随着精准医学的发展，越来越多的肺癌驱动基因被发现。其中EGFR突变是我国非小细胞肺癌（NSCLC）患者最常见的驱动基因突变，存在于约一半的患者中。所幸的是，EGFR-TKI的出现给EGFR突变晚期NSCLC患者带来了长期生存的希望。特别是三代EGFR-TKI 泰瑞沙 ， ...
奥希替尼作为首个成功上市的三代EGFR-TKI，它主要用于一线治疗局部晚期或者是转移性的EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者，同时也适用于二线治疗EGFR-TKIs药物治疗期间或治疗之后出现T790M突变阳性的非小细胞肺癌患者。值得注意的是，在2020年奥希替尼已经 ...
急性髓系白血病是一种快速进展的血液和骨髓肿瘤，发病率随年龄的增大而明显升高，中位发病年龄为66岁。 恩西地平 是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R1 ...
吉非替尼 治疗仑伐替尼治疗失败的不可切除的肝细胞癌患者的经验。吉非替尼（易瑞沙），是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。临床主要用于治疗既往接受过化学治疗 ...
肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一,已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的第1位。非小细胞型肺癌是起源于支气管黏膜、支气管腺体和肺泡上皮的一类肺恶性肿瘤、显微镜下特点是核异形、细胞较大、胞浆丰富。根据组织病理学分类可分为鳞状细胞癌（鳞癌）、 ...
贝组替凡 是一种靶向HIF-2α的新型药物。2021年8月，贝组替凡获FDA批准用于无需立即手术的、与希佩尔·林道综合征（VHL综合征）相关的肾细胞癌、中枢神经系统血管细胞瘤以及胰腺神经内分泌肿瘤。贝组替凡（MK-6482）是第二代小分子HIF-2α抑制剂。最新 ...
希佩尔·林道综合征（VHL）是一种由VHL患者的生殖系基因突变所致的常染色体显性遗传病，发病率约为1/27300～39000。该病与诸多良、恶性肿瘤的发生相关，例如：肾透明细胞癌、胰腺神经内分泌瘤以及中枢神经系统和视网膜中的肿瘤。 贝组替凡 （MK-6482，以 ...
卡博替尼 作用的分子靶点很多，部分靶点参与了骨转移的形成，具有很好的控制实体瘤骨转移的能力，已被广泛用于肾细胞癌骨转移和前列腺癌骨转移的治疗。卡博替尼的适应症广泛，主要包括：（1）适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌；（2）适用于无法采 ...
卡博替尼 是一个多靶点的广谱抗癌药。目前研究发现卡博替尼能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。由于抗癌靶点多，卡博替尼已被广泛用于肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实 ...
帕比司他 是一种重要的基于表观遗传学的抗肿瘤药物。对各类实体瘤细胞均具有抑制和杀伤作用，在保证高度特异性和选择性的同时，减少对正常组织的损伤，有望成为理想的化疗药物。该药已经获批，而且在非小细胞肺癌治疗的临床试验中也显示出治疗的潜力， ...
达拉非尼 是BRAF激酶的某些突变型的抑制药，联合曲美替尼用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑素瘤和Ⅲ期黑素瘤完全切除后的辅助治疗。随着达拉非尼+曲美替尼治疗BRAF V600突变晚期NSCLC的适应证进入新版国家医保药品目录，将使更多患者从精 ...
曲美替尼 是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶MEK1/2可逆性抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。因此，本品在体内外均可抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。在NSCLC中，BRAF突变多发生在腺癌、较年老人群，东西方人 ...
多发性骨髓瘤（multiple myeloma，MM）是一种起源于B细胞系的恶性肿瘤，其特征是产生单克隆免疫球蛋白的异常浆细胞增多，在骨髓内恶性增生。引起骨折和骨髓衰竭。 帕比司他 是一种新型、广谱的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，具有全新的作用机制，可通 ...
达拉非尼 和曲美替尼均为小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，达拉非尼能够结合发生突变的BRAF V600E/V600K/V600D基因编码的蛋白产物，发挥抑癌作用，而曲美替尼抑制的位点则是BRAF突变激活的下游基因MEK1/2，两者联合能够进一步放大疗效。达拉非尼（ ...
据统计，约2%的非小细胞肺癌患者带有BRAF V600E突变，这类突变改变MAP激酶（MAPK）信号通路，进而刺激肿瘤细胞的生长和增殖。此前，已有研究证实，BRAF抑制剂达拉非尼单药可显著延长肺癌患者的生存期。2022年， 达拉非尼 （Dabrafenib）+曲美替尼（Trame ...
泊马度胺 是一种沙利度胺类似物，是一种有抗肿瘤活性的免疫调节剂。在体外细胞学试验，泊马度胺抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外，泊马度胺抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖，与地塞米松协同作用诱导来那度胺-敏感、来那度胺-耐药细胞株 ...
Pomalidomide被美国食品和药物管理局（FDA）批准用于治疗复发和难治性多发性骨髓瘤。它已被批准用于已经接受至少两种先前疗法的人。 泊马度胺 作为新一代的免疫调节剂(IMiDs)，在骨髓瘤的治疗中发挥着越来越重要的作用，但是目前泊马度胺用于治疗EMD患者 ...
维纳妥拉 是不仅标志着治疗进入靶向时代，还为不少患者带来生存的希望。维纳妥拉Venclexta的活性药物成分为Venetoclax，这是一种口服的B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂，BCL-2在细胞凋亡(程序性细胞死亡)中发挥重要作用，可阻止一些细胞(包括淋巴细胞) ...
维奈克拉 又名维奈托克、维纳妥拉，适用于治疗小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、慢性淋巴细胞性白血病（CLL）、急性髓细胞性白血病（AML）。该药在市场上流通，常见有10mg、50mg、100mg三种规格。维奈克拉是目前全球唯一获批上市的基于细胞凋亡机制开发的细胞 ...
卵巢/腹膜低级别浆液性癌(LGSOC)是一种罕见的亚型，占所有浆液性癌的5-10%，与高级别浆液性癌相比，其特点是MAPK通路改变、相对化疗耐药性和总生存期(OS)延长。 曲美替尼 是细胞调节的激酶活性的可逆性抑制剂，是蛋白质在一定作用下与细胞外信号产生的调 ...
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