泊马度胺 /柏马度胺(POMALIDOMID)是继沙利度胺、来那度胺后的第三个可用于治疗多发性骨髓瘤的免疫调节剂类药物，通过对耐药性骨髓瘤细胞的靶向针对性作用，可抑制细胞生长并诱导细胞凋亡，同时还能增强机体自身对肿瘤的免疫反应。 泊马度胺 药物机 ...
克唑替尼 （Crizotinib）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有抗ALK、ROS1和MET原癌基因受体酪氨酸激酶的活性。 一项克唑替尼用于ROS-1阳性的晚期NSCLC的Ⅰ期临床试验（PROFILE 1001研究）的结果。该研究在美国、韩国和澳大利亚共招募了50例患者，其中 ...
泊马度胺 /柏马度胺(POMALIDOMID)为沙利度胺的类似物，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。泊马度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon（cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分）介导的。体外试验中，在药物存在下，底物蛋白（包括Aiolos和Ikaros）被泛 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(PONATINIB)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激 ...
拉罗替尼 （Larotrectinib，Vitrakvi）是首款获得FDA批准上市的NTRK抑制剂。2018年年底，这款被誉为“治愈系神药”的新药的问世，仿佛是在整个医疗界中落下的一道惊雷。“广谱抗癌药”、“缓解率75%”等众多的光环，让拉罗替尼和它背后的靶点NTRK走上了抗癌 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(PONATINIB)是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，ponatinib可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当ponatinib达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变（是CML的使动和核心 ...
洛拉替尼 Lorlatinib是辉瑞公司研发的第三代ALK靶向药，同时也是一种强效的ROS1抑制剂。 洛拉替尼 的客观有效率为32.9%，颅内有效率为51.4%，中位无进展生存期数据仍不成熟。 最常见的不良反应是高血脂hyperlipidemia（89.7%）、高甘油三酯血症hype ...
曲美替尼 /迈吉宁(TRAMETINIB)是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V ...
曲美替尼 /迈吉宁(TRAMETINIB)是一种MEK1／2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。低级别浆液性癌是一种相对罕见的癌症，占所有上皮性 ...
去纤苷 /去纤维钠(DEFITELIO)是一种多聚脱氧核糖核酸的单链钠盐，拥有抗炎症、促纤维蛋白溶解以及抗血栓的特点，是目前为止，全球公认的治疗肝小静脉闭塞病的最具有前景的新药，也是治疗肝小静脉闭塞病最安全有效的药物之一。在体外，去纤苷钠可增强纤 ...
凡德他尼 是阿斯利康研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点包括EGFR、VEGFR 2和RET等。美国FDA于2011年批准凡德他尼（300mg每天）用于治疗不能切除，局部晚期或转移的或进展的髓样甲状腺癌。 一项Ⅰ期临床试验和剂量递增队列研究，以确定凡德他尼和 ...
马法兰 适用于治疗晚期卵巢腺癌及多发性骨髓瘤，在单一及联合化疗中是多发性骨髓瘤的首选药物。马法兰单独应用或与其他药物合用，对于部分晚期乳腺癌病人有显著疗效。 因为 马法兰 具有骨髓抑制作用，故在治疗期间内，必须频繁监测血象（血细胞计数）， ...
去纤苷 /去纤维钠(DEFITELIO)是一种具有抗血栓及促进纤溶作用的单链寡核苷酸混合物。近年来,多个临床研究结果说明去纤苷是预防和治疗HVOD安全有效的药物。 去纤苷 注意事项： 1、出血：Defitelio可提高体外纤溶酶活性，并可能增加造血干细胞移 ...
阿伐曲泊帕 是全球首个FDA批准用于CLD相关血小板减少症的口服血小板生成素受体激动剂（TPO-RA），作为国内首款针对慢性肝病（CLD）相关血小板减少症的治疗药物，阿伐曲泊帕在中国的上市填补了国内该领域的用药空白，为中国慢性肝病（CLD）相关血小板减少症患 ...
瑞格菲尼 /拜万戈(REGORAFENIB)是一种口服多激酶抑制剂，能够阻断数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶，这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。除了VEGFR 1-3之外，该药还可以抑制各种癌和肿瘤微环境中的多种激酶，包括TIE-2，RAF-1，BRAF V600，KIT ...
2019年4月12日，美国FDA加速批准口服小分子泛FGFR抑制剂 厄达替尼 （Erdafitinib，商品名Balversa），用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化疗后（包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内）出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。 ...
瑞格菲尼 /拜万戈(REGORAFENIB)是一种多激酶抑制剂，可以阻断几种促进肿瘤生长的酶。Stivarga-瑞格菲尼新适应症的获批，可以使该产品用于胃肠道间质瘤不能通过手术切除或者肿瘤已扩散到身体其它部位的患者，也可用于FDA批准的其它两种药物格列卫（伊马 ...
波齐替尼 /波奇替尼(POZIOTINIB)是一种新型的口服EGFR-TKI，能不可逆地阻断EGFR以及HER2和HER4的信号通路，从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。EGFR家族受体的突变或过表达/扩增已经与许多不同的癌症相关，包括NSCLC、乳腺癌和胃癌。 目前常用的 ...
塞尔帕替尼 /赛普替尼(RETEVMO)是一种RET激酶抑制剂，可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。2020年5月8日美国FDA批准塞尔帕替尼上市。用于治疗3种癌症：成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转 ...
塞尔帕替尼 /赛普替尼(RETEVMO)是一种高效的选择性RET抑制剂，它可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长，并且在脑转移患者中显示出令人信服的初步证据。其于2020年5月8日被美FDA获批用于治疗RET基因出现融合或者突变的NSCLC、甲状腺髓样癌（MTC）、甲 ...
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