卡博替尼 （Cabozantinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂广谱抗肿瘤药物，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个，已获批用于肾癌、甲状腺髓样癌和肝癌的一线或二线治疗。 卡博替尼的有效率是舒尼替尼（索坦）的 ...
索坦舒尼替尼作为目前临床上多靶点KITS药物之一，不管是在我国还是在全世界上，都非常受欢迎。 索坦 舒尼替尼可以用于多种疾病的治疗（肾癌，胃癌，胰腺癌，白血病，胸腺癌等），效果非常良好，可作用的靶点繁多，因此相信不管哪个国家都不会拒绝索坦的上市 ...
肺癌作为严重危害人类健康与生命恶性肿瘤之一，其死亡率均居恶性肿瘤死亡率之首。随着世界医疗水平的发展及对肺癌病理结构解析不断完善，靶向治疗因为对比传统手术放化疗有着不易复发，副作用小，耐受性强的特点而被作为一种理想的治疗选择方案。当前，针对 ...
sotorasib（ 索托拉西布 ,AMG 510）是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。AMG 510与在KRAS G12C突变生成的半胱氨酸共价结合后更倾向于GDP的结合，导致GTP与KRAS的亲和力降低，同时阻碍鸟苷酸交换 ...
恶性肿瘤软脑膜转移（LM）是指肿瘤细胞侵入到软脑膜和蛛网膜下腔，引发一系列神经功能障碍的恶性转移。LM在EGFR突变阳性的晚期NSCLC患者的发生率约为9%，确诊后如未进行治疗，中位总生存时间（OS）只有3个月左右。进行全脑放疗及鞘内化疗的疗效有限，且毒副 ...
索托拉西布 前称为AMG 510，属于一种小分子抑制剂，能够与KRAS G12C相结合，把蛋白质牢牢锁定在非活性的状态，预防它输送驱动不受到控制的细胞生长信号，并且索托拉西布的靶向疗法不会影响到没有进行突变的KRAS蛋白。 胰腺癌是一种高度致命的恶性肿 ...
克唑替尼 是肿瘤药物研发史上获批准最快速的药物之一，2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士（US patent 7858643），荣获第38届美国国家发明者年度奖。克唑替尼，Crizotinib是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂，分别 ...
贝美替尼 和 恩考芬尼 可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中，对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。黑色素瘤属于皮肤癌的一 ...
Zelboraf（ 威罗菲尼 ）能够对BRAF V600E选择性抑制，从而阻断了肿瘤细胞的下游通路。BRAF是人类最重要的原癌基因之一，大部分会发生BRAF V600E突变，突变会造成肿瘤的生长增殖和侵袭转移。黑素瘤中最常见的突变基因为BRAF,有超过一半的黑素瘤患者携带有BRAF ...
如何使用 曲美替尼 ？ 进食会影响该药，因此应空腹服用，餐前一个小时或餐后两个小时服药，整片吞服 医生会告诉您每次吃几片，每天吃几次。并且告诉您何时应该停药，千万不要擅自增加服药剂量或者频率。在医生规定的用药时间内，无特殊情况下不 ...
万珂 为主流一线方案，关于骨髓瘤病人的‘诱导’治疗——据相关临床调查，关于多发性骨髓瘤的治疗，万珂是常见的临床方案，对此应该怎么用？ 年龄≤65岁可选以下最主流的方案之一诱导治疗4疗程，或4个疗程以下但已经达到PR及更好疗效者，可进行干细胞动 ...
地拉罗司 是一种口服铁螯合剂。其主要用途是减少因β地中海贫血和其他慢性贫血而接受长期输血的患者的慢性铁超负荷。这是美国批准的第一种用于此目的的口服药物。它于2005年11月获得了美国食品和药物管理局的批准。根据FDA的报告，服用地拉罗司口服混悬液片 ...
达拉非尼 是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种靶向抗癌药物，属BRAFV600特异性抑制剂。2013年8月26日，欧洲药物管理局（EMA）批准达拉非尼胶囊上市。BRAF基因属致癌基因，当发生致病性突变时，会导致正常细胞转变为肿瘤细胞，是不少恶性肿瘤的常见发病 ...
达拉非尼 （dabrafenib），商品名Tafinlar,是一种选择性BRAF-V600突变的抑制剂。曲美替尼（trametinib），商品名Mekinist,是一种MEK抑制剂。 达拉非尼和曲美替尼分别针对RAS通路中的丝氨酸/苏氨酸激酶家族BRAF和MEK1/2，二者联用时，其在抑制肿瘤生 ...
在2021年ASCO年会上，一项探索当前两个标准二线治疗药物—— 瑞戈非尼 +帕博利珠单抗一线治疗晚期HCC的1b期研究更新了分析数据（摘要号：4078），其结果显示，这一靶免组合方案在晚期HCC一线具有良好的抗肿瘤活性，ORR达31%，DCR为89%，且未观察到新的安全信 ...
恩曲替尼 是一种选择性的、可口服的、有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的局部晚期或转移性实体肿瘤。该药可通过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并 ...
基于ARIEL3试验数据， 卢卡帕利 组的无进展生存（PFS）显着长于安慰剂组，2018年美国食品药品监督管理局（FDA）批准卢卡帕利用于对铂类化疗有完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗的维持治疗。 ARIEL3是一项多中心 ...
肺癌是全球第一大癌种，不管是男性还是女性癌症患者的死亡主要原因。约占癌症死亡的五分之一，超过乳腺癌，前列腺癌和结肠直肠癌的总和。肺癌大致分为非小细胞肺癌和小细胞肺癌，其中80-85％的患者被归类为非小细胞肺癌。其中亚裔肺癌患者中，约有30-40%的患 ...
Retevmo(Selpercatinib 塞尔帕替尼 )是一种强效、口服、高度选择性、转染期间重排（RET）激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿 ...
BCL-2是调节细胞凋亡的关键蛋白，在很多血液系统恶性肿瘤中高表达，发挥抗凋亡作用。BCL-2这一靶点早在30余年前就已被发现，由于BCL-2靶点成药性难度极大，使许多药企研发均以失败告终。然而 维奈妥拉 （Venetoclax）是首个高度选择性的BCL-2抑制剂，也是新 ...
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