劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种强效、选择性的第三代间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂(ALK-TKI),在ALK阳性NSCLC患者中显示出整体和颅内抗肿瘤活性。 研究背景: 劳拉替尼 是FDA获批的强效、高选择性的第三代间变性淋巴瘤激酶酪氨酸 ...
阿伐曲泊帕 是第二代口服血小板生成素受体(TPO-R)激动剂,弥补了已上市药物的一些不足。血小板生成素受体(TPO-R)激动剂是目前欧美国家对血小板减少症的常规治疗药物。阿伐曲泊帕可刺激骨髓祖细胞巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的产生。阿伐曲泊帕 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗,治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性NSCLC。 警告和注意事项中的数据反映了332名ALK阳性或ROS1阳性, ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)作用靶点是VEGFR2/VEGFR3、PDGFR、FGFR。乐伐替尼已被批准用于治疗晚期甲状腺癌和肾癌,治疗非小细胞肺癌、胶质瘤、子宫内膜癌等实体瘤的临床试验正在开展中。 该药物之所以声名大雀,主要是通过2017年ASCO报道的REF ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)抑制参与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展的其他TKI,包括纤维母细胞生长因子受体(FGFR)1~4,血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET。靶向作用于血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。 2016 ...
FDA批准RET抑制剂Retevmo(selpercatinib, 塞尔帕替尼 ,LOXO-292)作为用于具有RET基因融合的晚期或转移性实体瘤成人患者,且不限癌种,这意味着RET基因融合实体瘤的春天来了,该适应症在基于客观缓解率(ORR)和持续反应时间(DOR)的基础上加速了此次批准。 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(Valcyte)是一种口服抗巨细胞病毒感染药物,结合了口服和静脉注射的优势,每天只需服用2片万赛维(Valcyte),就能有效预防及治疗巨细胞病毒感染,避免巨细胞病毒感染所导致的直接和间接危害,显著提高患者的生活质量和长期存活率。 ...
乐卫玛 /乐伐替尼(LENVIMA)是酪氨酸激酶RTK抑制剂,可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs,包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET,这 ...
索马鲁肽 (semaglutide)是一种胰高糖素样肽(GLP-1)受体激动剂,已被批准用于2型糖尿病治疗。索马鲁肽于2012年由诺和诺德开发,作为利拉鲁肽的长效替代品。 在名为SUSTAIN 8的3期临床试验中,患者分别接受索马鲁肽或钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑 ...
乐卫玛 /乐伐替尼(LENVIMA)是一种口服多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,具有新颖的结合模式,除抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关RTK外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性。 试验纳入了46位残余病灶不能手 ...
美国食品药品管理局(FDA)批准 阿培利司 (PIQRAY,alpelisib)上市,与氟维司群联合用于治疗携带有PIK3CA基因突变的激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)且既往接受内分泌治疗期间或之后疾病出现进展的晚期或转移性乳腺癌患者(包括绝经 ...
玻玛西尼 是一种激酶抑制剂,与芳香酶抑制剂联合使用作为内分泌的初始疗法,用于治疗激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女。 玻玛西尼 是细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,这些激酶在与D- ...
雷德帕斯 /米哚妥林(RYDAPT)是一种可以抑制KIT信号传导、细胞增殖和组胺释放以及诱导肥大细胞凋亡的靶向治疗方法。该药物是一种口服的多激酶抑制剂胶囊,含有25mg剂量的midostaurin。患者服用后,该药物可抑制包括Flt3在内的多种调控细胞生长的关键激酶 ...
吉瑞替尼 是首款且目前唯一获国家药品监督管理局批准用以治疗复发性或难治性急性髓系白血病的FLT3抑制剂。 吉瑞替尼已显示对两种FLT3突变——即FLT3内部串联重复(FLT3 internal tandem duplication,FLT3-ITD)和FLT3酪氨酸激酶结构域(FLT3 tyrosine k ...
雷德帕斯 /米哚妥林(RYDAPT)作为一种口服多靶向激酶抑制剂,是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的,其中包括Flt3,因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或骨髓中检测到FLT3突变,即可考虑使用Rydapt联合化疗进行治疗。化疗联 ...
FDA已批准 卡马替尼 capmatinib(Tabrecta)用于成年转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,其肿瘤具有导致MET外显子14跳跃的突变,经FDA批准的测试检测到。 具体来说,通过独立审查,该药物在初治疾病患者中的ORR为67.9%(95%CI,47.6%-84.1%);在接受过治疗的 ...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合,包括 ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)具有直接的抗肿瘤活性,可以抑制血管生成和调节免疫,对多种血液病和实体恶性肿瘤都有作用。它与地塞米松合用,可用来治疗过往接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤的成年患者。2013年,美国批准其用于套细胞淋巴瘤(MCL ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)是一种免疫调节类药物,该药具备多种作用机制,在体外研究中,来那度胺有三种主要的作用:1)直接抗肿瘤作用2)抑制血管生成3)免疫调节。在体内,来那度胺通过抑制骨髓基质细胞的支持,抗血管生成和抗破骨作用,以及免 ...
全球首个且目前唯一获批,用于治疗进行性表型的慢性纤维化性间质性肺疾病的药物维加特(通用名: 尼达尼布 )在华获批。尼达尼布是迄今唯一经III期临床试验证实可显著延缓进行性纤维化性间质性肺疾病(PF-ILD)这类表型患者肺功能下降的抗纤维化治疗药物,可 ...

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