布加替尼 能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长，布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。 研究显示， 布加替尼 能把患者的中位无进展生存期延长13.9个 ...
什么是mTOR抑制剂？酪氨酸激酶介导的信号通路是调节调节细胞分裂和分化过程至关重要的信号通路。酪氨酸激酶介导的信号通路最终作用于细胞核调控转录因子活性发挥作用，而受体和细胞核之间传导也是需要信号传导的，很重要的两条途径是RAS-MAPK途径和PI3K-Akt ...
前列腺癌是雄激素敏感性肿瘤，内分泌治疗是前列腺癌的重要治疗方式，贯穿整个病程。 阿比特龙 通过抑制雄激素合成通路中关键酶CYP17的活性，达到对机体雄激素合成的全面阻断。作为新型内分泌治疗药物的代表，阿比特龙在晚期前列腺癌的治疗业已取得突破性进展 ...
布加替尼 （brigatinib）是一种强效的ALK/EGFR抑制剂，可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验，FDA批准布加替尼用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。 NCT20294573是一项评估AP2 ...
舒尼替尼 作为EGFR KTIS之一，舒尼替尼针对血管类疾病治疗效果最佳，舒尼替尼通过抑制包括表皮生长因子受体、血小板源性生长因子受体、内皮生长因子受体在内的80多种受体的酪氨酸激酶，作用针对的靶点包括VEGFR-1、-2、和-3，PDGFR-α和-β、KIT、CSF-1R,FLT ...
来那度胺 于 2006 年初获得 FDA 批准用于治疗骨髓增生异常综合症（MDS），从而首发上市。MDS 是一种恶性血液疾病，全球大约有 30 万患者。来那度胺作用机制为，当骨髓中的血细胞始终处于不成熟阶段从而不能履行其必要功能时，骨髓增生异常综合症就会发生。骨 ...
雷德帕斯 (midostaurin/Tauritmo)是多重酪氨酸激酶受体的抑制药，美国食品药品管理局(FDA)于2016年2月19日授予雷德帕斯与其他化学治疗(化疗)药联用，治疗新诊断为FLT3基因突变的AML成年患者突破性治疗药的地位，并给予快速通道审评的待遇。2017年4月28 ...
索拉非尼 用于微血管侵犯HCC患者的术后辅助治疗可增加患者临床获益？对于存在mVI的HCC患者，术后辅助治疗尚存在未满足的临床需求，这主要与患者根治性切除术后的早期复发相关。同样是由我国研究者开展的一项倾向评分匹配分析探索了这类患者R0肝切除术（LR） ...
克唑替尼国际多中心III研究PROFILE 1014试验已经证实了 克唑替尼 一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的疗效明显优于标准铂类药物为基础的化疗方案。而PROFILE 1029试验是随机、开放、双臂III期临床研究，旨在评价在东亚人群，克唑替尼一线治疗既往未经 ...
索拉非尼 作为我国肝癌领域的首个靶向治疗药物，为我国患者带来了显着的生存获益。而瑞戈非尼的上市则为索拉非尼一线治疗进展后的患者增加了治疗选择。索拉非尼和TACE联合治疗可为中期复发性肝细胞癌患者带来更好的预后，微血管侵犯可指导治疗选择。 这 ...
布加替尼 已经获批用于治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者，但是在使用是，需要注意以下布加替尼使用警告及注意事项。 1、间质性肺病(ILD)/肺炎。 接受布加替尼治疗的患者会出现严重的、危及生命的与肺间质 ...
拉罗替尼 是一种高效、高度选择性和具有中枢神经系统（CNS）活性的欧洲药品管理局（EMA）和FDA批准的TRK抑制剂。2018年11月26日，美FDA已批准了拉罗替尼用于NTRK基因（包括NTRK1、NTRK2、NTRK3）融合的实体肿瘤成人及儿童患者。这是全球首个获批上市的 ...
肝癌具有高发、难治、预后差的特点，严重威胁着人类的生命健康。据统计，全球每年新发肝癌约81万例，其中我国就达到46万例，也就是说全球近一半的肝癌患者在我国，所以肝癌又常常被称作“中国癌”。在庞大的肝癌患者群体中，晚期肝癌是肝癌治疗难点中的难点 ...
拉罗替尼 （larotrectinib）是原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的，可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白，该蛋白可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合 ...
贝美替尼和 恩考芬尼 可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中，对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。2018年6月27日，美国FDA批 ...
依鲁替尼(Ibrutinib)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤（MCL），后又获FDA先后批准多个适应症，包括套细胞淋巴瘤，小淋巴细胞淋巴瘤，慢性淋巴细胞白血病（CLL），移植物抗宿主病 ...
图卡替尼（tucatinib,Tukysa）是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（实验室研究中），图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长（增殖），在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内， 图卡替 ...
卡博替尼 是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效 ...
在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受 卡博替尼 治疗。2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据：26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%。此外，一线治疗失败的E ...
阿法替尼 (afatinib)是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。 本品适用于以下患者治疗： 1、具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)，既往未接受过 ...
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