伊布替尼 是一种高效、高选择性的口服小分子BTK抑制剂，能够通过与BTK活性位点上的半胱氨酸-481（Cys-481）高度特异性共价结合，不可逆地抑制BTK的活性。伊布替尼通过抑制BTK阻断了BCR信号通路的激活，改变肿瘤微环境，抑制肿瘤B细胞的恶性增殖并诱导细胞凋 ...
巴瑞克替尼 （Baricitinib）是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是一种针对ALK(AnaplasticLymphomaKinase,间变性淋巴瘤激酶)融合基因阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，同时它也是一款可针对ROS1(c-rosoncogene 1 receptorkinase,c-ros原癌基因1酪氨酸激酶)融合基因阳性N ...
阿伐曲波帕 是一种新的促血小板生成素受体激动剂，可刺激骨髓中巨核细胞的增殖与分化，从而增加血小板的生成。此药可用于慢性免疫性血小板减少症（ITP）相关适应症范围。 阿伐曲波帕 片适应症范围主要包括以下几种情况：慢性肝病相关血小板减少症成年患 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是继EGFR-TKI类药物用于治疗EGFR突变的NSCLC靶向药物后又一重要的小分子靶向抑制剂，它对带有ALK融合基因阳性的NSCLC患者有非常好的临床效果。但是，由于多种原因导致的耐药问题限制了克唑替尼的应用。目前，出现的色瑞替 ...
Lumakras（sotorasib，AMG510， 索托拉西布 ）针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，该药2021年5月经美国FDA批准上市。值得一提的是，索托拉西布是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药，也是唯一一个被批准 ...
赛瑞替尼 /色瑞替尼(CERITINIB)是一种激酶抑制剂，主要用于治疗对克唑替尼(肿瘤进展或治疗不耐受)有耐药性的非小细胞肺癌(NSCLC)阳性转移患者。简单地说，使用塞来替尼有三个条件:首先，它对克唑替尼产生了耐药性；第二，ALK突变；第三，是非小细胞肺癌 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(Valcyte)是一种口服抗巨细胞病毒感染药物，结合了口服和静脉注射的优势，每天只需服用2片万赛维（Valcyte），就能有效预防及治疗巨细胞病毒感染，避免巨细胞病毒感染所导致的直接和间接危害，显著提高患者的生活质量和长期存活率。 ...
赛瑞替尼 /色瑞替尼(CERITINIB)是一种靶向间变性淋巴瘤激酶(ALK融合蛋白)、胰岛素样生长因子受体(IGF-1R)、胰岛素受体(InsR)和ROS1的激酶抑制剂，对ALK活性最强。Ceritinib可抑制ALK的自身磷酸化，ALK介导的磷酸化作用于下游信号蛋白STAT3，在体外和体 ...
索马鲁肽 于2017年12月获美国FDA批准上市，用于辅助饮食控制和运动以改善II型糖尿病患者的血糖控制。仅仅两年时间，索马鲁肽以16.45亿美元销售额排在“2019年全球药物销售排行榜”第86位。 “SUSTAIN 7”临床研究， 索马鲁肽 与度拉糖肽进行“头对头”试 ...
色瑞替尼 /塞瑞替尼(CERITINIB)是一种激酶抑制剂。在或生化或细胞学分析鉴定在临床相关浓度色瑞替尼抑制的靶点包括ALK，胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R)，胰岛素受体(InsR)，和ROS1。这些之中，色瑞替尼对ALK最具活性。色瑞替尼抑制ALK的自身磷酸化，ALK ...
色瑞替尼 /塞瑞替尼(CERITINIB)是一种小分子TKI，对ALK有高度选择抑制性，能抑制ALK基因重排所导致的致癌融合蛋白的表达，从而抑制癌细胞的生长。ALK是一种受体酪氨酸激酶，属于胰岛素受体超家族。ALK基因可与其他基因融合，表达异常的融合蛋白，促进癌 ...
2019年5月24日，美国FDA批准 阿培利司 片（alpelisib，商品名Piqray）与氟维司群联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的，合并激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺癌 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受 ...
吉列替尼 是一种激酶抑制剂，可以抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）的小分子，另外 吉列替尼 还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞（包括FLT3-ITD，酪氨酸激酶结构域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y）抑制FLT3受体信号传导和增殖 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一种多靶点小分子的酪氨酸激酶抑制剂，具有双重抗肿瘤效应，可抗血管生成和抗肿瘤增殖，国外一些临床研究已经证实舒尼替尼治疗晚期恶性肿瘤的有效性和安全性。 目的：探讨 舒尼替尼 一线治疗转移性肾癌的疗效及其影响因 ...
2020年5月6日，美国食品药品监督管理局FDA批准MET抑制剂Tabrecta 卡马替尼 （capmatinib）上市，治疗携带异常的间质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 此次获批是基于一项多中心、非随 ...
索非布韦 /索华迪(SOFOSBUVIR)是以NS5B为靶点的核苷酸前药，它首先在肝脏中转化为药物活性成分--尿苷三磷酸类似物（GS-461203），然后通过结合尿嘧啶核苷抑制RNA依赖性RNA聚合酶活性，并通过充当“链终止子”阻碍HCV RNA的合成。NS5B聚合酶是HCV病毒从 ...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合，包括 ...
尼达尼布 由德国勃林格殷格翰公司生产，是一种口服的抗血管生成的靶向药物，计量为150-200mg/次，每日两次。与其他抗血管生成的靶向药物不同，尼达尼布针对三种不同的促血管生成通路。 ILD是包含200多种可导致肺纤维化疾病的总称。肺部组织的永久疤痕可 ...
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