在进行有创操作前，慢性肝病患者常面临一个棘手难题：由于肝脏合成血小板生成素不足和脾功能亢进，导致血小板计数严重减少，这极大地增加了出血风险，可能使必要的手术或检查被迫延迟或取消。阿伐曲泊帕正是为解决这一临床困境而诞生的口服药物。它是一 ...
在实体瘤的靶向治疗领域，寻找在肿瘤组织中特异性高表达而在正常组织中有限分布的靶点，一直是研发的核心挑战与方向。Claudin18.2（CLDN18.2），一种通常位于胃黏膜上皮细胞紧密连接处的结构蛋白，在多种消化道恶性肿瘤，特别是胃癌、胃食管结合部腺癌及 ...
自身炎症性疾病的发作常如一场无差别的炎症风暴，患者反复经历高热、皮疹、关节痛与浆膜炎，常规抗炎药难以平息这场由先天免疫过度激活引发的连锁反应。与类风湿关节炎等适应性免疫异常不同，这类疾病根源在于IL-1β等促炎因子失控释放，形成自我放大的 ...
在肿瘤治疗的化学武器库中，天然产物及其衍生物始终占据着独特而重要的地位，它们常具有全合成药物难以企及的复杂结构与作用机制。 曲贝替定 （Trabectedin，商品名YONDELIS）便是这一领域的杰出代表。它源于加勒比海被囊动物红树海鞘，是一种具有独特四 ...
在风湿免疫与儿科罕见病领域，自身炎症性疾病代表了一类独特的病理过程：其核心驱动并非适应性免疫系统的错误攻击，而是先天免疫系统的固有组分发生功能增益性突变或失调，导致以白细胞介素-1（IL-1）为代表的促炎细胞因子不受控制地产生与释放，引发周 ...
在自身免疫疾病治疗领域，传统思路往往聚焦于抑制炎症因子或阻断免疫细胞的末端效应。然而，部分疾病的根本问题可能源于免疫系统激活的初始阶段。阿巴西普（商品名恩瑞舒）的出现，标志着治疗策略的一次重要转向——它将干预点前移至免疫应答的启动环节 ...
长久以来，KRAS基因突变被认为是“不可成药”的靶点，它在多种癌症中常见，却让许多药物研发努力折戟沉沙。直到索托拉西布的出现，这一困境终于被打破。索托拉西布是一种专门针对KRAS G12C突变体的小分子靶向药物，它的作用机制精巧而直接。它能够不可逆 ...
在肿瘤药物研发史上，鲜有药物如 吉妥珠单抗 般，其历程深刻诠释了“临床科学的试错与进化”。2000年，它以全球首个抗体偶联药物之姿获批，靶向CD33，为复发急性髓系白血病带来新希望。然而，高企的早期死亡率与严重肝毒性使其在2010年黯然撤市。2017年 ...
KRAS靶向治疗的演进，正经历从“对单一突变亚型的定点清除”向“对驱动家族的系统管控”的战略转变。既往药物成功破解了G12C亚型，但G12D、G12V等更常见的“兄弟”靶点仍缺乏高效疗法，且G12C抑制剂不可避免面临耐药。Daraxonrasib的早期临床亮相，其核 ...
尼鲁米特 作为一种非甾体类抗雄激素药物，在历史上曾与手术去势或促性腺激素释放激素激动剂联合，用于治疗晚期转移性前列腺癌，特别是在抗雄激素治疗阶段，它通过与雄激素受体竞争性结合，阻断体内睾酮及其代谢产物双氢睾酮对前列腺癌细胞的生长刺激作 ...
吉妥珠单抗（Gemtuzumab ozogamicin）是一种靶向CD33的抗体药物偶联物。作为该类药物在血液肿瘤领域的先驱，其研发与应用历程颇具代表性，尤其在新诊断及复发难治性急性髓系白血病的治疗中占有一席之地。本文旨在系统、客观地阐述吉妥珠单抗的分子构成、 ...
在肿瘤靶向治疗的探索历程中，KRAS基因长期被视为“不可成药”的堡垒。其蛋白表面光滑，缺乏传统小分子药物易于结合的口袋，且突变亚型多样（如G12C、G12D、G12V等），使得针对单一突变的设计难以惠及广泛患者。然而， Daraxonrasib （研发代号RMC-6236 ...
在慢性肾病（CKD）的进展过程中，贫血是常见的并发症之一，其根源不仅在于促红细胞生成素（EPO）的绝对或相对不足，还与铁代谢紊乱、慢性炎症、骨髓造血微环境异常等多因素相关。传统治疗手段以注射重组人促红细胞生成素（rHuEPO）及静脉或口服铁剂为主 ...
替索单抗 （Tisotumab vedotin）是一种创新的抗体药物偶联物。它代表了实体瘤治疗，特别是妇科恶性肿瘤领域的一个重要进展。该药物通过一种精确的靶向递送机制，将细胞毒性药物定向输送至肿瘤细胞，为既往治疗失败的患者提供了新的选择。本文旨在系统、 ...
在非小细胞肺癌的EGFR突变谱系中，外显子20插入突变（Exon20ins）长期以来被视为一个特殊的治疗困境。该突变使EGFR蛋白形成独特的空间构象，其ATP结合口袋异常狭窄且僵硬，导致大多数针对经典突变（如19缺失、L858R）的酪氨酸激酶抑制剂无法有效结合。同 ...
在白血病治疗的传统图景中，细胞毒性化疗通过清除恶性细胞来恢复造血平衡。但有一种特定类型的急性髓系白血病——IDH2突变型AML，其发病机制更像是细胞分化进程被“卡在”了不成熟阶段。 恩西地平 的出现带来了治疗理念的根本转变：它不再通过杀伤细胞来 ...
在非小细胞肺癌的靶向治疗版图中，MET ex14跳跃突变一度被视为一个均质的治疗入口。然而，当临床实践中观察到的应答呈现出高度差异性时，传统的“突变-应答”线性模型便出现了裂痕。 卡马替尼 的临床验证过程，本质上是一次对MET突变亚群内部临床异质性 ...
在ALK阳性非小细胞肺癌的精准治疗进程中，药物迭代的核心驱动力在于不断出现的获得性耐药突变。从克唑替尼到二代ALK抑制剂，每一代药物在带来生存获益的同时，也筛选出了更为复杂的耐药突变“进化树”，其中以“溶剂前沿突变”G1202R及复合突变最为棘手 ...
ALK阳性非小细胞肺癌的治疗进程中，耐药突变的多样化常使早期靶向药逐渐失效，同时颅内转移灶的控制难题也让临床决策更为复杂。这类肿瘤虽仅占肺癌总数的一小部分，却因驱动基因明确而成为精准治疗的典型代表——当一代、二代ALK抑制剂因G1202R、L1196M ...
急性髓系白血病（AML）的治疗在靶向时代迎来了深刻变革。当部分患者因FLT3基因突变而面临更高复发风险与更差预后时，针对这一特定驱动基因的治疗显得尤为迫切。FLT3内部串联重复（ITD）突变或酪氨酸激酶结构域（TKD）点突变，会引发不受控的增殖信号，成 ...
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