马法兰 于2021年2月26日被美国食品药品监督管理局(FDA)批准与地塞米松联联合用于成年复发难治性多发性骨髓瘤（RRMM）患者的治疗。接下来跟小编一起来了解一下《Drug Design, Development and Therapy》上发表的一篇有关骨髓瘤新兴疗法的综述——聚焦马法兰: ...
透明细胞型（cc）肾细胞癌在肾细胞癌（RCC）中占比约75%。近年来，新型酪氨酸激酶抑制剂（TKI）、免疫检查点抑制剂（ICI）以及TKI-ICI联合治疗的获批，促使晚期ccRCC的治疗不断发展，与舒尼替尼标准治疗相比显示更好的缓解和生存期改善的。 卡博替尼 (Caboza ...
卡博替尼是一种有效的多靶点酪氨酸酶抑制剂(TKIs),靶点包括MET,VEGFR和AXL,通过定位多个靶点﹐卡博替尼能有效阻断肿瘤的增殖和转移。卡博替尼(Cabozantinib)是由美国Exelixis生物制药公司研发的一款广谱、多靶点抗肿瘤药物。一般的抗肿瘤药物的靶点有1-3 ...
2018年11月，美国FDA批准礼来制药子公司LoxoOncology的高选择性口服TRK抑制剂Larotretinib（ 拉罗替尼 ，LOXO-101，商品名Vitrakvi）上市，用于治疗不可手术或转移性的，现有治疗方案进展或无可替代治疗方案的，NTRK基因融合而且无已知耐药突变的成人和 ...
泊洛妥珠单抗 (Polivy)是一款抗体偶联药物（Antibody Drug Conjugate, ADC），其一端靶向B细胞表面特异的CD79b蛋白，另一端则连有化疗药物。按设想，当其在体内特异性地结合并进入B细胞后，就会释放化疗药物，对细胞进行杀伤，从而控制癌症病情。 泊洛 ...
拉罗替尼 Larotrectinib是新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂，能够高选择性地结合NTRK融合基因编码的蛋白产物，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。2018年11月26日，美国食品药品监督管理局（FDA ...
布加替尼 是一款下一代ALK-TKI类药物，对多种耐药点突变都具有抑制作用。体外研究发现，布加替尼相较于克唑替尼、塞瑞替尼及阿来替尼具有更广泛的作用靶点，目前已发现了17种耐药突变对布加替尼敏感，因此我们预测，布加替尼可以治疗阿来替尼耐药的患者。 ...
图卡替尼 （Tukysa）是近期被FDA批准上市的高选择性HER2小分子靶向药物，用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者，其显著优势在于能有效对付脑转移。 作为全球女性高发的恶性肿瘤之一，乳腺癌是每个女性的噩梦。 ...
HER2阳性转移性乳腺癌患者，经过多种抗HER2靶向治疗后仍进展的，其后线治疗缺乏理想药物选择，尤其对伴颅脑转移的患者形势更为严峻。在此背景下，研究人员对 图卡替尼 ——高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂进行了随机、对照研究，以验证其联合曲妥珠单抗+卡培他 ...
2022年3月16日，拜耳（Bayer）宣布拜瑞妥（ 利伐沙班 片）在中国获批新适应症，用于18岁以下且体重为30kg~50kg及50kg以上的儿童和青少年静脉血栓栓塞症（VTE）患者经过初始非口服抗凝治疗至少5天后的VTE治疗及预防VTE复发。据新闻稿介绍，该药是目前中国唯一 ...
阿帕鲁胺是第2代非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，可以直接与AR的配体区结合。抑制AR核转位，与前列腺癌细胞的DNA链结合，并且阻碍AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基—阿帕鲁胺是药效较弱的AR抑制剂，在体外受体转录试验中，其活性仅为阿帕鲁胺的1/3.在前 ...
临床上，多发性骨髓瘤（MM）的治疗过程常伴随较高的静脉血栓栓塞（VTE）发病风险。有研究表明，卡非佐米作为一类不可逆性蛋白酶体抑制剂，可引起心血管相关的副作用。但卡非佐米是否会增加VTE风险，还缺乏相关研究。 近年来，已有多种VTE风险模型帮助临 ...
阿帕鲁胺 是第2代非甾体雄激素受体抑制药，用于治疗非转移性去势抵抗前列腺癌，由美国加利福尼亚大学首先研制，2009年授权美国Aragon制药公司独家开发。2017年12月23日向美国食品药品管理局(FDA)提交新药上市申请，并获得FDA优先审评资格，于2018年2月1 ...
阿普斯特 是一种口服磷酸二酯酶4 (PDE4)的小分子抑制剂，特异性为环腺苷单磷酸(cAMP)。有研究者认为银屑病表皮的异常增殖与cAMP有关，PDE4抑制会导致细胞内cAMP水平升高，以此治疗银屑病关节炎及银屑病患者。阿普斯特的安全性和有效性在3个多中心、随机、双 ...
与亮丙瑞林相比，瑞卢戈利治疗晚期前列腺癌的疗效和安全性尚不清楚。因此，该项Ⅲ期试验（HERO试验）旨在评估针对晚期前列腺癌患者，口服瑞卢戈利（120 mg , QD）的临床疗效及其安全性。 该研究按照2:1的比例将晚期前列腺癌患者随机分配到 瑞卢戈利 ...
银屑病是一种慢性免疫介导性疾病，影响全世界2%的人口，与一些并发症有关，包括代谢综合征、心血管疾病和精神疾病，损害患者整体生活质量。高达四分之一患者发展为银屑病关节炎（PsA），其特征为持续性关节痛、晨僵、指炎和附着点炎。此外，银屑病通常累及难 ...
依普利酮 是选择性醛固酮受体拮抗药，它只作用于盐皮质激素受体，而不作用于雄激素和孕酮受体。依普利酮与盐皮质激素受体结合并阻断醛固酮的结合，醛固酮是肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的重要组成部分，在人体心血管系统的调节中具有重要作用。 ...
托法替布 (tofacitinib)是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导。既有研究表明托法替布(tofacitinib)对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。除此之外，托法替布(to ...
伏立康唑 是一种广谱的三唑类抗真菌药，适用于治疗成人和2 岁及2 岁以上儿童患者的下列真菌感染：1.侵袭性曲霉病。2.非中性粒细胞减少患者中的念珠菌血症。3.对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）。4.由足放线病菌属和镰刀菌属 ...
Janus激酶抑制剂 托法替尼 目前被认为是治疗慢性和难治性瘙痒的良好候选者，我们量化外用托法替尼治疗非AD相关的慢性顽固性瘙痒的有效性，并了解它对哪些特定皮肤病诊断最有效。 慢性和难治性瘙痒是皮肤病患者中非常普遍的抱怨，并且仍然难以用目前的药 ...
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