卡博替尼 (Cabozantinib,XL184)是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其独特的分子结构使其能够同时作用于多个与肿瘤生长和扩散密切相关的靶点,包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等。这些靶点在血管生成、细胞增殖、侵袭及转移 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(PONATINIB),作为一种新型的第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKI),正逐渐展现出其独特的治疗潜力和显著的临床效果。特别是在针对费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病患者中,普纳替尼的应用更是带来了令人鼓舞的治疗结果 ...
福巴替尼 (LYTGOBI/FUTIBATINIB),这款由Taiho Oncology研发的小分子药物,自其获得美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准以来,便以其独特的机制和显著的疗效,在晚期胆管癌的治疗领域中脱颖而出,成为了众多患者和医生的信赖之选。 胆管癌,这 ...
伊沙佐米 (Ixazomib)作为一种创新性的口服蛋白酶体抑制剂,在治疗多发性骨髓瘤(MM)方面展现出了令人瞩目的疗效,为患者的生活质量带来了显著的改善。 多发性骨髓瘤是一种由浆细胞恶变引起的恶性血液肿瘤,其治疗一直是医学界的一大挑战。传统疗 ...
胆管癌是一种在胆管内发生的罕见癌症,通常分为肝内胆管癌和肝外胆管癌。由于胆管癌在诊断时多为晚期,手术切除的机会有限,因此化疗、放疗和靶向治疗成为主要的治疗手段。其中, 培美替尼 (Pemazyre,也称佩米替尼)作为一种创新的靶向治疗药物,为晚 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/Entrectinib)作为一款新型靶向抗癌药物,为难治性颅外实体肿瘤患者带来了新的希望。它以其独特的分子结构和强大的靶向作用机制,在多种难治性实体肿瘤的治疗中展现出了显著的疗效。作为一款强效的酪氨酸激酶抑制剂,恩曲替尼主要 ...
拉罗替尼 由Loxo Oncology公司和拜耳公司共同研发,是全球首个不区分肿瘤来源的广谱抗癌药。它针对的是NTRK基因融合这一特定的基因突变,而非特定的癌症类型。这意味着,无论患者罹患的是哪种类型的实体瘤,只要存在NTRK基因融合,拉罗替尼都有可能成为 ...
恩西地平 是一种口服给药的小分子药物,通过高度选择性地结合到IDH2的活性位点,阻断其催化活性,从而有效地抑制2-羟戊二酸(2-HG)的合成。IDH2是线粒体中三羧酸循环的关键酶,其突变会导致2-HG的异常积累,进而引起DNA和组蛋白的超甲基化,阻断骨髓分 ...
塞利尼索 (SELINEXOR)的创新疗法正以其独特的机制,为癌症治疗领域带来革命性的突破。塞利尼索,这一充满希望的药物名称,如同晨曦中的第一缕光线,穿透了长久以来笼罩在癌症治疗上的阴霾,为无数患者点亮了生命的新希望。 癌症,这一人类健康的 ...
阿西米尼布 (SCEMBLIX),这一新兴的生物制剂,在治疗慢性髓系白血病(CML)方面所取得的显著进展,无疑成为了近年来医学界最为瞩目的成就之一。 CML,作为一种起源于造血干细胞的恶性克隆增殖性疾病,长期以来以其难以根治、易复发而著称,给患者 ...
卡马替尼 (CAPMATINIB)是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂。它高度选择性地针对c-Met,有效抑制由MET基因外显子14跳跃突变驱动的肿瘤细胞的增殖和迁移,并诱导细胞凋亡,展现出强大的抗肿瘤活性。与其他c-Met抑制剂相比,卡马替尼 ...
西多福韦化学名为Cidofovir anhydrous,化学式为C8H14N3O6P,分子量为279.187。它是一种蓬松的白色粉末,熔点高达260℃,沸点为609.5℃。 西多福韦 通过细胞内激酶的作用,在细胞内被磷酸化成具有抗病毒活性的代谢产物二磷酸西多福韦。这种活性代谢产物 ...
达拉非尼 (商品名:泰菲乐,英文名:Dabrafenib)是一种针对BRAF V600突变的靶向性抗癌药物,它通过抑制BRAF基因突变产生的异常信号通路,从而阻断癌细胞的生长和分裂。在BRAF V600突变肺癌患者的治疗中,达拉非尼展现出了显著的有效性。 首先,从 ...
维奈克拉的主要作用机制在于其能够高亲和力地结合BCL-2的BH3结合域,从而抑制BCL-2蛋白的抗凋亡作用。BCL-2家族在细胞凋亡过程中扮演着重要角色,其中BCL-2等蛋白抑制凋亡,而BAX等蛋白则促进凋亡。在多种血液恶性肿瘤中,BCL-2的高表达常导致肿瘤细胞对 ...
普纳替尼 作为BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂,其主要靶点是Bcr-Abl酪氨酸激酶蛋白,该蛋白在慢性粒细胞白血病(CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的发病中起着关键作用。普纳替尼的独特之处在于,它能够有效抑制包括T315I突变在内的多种BCR ...
曲美替尼 ,商品名为迈吉宁,化学名为TRAMETINIB,是一种口服片剂,由葛兰素史克(GSK)与诺华制药联合开发,并于2013年5月29日获得美国FDA批准上市,随后于2022年3月在中国国内获批上市。该药物主要用于治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移 ...
埃万妥单抗 (Amivantamab)是由强生公司开发的一款靶向EGFR(表皮生长因子受体)和c-Met(间质-上皮转化因子受体)的全人源化双特异性抗体。这款药物通过同时抑制EGFR和c-Met的磷酸化及其下游信号通路的激活,达到抗肿瘤的效果。此外,它还具有抗体依 ...
艾伏尼布 通过抑制IDH1突变酶的活性,阻断因IDH1突变导致的2-羟基戊二酸(2-HG)过量产生。这种代谢物的过量积累会干扰细胞的正常分化和凋亡功能,进而促进癌细胞的增殖和侵袭。艾伏尼布通过降低2-HG水平,恢复细胞正常的分化和凋亡机制,从而抑制癌细 ...
厄达替尼 于2019年4月12日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准,商品名为Balversa,主要用于治疗接受铂基化学治疗后疾病仍然进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)成人患者。这是FDA批准的首款针对转移性膀胱癌的靶向疗法,特别针对具有FGF ...
鲁索替尼乳膏 (商品名:Opzelura),作为一种创新的外用治疗药物,正以其独特的机制在促进色素细胞再生和功能恢复方面展现出显著疗效。这款乳膏的活性成分——鲁索替尼,作为Janus激酶(JAK)的抑制剂,特别是针对JAK1和JAK2的选择性抑制,为治疗一系 ...

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