他替瑞林 为合成的促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物，TRH除内分泌作用外，还可以作用在中枢神经系统：提高运动活性，改善共济失调步态，保持觉醒，改善抑郁情绪等作用。但是TRH的特性是在体内快速代谢降解，作用时间短，产生内分泌作用，胃肠道不易吸 ...
胰腺癌是一种致死率很高的肿瘤。在美国，癌症死亡率排在第四位，5年的生存率只有10%。在接受过一次治疗之后，晚期胰腺癌的治疗需求仍然没有达到，而FDA批准的二线治疗方案可以延长6个月的生存时间，并且有16%的有效率。约90%的胰腺癌病人患有KRAS基因变 ...
2022ASCO公布的1/2期的CodeBreak100研究结果显示， 索托拉西布 单药治疗NSCLC患者的ORR为41%，mPFS为6.3个月，DCR为84%。同时，受体酪氨酸激酶(RTK)的基因组改变被确定为索托拉西布的常见耐药机制，突出了索托拉西布与上游RTK信号转导通路活性（如SHP2、 ...
莫博替尼 Mobocertinib是一种靶向EGFR 20外显子插入突变的首创新药。2021年1月28-31日，期待已久的肺癌领域学术盛宴——第21届世界肺癌大会（WCLC）正式拉开帷幕。EGFR 20外显子插入突变是非小细胞肺癌（NSCLC）的一种罕见突变，约占所有NSCLC的 2.1%。 ...
脲结构片段已经成为药物结构中的优势片段，目前已经有许多包含脲结构片段的药物成功上市，在不同的疾病治疗领域发挥作用。 尼鲁米特 (Nilutamide)是一种非甾体抗雄激素药物，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄 ...
Adagrasib( 阿达格拉西布 ，MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。adagrasib的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性。2021年6月24 ...
曲美替尼 是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通 ...
在晚期癌症患者中，恶病质的发生率高达50%~80%，约20%的肿瘤患者直接死于恶病质。关于癌症恶病质的药物治疗，既往已开展了多个临床试验进行探索，但获得阳性结果的临床并不多， 阿那莫林 （Anamorelin）是其中结果比较突出的。阿那莫林（Anamorelin，阿 ...
Avapritinib（ 阿伐普利尼 ）是一种在研、强效、高选择性的KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂。它是用于治疗GIST（胃肠道间质瘤）的Ⅰ型激酶构象抑制剂，可直接与KIT和PDGFRA突变导致下游信号传导激活的活跃性激酶构象结合。Avapritinib（阿伐普利尼）已被证实 ...
喜保宁 （vye gaba trin）是γ-氨基丁酸（GABA）的乙烯基衍生物，作为GABA转氨酶的竞争性抑制剂。喜保宁可防止GABA分解，因此可增加GABA能神经抑制活性。在难治性部分发作性癫痫患者中，作为附加治疗，喜保宁已被证明能有效降低癫痫活动。喜保宁是一种 ...
婴儿痉挛症(IS)是一种年龄依赖性的，通常发生于婴幼儿期的一种难治性癫痫脑病，最常见的临床特点是典型的成串的痉挛发作、具有高峰节律紊乱的脑电图表现，以及运动和认识发育迟缓。多国指南将 氨己烯酸 纳入IS一线治疗药物。事实上，早在1989年，氨己烯 ...
小细胞肺癌是一种转录依赖性疾病，约占所有肺癌患者的13-15%，由于其没有可作用的分子靶点，治疗起来比较困难。 鲁比卡丁 是一种选择性的转录抑制剂，通过抑制肿瘤基因转录和调节肿瘤微环境导致肿瘤细胞凋亡。在一项Ⅰ期研究中， 鲁比卡丁 联合阿霉素二 ...
埃万妥单抗 的获批基于一项多中心、开放性、多队列的临床试验CHRYSALIS（NCT02609776）结果。研究对81例携带EGFR外显子20插入突变的晚期非小细胞成人患者进行分析，中位随访时间为9.7个月，这些患者既往均接受了含铂化疗，并在期间或之后出现疾病进展； ...
鲁比卡丁 属于一种RNA聚合酶II的抑制剂，能够诱导DNA双链断裂和调节肿瘤微环境。对于铂类化疗耐药型小细胞肺癌，有着不错的抗癌活性。2018年，鲁比卡丁获美国FDA孤儿药认定，用于二线治疗小细胞肺癌；2020年6月，鲁比卡丁正式获FDA批准上市，用于治疗含 ...
曲美替尼 是一种MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。 2017年6月22日, 曲美替尼 联合 ...
利伐沙班 是一种新型抗凝药物，它是Ⅹa因子抑制剂，是现在临床上较常用的抗凝药物，以往口服抗凝药物最常见的是华法林，但是由于需要频繁监测凝血象，且出血风险相对较多，大出血几率相对较高，特别是容易出现脑出血、消化道出血，严重的可以危及生命， ...
第五届进博会上，以”因罕而聚，共赴未来”为主题，阿斯利康呈现其全新治疗领域罕见病在华业务布局。期间，阿斯利康正式宣布在中国上市首个罕见病创新药舒立瑞（依库珠单抗，eculizumab），该药物在中国已获批用于治疗成人和儿童阵发性睡眠性血红蛋白尿 ...
内脏静脉血栓（splanchnic vein thrombosis，SVT）是一种发生于罕见部位的静脉血栓栓塞（venous thromboembolism，VTE）。其中，门静脉血栓（portal vein thrombosis，PVT）是最常见的类型，男性每年的发病率为3.78/10万人，女性为1.73/10万人。 利伐沙 ...
达拉非尼 Dabrafenib（Tafinlar）是用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤患者。达拉非尼（dabrafenib）是FDA继维罗非尼（vemurafenib）、易普利单抗（ipilimumab）后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。 发表于顶尖学术杂志NEJM的 ...
中国国家药品监督管理局批准依库珠单抗（Eculizumab）注射液（商品名： 舒立瑞 ，Soliris）通过原液新产地的变更申请。作为我国已获批用于治疗成人和儿童阵发性睡眠性血红蛋白尿症（PNH）和非典型溶血性尿毒症综合征（aHUS）的处方药物1，此次变更批准标 ...
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