来那度胺 是沙利度胺的一个重要衍生物,是第 2 代口服的免疫调节药物。这是一种作用机制复杂的药物,其作用包括抑制肿瘤坏死因子а、白介素-6和IL-12,诱导Caspase-8介导的凋亡、抑制细胞黏附和血管生成,通过诱导白介素-2和干扰素г刺激T和NK细胞增殖 ...
奥拉帕尼 (Olaparib,奥拉帕利)是一款PARP(多聚ADP-核糖聚合酶)抑制剂。奥拉帕利靶向DNA损伤修复反应(DDR)通路,利用“合成致死“原理,在杀伤癌细胞的同时,降低对健康细胞的影响。 无论是作为单药治疗或联合铂类为基础的化疗,奥拉帕尼均能 ...
喜保宁 是一种Y -氨基丁酸(GABA)的合成衍生物,通过不讨逆性抑制GABA氨基 转移酶而增加抑制性祌经介质GABA在脑中的浓度。可使人脑内GABA水平随着GABA氨基转移酶活性持续迅速地下降而提高,并有明显的量效关系。研究表明,给予喜保宁后,啮齿类动物脑中 ...
胆管癌是一种形成于胆管的罕见癌症。胆管是细长的管子,将肝脏的消化液胆汁输送到胆囊和小肠。美国FDA加速批准培美替尼 (pemigatinib),治疗既往接受过治疗的、FGFR2融合或重排的晚期胆管癌成人患者,这是胆管癌患者的头个靶向疗法。 培美替尼 获批治疗 ...
日本厚生劳动省(MHLW)已批准 培米替尼 (pemigatinib,Pemazyre)治疗化疗后病情恶化的FGFR2融合基因不可切除性胆道癌患者。监管决定基于2期FIGHT-202试验(NCT02924376)的数据,在该试验中,培米替尼对107例FGFR2融合或重排患者的客观缓解率为35.5%( ...
晚期系统性肥大细胞增多症是一种罕见血液肿瘤,不仅预后差,治疗方法也很有限。多重激酶抑制剂雷德帕斯/米哚妥林(midostaurin)可抑制推动该病发展的KIT D816V.一项开放性研究旨在评估米哚妥林治疗系统性肥大细胞增多症的疗效。研究人员纳入了名患者,其 ...
米哚妥林 (PKC412)属于酪氨酸激酶抑制剂,能够有选择性地抑制激活性突变KIT基因,能够抑制FLT3受体信号通路,从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞,或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞,米哚妥林(Rydapt/mido ...
达沙替尼 在临床用于治疗各期慢性髓细胞白血病(CML)、对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病、费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)和实体瘤患者。2010年10月FDA又批准了达沙替尼新适应症,用于治疗首次诊断 ...
ALTA-1L研究奠定了 布吉他滨 治疗ALK阳性晚期NSCLC患者的一线治疗地位,近期,该研究更新后的最终OS数据发表于JTO杂志。布吉他滨是一款针对ALK融合的第二代TKI类药物,对多种ALK通路的耐药突变均具有阻断作用,ALTA-1L研究证明了布吉他滨一线治疗ALK阳性 ...
乐伐替尼 (lenvatinib),商品名:Lenvima,为一种口服多靶点酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,除抑制促血管生成和致癌信号通路相关RTK外Chemicalbook,还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性,包括VEGF1、VEGF2、VEGF3,以及FGFR、PDGFRα、KIT ...
化疗是NSCLC脑转移患者系统治疗的重要支柱,但以铂类为基础的化疗难以透过血脑屏障抵达脑部病灶,疗效仍难以令患者及临床医师满意。通过对驱动基因的探索及临床实践,ALK TKI的问世改善了ALK阳性NSCLC脑转移患者的诊疗现状。相较于化疗,第一代ALK TKI克 ...
帕博西尼 (爱博新)是批准上市的CDK4/6激酶抑制剂,是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。 帕博西尼 治疗优势: (1)治疗效果好:帕博西尼与 ...
帕博西尼 (也译为哌柏西利,Palbociclib),商品名爱搏新(IBRANCE),是由美国辉瑞公司(Pfizer Inc.)研发的全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin Dependent Kinase,CDK)4/6抑制剂。2015年2月3日,美国食品药品管理局(Food and Drug Administration ...
苹果酸 卡博替尼 (CabozantinibS-Malate)是一种喹啉类化合物,为新型多靶点广谱抗癌药物,卡博替尼抑制参与肿瘤细胞增殖、新血管形成和免疫细胞调节的酪氨酸激酶,包括MET、通过VEGF-R3的血管内皮生长因子受体1(VEGF-R1)和TAM激酶家族(TYRO3、AXL和ME ...
卡博替尼 (Cabozantinib)是由美国Exes制药公司研发的一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI),其商品名为Cabometyx。卡博替尼作为一种TKI,能够有效地抑制包括MET、AXL、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3等靶点。这些靶点均参与 ...
2020年2月11日,美国FDA授予MET靶向药 卡马替尼 优先审批资格,时隔3个月,卡马替尼已于美国时间2020年5月6日获批用于治疗MET外显子14跳跃突变的NSCLC.卡马替尼是一种高选择性的MET抑制剂,可特异性的抑制MET外显子14跳跃。在卡马替尼获批前,并无相应靶 ...
美国FDA曾批准 维奈托克 与阿扎胞苷或地西他滨或低剂量阿糖胞苷(LDAC)联合治疗,用于年龄在75岁或以上的成年人或患有合并症但不能使用强化诱导化疗的新诊断的急性髓性白血病(AML)成人患者。这次维奈托克的批准是基于M15-656的III期研究、M14-358的I/II ...
卡马替尼 是一种高选择性的MET抑制剂,具有体内和体外活性,与其他抑制剂相比,卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂之一。一项II期研究,评估了卡马替尼(INC280)对曾接受MET抑制剂治疗的MET突变肺癌患者的疗效。 该研究,在2016年5月至2019年11 ...
急性髓性白血病(AML)是最难以治疗的血癌之一。它在骨髓中形成,导致血流和骨髓中异常白细胞数量增加。急性髓细胞白血病通常会迅速恶化,并非所有患者都有机会接受强化化疗。年龄和并发症是限制强化治疗的常见因素。只有大约28%的病人能活五年或五年以 ...
2020年4月17日,美国FDA获批 图卡替尼 (TUKYSA)联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者,包括脑转移患者,这些患者之前分别或联合接受过至少三种HER2指导药物治疗。 此次获批是基于一项随机、双盲、安慰剂对 ...

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