有新颖的结合模式，是个多靶点的药物，主要靶点包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret。除了已经获批的肾癌和甲状腺癌，其他类型肿瘤的临床试验，包括肝癌（III期临床）、子宫内膜 ...
放疗是一种有效的杀死癌细胞的方式，广泛应用于癌症治疗。然而，因为辐射对正常肝脏组织也会造成损伤，使用外束辐射治疗肝脏肿瘤通常受到限制。选择性体内放射治疗（SIRT）与传统的外束辐射不同，也叫做放射性栓塞术，是一种革新的放疗方法，通过向供应 ...
在ESMO世界大会上消化道肿瘤2018的一项研究中，治疗转移性结直肠癌(CRC)在真实世界场景证明治疗中出现的不良事件发生率相似。瑞格非尼是一种靶向癌细胞中蛋白质并阻止癌细胞生长的药物。它用于治疗结肠直肠癌，胃肠道间质瘤(GIST)和肝癌。，但瑞格非尼终 ...
瑞戈非尼 （Stivarga）是一种新型口服多激酶抑制剂，用于转移性结直肠癌（CRC）、胃肠道间质瘤（GIST）及肝细胞癌（HCC）患者的治疗。2012年9月27日FDA批准其用于治疗既往接受过或以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗VEGF治疗，以及抗EFGR ...
奈拉替尼 (Neratinib)是一个作用于HER1,HER2,HER4的不可逆小分子TKIs。其开展的ExteNET研究探究了是否在HER-2阳性早期乳腺癌标准方案基础上序贯1年奈拉替尼治疗可以进一步改善患者的生存结局。先期发表的研究结果表明，奈拉替尼可以显著改善患者的两年D ...
美国FDA批准 来那替尼 (Neratinib)与卡培他滨联合，用于已接受过两种或两种以上抗HER2治疗的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者。来那替尼是一种不可逆酪氨酸激酶小分子抑制剂，主要通过阻断促进细胞生长HER2和EGFR受体而起作用。来那替尼于2017年在美 ...
艾曲泊帕 (eltrombopag)最初于2008年11月20日被美国FDA批准用于治疗慢性特发性血小板减少性紫癜患者的血小板减少症。艾曲泊帕治疗再生障碍性贫血，于2014年2月获得了FDA的突破性治疗资格。在一些再生障碍性贫血患者中已经被证明会产生三系造血，使血小 ...
【 普纳替尼 的适应症】 慢性髓性白血病（CML） 用于治疗对先前的酪氨酸激酶抑制剂治疗有抵抗力或不耐受的慢性期、加速期或爆发期慢性髓系白血病（CML）的成年患者。 费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL） 对先前的酪氨酸激酶抑 ...
维奈克拉（venetoclax）是BCL-2的蛋白的选择性抑制剂。 维奈克拉 是全球首个获批上市的针对B细胞淋巴瘤-2因子(Bcl-2)的口服靶向药，通过抑制Bcl-2作用，激活内源性线粒体凋亡通路，进而导致癌细胞死亡，减缓疾病进程。 维奈克拉 联合抗CD20抗体治疗 ...
维奈克拉 （Venetoclax）是首个高度选择性BCL-2抑制剂，目前已被美国FDA批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）。CLL细胞的特征是高表达BCL-2，且绝大多数CLL细胞具有BCL-2依赖性；因此，模拟BCL-2天然拮抗剂BH3-only蛋白的药物，BCL-2高度选择性抑制剂 ...
最近研究表明：通过使用X射线、超声、MRI及PET-CT等检测手段，初治MM患者和复发MM患者中EMD的发病率分别为14%和28%，且接受异基因移植的患者发病率更高。虽然随着新药的上市，研究者不断将多种药物组合用于EMD的治疗，但是此类患者的预后仍然较差，中位O ...
曲美替尼 是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1/2）可逆性抑制剂，主要通过对MEK蛋白（胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器）的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。因此，这种药物在体内、体外均可抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生 ...
达拉非尼 和曲美替尼分别为BRAF和MEK的酪氨酸酶抑制剂（TKI），是一种治疗BRAF V600E肿瘤的常用组合。2022年3月25日，诺华宣布，双靶向联合治疗药物甲磺酸达拉非尼胶囊（商品名：泰菲乐）和曲美替尼片（商品名：迈吉宁）获国家药品监督管理局（NMPA）批 ...
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