图卡替尼 / 妥卡替尼 (TUKYSA)是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（实验室研究中），图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长（增殖），在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替 ...
吉非替尼 （易瑞沙），是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。尤其对肺腺癌疗效确切，对鳞癌 ...
图卡替尼 / 妥卡替尼 (TUKYSA)是一种口服的HER2蛋白的靶向药。在体外，该药剂已被证明可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号的传递和细胞生长。该药还显示了对HER2表达的肿瘤细胞的抗肿瘤活性。图卡替尼还被发现可以抑制体内表达HER2 ...
奥希替尼 （中文商品名泰瑞沙）作为第三代口服、不可逆EGFR靶向药物，早在2017年3月就在国内获批成为二线治疗药物，创造了进口药上市速度的记录，也是目前唯一纳入中国医保的三代EGFR-TKI药物。2019年，靶向药奥希替尼（泰瑞沙）获得国家药监局批准，作 ...
莫博替尼 (MOBOCERTINIB)是一种口服的第四代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，该药物对于EGFR第20号外显子插入突变的非小细胞肺癌具有良好的治疗效果。肺癌是最常见的恶性肿瘤,发病率和病死率均居全球第1位﹐其发病病例占总恶性肿瘤病例的11.6%,死亡病例占总癌症 ...
布加替尼 （Brigatinib，也称布格替尼、布吉他滨、AP26113），作为二代ALK-TKI已经通过FDA批准治疗ALK阳性克唑替尼耐药或进展的转移NSCLC，以及一线单药治疗ALK阳性晚期NSCLC患者。布加替尼对脑转移患者和一代克唑替尼耐药患者的治疗效果，在2019年、20 ...
莫博替尼 (MOBOCERTINIB)是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可与EGFR中的半胱氨酸797形成共价键，从而抑制EGFR信号传导，并阻止EGFR外显子20插入突变。它于2021年9月15日获得美国FDA批准，用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20外显子插入突 ...
克唑替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，主要通过阻断一种名为间变性淋巴瘤激酶(ALK)的酶，进而降低激酶活性，起到抗肿瘤作用。克唑替尼对应靶点包括ALK、HGFR（c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。 克唑替尼先后在淋巴瘤、非小细胞肺癌领域获批上市，如今 ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子，自2019年9月在ASCO上首次惊艳亮相后，研究进展势如破竹，于今年5月获得FDA批准治疗既往至少接受过一次系统治疗的KRASG12C突变局部晚期或转移性NSCLC患者，为接受过多轮 ...
2022年3月24日，《Targeted Oncology》期刊报告了 拉罗替尼 （Larotrectinib）在NTRK融合阳性肺癌患者中的有效性和安全性。TRK，即原肌球蛋白受体激酶（tropomyosin receptor kinase），是调节细胞通讯和肿瘤生长的重要信号通路，而NTRK是编码TRK的基因 ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是一种小分子，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。美国FDA已批准Amg510（ 索托拉西布 ）用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性 ...
阿杜那单抗 (ADUHELM)是一种高亲和力、靶向-Aβ构象表位的全人IgG1单克隆抗体（免疫球蛋白的一种，针对聚集的可溶性和不溶性淀粉样蛋白β）。它能够有选择性地与AD患者大脑中的淀粉样蛋白沉积结合，然后通过激活免疫系统，将大脑中的沉积蛋白清除。 ...
阿杜那单抗 (ADUHELM)是一种人类单克隆抗体，靶向β淀粉样蛋白（Aβ），可有选择性地与AD患者大脑中的淀粉样蛋白沉积结合，然后通过激活免疫系统，将大脑中的沉积蛋白清除。这是近20年来，FDA首次批准治疗阿尔茨海默氏症（AD）的新疗法，也是首款获批的 ...
埃万妥单抗 (RYBREVANT)是一种靶向结合EGFR和MET细胞外域的人免疫球蛋白双特异性抗体。埃万妥单抗是由强生公司旗下的Janssen制药公司开发的，用于治疗在接受含铂化疗期间或之后病情有进展，表皮生长因子受体（EGFR）基因外显子20插入突变阳性的晚期或转 ...
卡博替尼 Cabometyx的活性药物成分为Cabozantinib，这是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通过靶向抑制MET、VEGFR2及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用，能够杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。在美国和欧盟，卡博替尼被批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者， ...
埃万妥单抗 (RYBREVANT)成为EGFR外显子20插入突变的成人非小细胞肺癌患者首个治疗方法。埃万妥单抗(ami)和拉泽替尼（lazertinib(laz)）方案的初步结果显示两者在奥希替尼和铂类药物化疗后疾病进展的患者(pts)中具有显著的疗效。下文提供了ASCO年会中汇 ...
UNITUXIN (DINUTUXIMAB)是一种抗人双唾液酸神经节苷脂（GD）2的抗体，与神经母细胞瘤细胞等细胞膜上表达的GD2结合，具有抗体依赖性细胞毒作用（ADCC）活性和补体依赖性细胞毒作用（CDC）。认为该活性抑制肿瘤生长。在体外，在人外周血单核细胞或中性粒 ...
在2021年上市了第一款KRAS突变的靶向药—— 索托拉西布 （AMG510），它是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的，具有很高的选择性，能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合，锁定并令其失活。毫不夸张的说，这可以算是过去40年来癌症研究中最严峻的挑战 ...
UNITUXIN (DINUTUXIMAB)是一种GD2-结合单克隆抗体，与粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)，白介素-2(IL-2)以及13-顺式维甲酸（RA）联用，治疗高危神经母细胞瘤患儿，这些患儿对先前的一线多药、多模式治疗至少有部分反应。与非格司亭（基因重组）和特 ...
在临床前模型中， 贝美替尼 （BINI）抑制ETV1以及伊马替尼抑制KIT在抑制胃肠道间质瘤肿瘤发生和发展中具有协同作用。这项单臂II期研究旨在测试贝美替尼+伊马替尼作为一线治疗晚期胃肠道间质瘤患者的疗效。 未经治疗的晚期胃肠道间质瘤成人患者接受伊 ...
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