劳拉替尼 能够克服一代和二代ALK抑制剂的耐药突变,特别是对ALK G1202R耐药突变表现出强效的抗肿瘤活性。此外,劳拉替尼还具有强大的血脑屏障穿透能力,可以直接作用于脑部的癌细胞,提高治疗效果。劳拉替尼/洛拉替尼适用于ALK阳性的局部晚期或转移性非 ...
乳腺癌患者中,约有40%的HR+/HER2-晚期或转移性患者携带PIK3CA基因突变。这种突变导致PI3K信号通路过度活跃,使癌细胞获得更强的生存能力和对内分泌治疗的耐药性。传统的内分泌疗法对于这些患者往往效果有限,因此,针对PI3K通路的治疗策略应运而生。 阿 ...
劳拉替尼是一种强效、选择性的第三代小分子ALK/ROS1双靶点抑制剂,这种药物的设计初衷是为了克服传统ALK/ROS1 TKI的耐药性,并改善由于血脑屏障导致的对中枢神经系统转移疗效有限的问题。 劳拉替尼 的独特之处在于其能够高效透过血脑屏障,直接作用 ...
索拉非尼 是一种多靶点、多激酶抑制剂,由德国拜耳公司研发,2005年获美国FDA首次批准。目前索拉非尼已在国内上市,且进入医保。它主要用于治疗晚期肝细胞癌、晚期肾细胞癌以及某些类型的甲状腺癌。 索拉非尼 疗效显著 1.延长癌症患者中位生存 ...
索拉非尼 (Sorafenib,商品名为多吉美)是一种口服活性多激酶抑制剂,具有抑制肿瘤细胞复制及肿瘤血管生成的作用,Onyx公司最初发现了这种新化合物,随后拜耳公司参与了该药的后期开发。最初研究人员发现索拉非尼具有抑制Raf激酶的作用,随后又发现该药 ...
肺癌作为全球最常见的癌症之一,其发病率和死亡率一直居高不下。每年全球有120万新增肺癌病例,每年因肺癌而死亡者高达105万人。在中国,每年新增肺癌病例70多万人,每年因肺癌而死亡的人数达60万人。非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌中最常见的类型,占肺癌 ...
司美替尼 (科赛优,SELUMETINIB)作为一种新型的口服、强效、选择性MEK1/2抑制剂,在治疗分化性甲状腺癌方面展现出了独特的疗效。它通过抑制过度活跃的MEK酶,有效地减缓了癌细胞的生长速度,为患者提供了新的治疗选择。 分化型甲状腺癌是一种常见 ...
肺癌是全球恶性肿瘤中发病率和死亡率最高的肿瘤之一,分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌(Non-small-cell lung cancer,NSCLC)两种。其中80%以上都是NSCLC,包括鳞癌、腺癌等多种类型。随着肿瘤治疗的飞速发展,近年来小分子靶向药物的出现,为NSCLC的治疗提 ...
肺癌作为全球最常见的癌症之一,其发病率和死亡率一直居高不下。每年全球有120万新增肺癌病例,每年因肺癌而死亡者高达105万人。在中国,每年新增肺癌病例70多万人,每年因肺癌而死亡的人数达60万人。非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌中最常见的类型,占肺癌 ...
司 司美替尼 (KOSELUGO/SELUMETINIB)作为一种创新的MEK抑制剂药物,在治疗神经纤维瘤中展现出了显著的有效性。 神经纤维瘤,作为一种由神经纤维细胞异常增殖引起的遗传性疾病,不仅严重影响患者的生活质量,还因其多变的临床表现和复杂的病理机制 ...
奈拉替尼,也被称为 来那替尼 ,是一种西药抗肿瘤药,主要用于辅助治疗成人HER2过度表达的早期乳腺癌。其推荐剂量为每日240mg,口服,进餐时服用,连用1年。然而,该药物可能引起一些不良反应,如腹泻、恶心、呕吐等,特别是在用药初期,因此可能需要使 ...
“泡泡宝贝”的生活充满了不易察觉的隐痛。NF1是一种遗传性疾病,它让这些孩子们的皮肤上出现特殊的咖啡牛奶斑,甚至在神经组织上形成肿瘤。这些肿瘤可能会压迫到周围的组织和器官,给孩子们带来疼痛和不适。 司美替尼 ,一种可诱导肿瘤缩小的口服 ...
纳入急性髓系白血病(Acute Myeloid Leukemia,AML)是一种不常见但极具侵袭性的血液和骨髓恶性肿瘤。大约30%的AML患者体内存在FLT3基因的变异,这种变异与AML的发病机制、进展以及较差的预后紧密相关。几十年来,AML的药物治疗方面一直由通用的化学疗法 ...
他泽司他 (EPZ-6438)是一种具有抗肿瘤活性的高选择性EZH2抑制剂。它已被研究用于治疗成人肿瘤疾病,如晚期上皮样肉瘤或滤泡性淋巴瘤,目前正在用于治疗其他INI1阴性肿瘤。 恶性横纹肌样瘤(malignant rhabdoid tumor,MRT)是一种罕见的高度侵袭性恶 ...
Tazemetostat( 他泽司他 )是全球首个、唯一获批上市的EZH2甲基转移酶抑制剂,已获于美国获加速批准用于治疗某些上皮样肉瘤患者和某些滤泡性淋巴瘤的患者。 他泽司他 通过选择性抑制EZH2酶的活性,能够阻断瘤细胞的增殖和侵袭能力,从而抑制肿瘤的生 ...
艾伏尼布 (Ivosidenib),是一款针对IDH1突变的大招,目前在胶质瘤治疗方面备受瞩目。这款药物的主要目标是突变型IDH1酶,通过抑制这种酶,降低致癌代谢物2-羟基戊二酸(2-HG)的产量。艾伏尼布是首个获指南推荐应用于胶质瘤的IDH1抑制剂。 该推 ...
图卡替尼 是一种高选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂,主要用于靶向治疗HER2阳性乳腺癌。它通过抑制HER2激酶的活性,阻断了HER2信号通路的传导,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。 与其他TKI相比,图卡替尼对HER2激酶亚型的选择性更高,减少了对其他激酶 ...
图卡替尼 是一种对HER2激酶结构域高度选择性的口服可逆TKI,并且对表皮生长因子受体的抑制作用最小。在其临床前表征和早期临床阶段设置中,图卡替尼已显示出有效的脑部穿透能力。其与其他抗HER2化合物联合使用的强大生物学原理支持这一点,因为图卡替尼 ...
胆管癌是一种起源于肝内和肝外胆道上皮的恶性肿瘤,其治疗一直是医学界面临的挑战。近年来,随着基因组学研究的深入,科学家们发现IDH1基因突变在胆管癌的发生和发展中扮演着重要角色。IDH1基因突变导致异柠檬酸脱氢酶(IDH1)酶活性异常,进而引发肿瘤 ...
恩西地平 (IDHIFA)由Agios和Celgene联合开发,并于2017年8月1日获得美国食品药品管理局(FDA)的批准上市。该药物的主要作用机制是通过抑制IDH2基因突变产生的异常蛋白质,从而干扰AML细胞的生长和分裂。IDH2是线粒体中三羧酸循环的关键酶,其突变会 ...
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