Adagrasib（ 阿达格拉西布 ）是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过不断地优化研发，目前已经具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib（阿达格拉西布）具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且药物能够穿过血脑屏障。这样的话就有助于最 ...
KRAS G12C突变是非小细胞肺癌KRAS突变当中最常见的亚型，这部分患者的治疗，长期以来依赖化疗、免疫治疗以及疗效并不理想的靶向治疗。KRAS抑制剂的问世，让这部分患者，尤其是已经尝试过了一线化疗的患者，迎来了全新的治疗选择。目前已经上市的两款KRAS ...
EGFR 20号外显子插入突变NSCLC是一种危及生命的疾病，为罕见突变，目前尚无上市的口服靶向治疗药物。 莫博替尼 是一种专为满足这一需求而设计的不可逆TKI，可有效且选择性地靶向EGFR 20号外显子插入突变，在临床研究中显示出良好的疗效和安全性，为EGFR ...
FDA加速批准 莫博替尼 是基于一项国际、开放标签、多队列的临床研究结果。该研究旨在评估口服莫博替尼在包括携带EGFR ex20ins在内的非小细胞肺癌患者中的安全性、药代动力学及疗效。入组患者接受莫博替尼剂量为160mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可 ...
替西木单抗 (tremelimumab)作用机理：CTLA-4是T细胞活性的负调节因子。Tremelimumab-actl是一种单克隆抗体，它结合CTLA-4并阻断与其配体CD80和CD86的相互作用，释放CTLA-4介导的T细胞活化抑制。在协同小鼠肿瘤模型中，阻断CTLA-4活性导致肿瘤生长减少和 ...
Imjudo（ 曲美木单抗 ）于2022年10月21日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，与抗PD-L1抗体Imfinzi（durvalumab）联用，治疗不可切除的肝细胞癌患者。Imjudo（曲美木单抗）是一种人源化的抗CTLA-4抗体，可以阻断CTLA-4、促进T细胞活化并加强对癌症 ...
“杀敌一千，自损八百。”这句话用来形容化疗再贴切不过。如果有一种药物，可以让化疗只杀死癌症细胞，而不伤害正常细胞，就可以大大减轻患者的痛苦。让人期待的是，这样的药物有望在今年上市，造福广大患者！先声药业与G1 Therapeutics公司合作引进的创 ...
近年来，新兴治疗方法层出不穷，但癌症的三大传统疗法“手术、放疗、化疗”的地位，依旧屹立不摇，化疗仍是癌症患者有效的治疗手段。然而，化疗是一种“杀敌一千，自损八百”的疗法，以至于让许多经历过化疗的患者闻之色变，让需要进行化疗的患者犹豫踟 ...
诺华公布了两项关键III期临床研究ORION-10（研究高脂血症）和ORION-11（研究ASCVD）的汇总数据。两项III期临床共纳入2300多名患者，根据随访超过17个月的数据显示，患者的LDL-C水平较基线降低了52%。同时，在他汀不耐受患者的亚组分析中，Inclsiran在随 ...
本文综合分析了三个 INCLISIRAN 的III期RCT研究，在优化他汀伴或不伴依折麦布的基础上，治疗组LDL-C的降幅超过50%，绝对变化值超过50mg/dl。两组严重不良事件相当，仅在注射部位上的轻微反应有所增加。可以想见，Inclisiran将成为未来很有前途的新型降脂 ...
滤泡性淋巴瘤（follicular lymphoma,FL）通常是一种缓慢增长或惰性形式的非霍奇金淋巴瘤（non-Hodgkin lymphoma,NHL），由于其起源于B淋巴细胞，因此为B细胞淋巴瘤。FL是一种慢性疾病，通常不能被治愈，但患者可以存活很多年。FL是最常见的惰性淋巴瘤， ...
厄布利塞 （TGR 1202）是一款PI3K-δ和CK1-ε的双重抑制剂，既往一项包含347例R/R恶性淋巴瘤患者的研究显示，厄布利塞相关AE导致的总停药率低于10%。不耐受是慢性淋巴细胞白血病（CLL）中激酶抑制剂（KI）停药的最常见原因。一项多中心、单臂、II期研究 ...
关于HER2阳性乳腺癌；人表皮生长因子受体2（HER2）是一种存在于某些癌细胞表面的蛋白质，可促进癌细胞生长，并与侵袭性疾病和预后不良有关。乳腺癌是中国女性中最常见的癌症，2015年新诊断出272,400例患者，死亡70,700人。中国所有类型的晚期乳腺癌中约2 ...
乳腺癌是女性高发恶性肿瘤之一，因此也被成为粉红杀手。近些年来，全球医疗力量集中发力，针对乳腺癌的治疗，已有多种可靠治疗方案供患者选择，并且治愈率高，预后好。但是HER2阳性乳腺癌依旧是一个难题。HER2阳性乳腺癌占乳腺癌病例15-20%比例，该类型 ...
阿西米尼布 是一个非常有前景的CML治疗药物，可能是三线CML和T315I阳性患者的有效选择。由于阿西米尼布作用机制不同，其与ATP竞争性TKI药物的耐药突变谱没有重合。阿西米尼布相关的罕见突变对于二代TKI药物仍然敏感。由于BCR-ABL的高选择性，阿西米尼布 ...
ABL激酶中的肉豆蔻酰口袋是其自身的负向调控位点，通过与ABL自身的肉豆蔻酰化N端结合启动变构调节，使ABL激酶保持抑制构象。在CML中，BCR蛋白替代了ABL1原本的N端，使该口袋失去调控功能。阿西米尼通过强力结合BCR-ABL1肉豆蔻酰口袋(Kd[解离常数]=0.5 nM ...
乌帕替尼 是利用分子工程技术开发的选择性和可逆性的JAK1抑制剂，已在美国获批用于类风湿性关节炎的治疗。多项随机双盲对照临床研究均证实乌帕替尼单药或者联合外用糖皮质激素治疗能够迅速且显著缓解AD的瘙痒和皮损。令人瞩目的是，30mg乌帕替尼治疗16 ...
乌帕替尼 获得欧盟批准的第7个适应症，此次批准也使其成为欧盟首个且唯一一个被批准用于治疗中度至重度活动性克罗恩病成年患者的口服JAK抑制剂。克罗恩病(Crohn’s disease，CD)是一种病因不明的消化道慢性炎性肉芽肿性疾病，从口腔至肛门的各段消化道 ...
依库珠单抗(eculizumab)，商品名为Soliris舒立瑞，是一种抑制末端补体C5的重组人源型单克隆抗体。Soliris主要功能是与补体C5结合，阻碍C5转化酶对C5的裂解。由于C5转化酶之后的补体活化过程为各补体活化途经的共同通路，因此， 依库珠单抗 可抑制3种途经 ...
视神经脊髓炎谱系疾病（NMOSD）曾用名称为视神经脊髓炎（NMO），属于神经系统自身免疫性疾病，以视神经和脊髓受累为主，表现为反复复发的视力下降和不同程度的截瘫，具有高复发、高致残性特征。中国是目前全球NMOSD患者基数较大的国家。依库珠单抗注射液 ...
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