在众多癌种中，尿路上皮癌FGFR的变异检出率奇高，可达30%以上，以FGFR2和FGFR3的异常为主。这也为泌尿上皮肿瘤的FGFR2靶点的研发打下了理论基础。2019年4月12日，美国FDA批准了强生公司旗下杨森公司的口服小分子泛FGFR抑制剂 厄达替尼 （Erdafitinib,商品名 ...
尼拉帕利 是PARP（聚ADP核糖聚合酶-1）的抑制剂。在肿瘤细胞中，一旦出现DNA损伤，聚ADP核糖聚合酶-1是非常关键的修复酶，尼拉帕利可以抑制其活性，导致肿瘤细胞无法修复DNA损伤而进入凋亡，在有BRCA突变的患者中，肿瘤细胞对这个酶的依赖性更强。所以 ...
厄达替尼 是一种激酶抑制剂，可以结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。厄达替尼还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。 在该试验中，共纳入了101例患者，中位年龄为67岁，50%的患者ECOG评分为0.此外，88%的患者在化疗 ...
Enzalutamide( 恩杂鲁胺 )是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基恩杂鲁胺，表现出与恩杂鲁胺相似体外活性。在体 ...
一项单中心、回顾性、观察性研究，纳入38例接受 伊沙佐米 为主全口服方案的RRMM患者，观察治疗后的疗效及不良反应。方案包括IRd、ICD（伊沙佐米/环磷酰胺/地塞米松）、ITD（伊沙佐米/沙利度胺/地塞米松）（注：伊沙佐米在国内获批的是IRd方案，即伊沙佐米联 ...
阿昔替尼 ，是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR（多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂，靶点上基本也就是这些，有的还同时能抑制MET,比如卡博替尼）。 辅助治疗 对于pT2或 Ｎ+的高危肾癌， 阿昔替尼 术后辅助治疗 ...
一项国内多中心真实世界研究，纳入74例在14个医学中心接受 伊沙佐米 联合来那度胺和地塞米松（IRd）诱导方案治疗的复发/难治MM（RRMM）患者，以评价该方案在国内临床实践中的疗效及安全性。 研究显示，中位随访9.2（1.0-26.4）个月，所纳入患者达到最佳 ...
舒尼替尼 是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGF ...
OlympiA III期试验的进一步阳性结果表明，阿斯利康和默沙东联合开发的PARP抑制剂利普卓（通用名： 奥拉帕利 ）作为辅助疗法，治疗已完成局部治疗和标准新辅助或辅助化疗的胚系 BRCA 突变 (gBRCAm) HER2阴性高危早期乳腺癌患者，与安慰剂相比，在总生存期 (OS ...
一项研究结果表明，Lenvatinib( 乐伐替尼 )可有效治疗肝移植后复发性肝细胞癌(HCC)患者，并显示出可控的毒性。 在这项研究中，研究人员评估了乐伐替尼对2019年11月至2021年3月期间在韩国医疗中心接受治疗的22名肝移植后复发性HCC患者的影响。体重60 ...
目前，日本厚生劳动省已经批准Pembrolizumab(帕博利珠单抗,Keytruda)+Lenvatinib( 仑伐替尼 ,曾用名乐伐替尼)的组合疗法用于化疗后出现进展的不可切除、晚期或复发性子宫内膜癌患者。与化疗相比，该组合疗法总生存期和无进展生存期明显改善。3期KEYNOTE- ...
帕纳替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性粒细胞白血病（CML）；或既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。 一项单臂、 ...
索拉非尼对c-RAF、野生型和突变型b-RAF有强效的抑制作用，能抑制c-RAF和b-RAF的丝氨酸/苏氨Chemicalbook酸激酶活性。索拉非尼还能抑制人VEGFR-2、小鼠VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、FLT3和c-KIT的酪氨酸激酶活性。 索拉非尼 的双重抗肿瘤作用是通过抑制上 ...
达克替尼 是第二代EGFR-TKI,在ARCHER 1050试验中的数据显示优于第一代EGFR-TKI.然而，达克替尼在中枢神经系统（CNS）的活性尚不清楚，因为ARCHER 1050试验不包括基线脑转移的患者。 110例晚期EGFR阳性NSCLC患者在7个中心接受了达克替尼作为一线治疗。最 ...
第二代EGFR TKI 达克替尼 获批了单药用于EGFR 19del或21L858R 突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗适应症，精准补齐了EGFR敏感突变NSCLC患者靶向治疗的用药需求。 ARCHER 1050研究是达克替尼第一个随机Ⅲ期临床研究，直接对比二代EGFR TKI和标准 ...
瑞戈非尼 是一种口服的多激酶抑制剂。靶点包含血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3，酪氨酸蛋白激酶受体Tie-2，RET,原癌基因c-RAF、c-Kit,丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶BRAF,MAP激酶p38等。在抑制血管生成、肿瘤形成和肿瘤微环境中发挥多重作用。 ...
腺病毒通常会引起上下呼吸道、结膜和胃肠通道的轻度感染，常见于4岁以下的儿童当中，且超过80%的轻度感染是由体液免疫系统尚未成熟而引起的。而对于生活在封闭环境中尤其是军队环境，即使免疫状态正常的青年也会偶尔出现腺病毒感染爆发的情况。这种情况常见 ...
瑞戈非尼 作为一种新型的口服多激酶抑制剂，通过抑制多种促进肿瘤生长的蛋白质激酶，发挥抗血管生成、抗肿瘤增殖、抗肿瘤转移和抗免疫抑制的多重抗肿瘤作用，全面抑制肿瘤进展。基于优异药理机制，瑞戈非尼未来在肝癌治疗领域可拓展空间大。 多项回 ...
根据三期ASCEND-4试验结果，作为针对ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗药物， 色瑞替尼 （商品名Zykadia）与标准化疗药相比可改善患者无进展生存期（PFS）。 第二代ALK抑制剂色瑞替尼的制造商诺华表示，除了达到研究的主要终点PFS,色瑞替尼还 ...
奈拉替尼2017年7月获得美国FDA批准上市，用于降低早期HER2阳性乳腺癌复发风险。2020年4月获得中国国家药监局批准进入中国市场，用于既往接受过曲妥珠单抗辅助治疗的HER-2阳性早期乳腺癌患者的强化辅助治疗，2021年12月 奈拉替尼 正式被纳入国家医保，增 ...
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