特泊替尼 (tepotinib)是一种针对MET的激酶抑制剂，包括METex14跳跃突变；它可抑制MET磷酸化和随后的下游信号通路，以抑制肿瘤生长、不依赖锚定的生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移，适用于MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌。德 ...
芦曲泊帕 是一种处方药，用于治疗计划进行手术的慢性肝病成人血小板计数低(血小板减少症)。芦曲泊帕不能使慢性肝病患者的血小板计数正常。尚不清楚芦曲泊帕对儿童是否安全有效。2018年7月31日，美国FDA宣布批准Shionogi的新药芦曲泊帕（lusutrombopag） ...
美国食品药品监督管理局FDA已批准Incyte公司 鲁索替尼乳膏 （ruxolitinib，芦可替尼）上市，用于短期和非连续长期治疗12岁以上轻中度特应性皮炎（AD）患者。这些患者在接受其它处方外用药治疗后病情未得到充分控制，并且没有免疫功能低下症状。值得一提 ...
德瓦鲁单抗 加吉西他滨和顺铂治疗晚期胆道癌；背景：晚期胆道癌患者预后较差，一线治疗标准（吉西他滨加顺铂）10多年来一直保持不变。TOPAZ-1试验评估了德瓦鲁单抗（PD-L1抗体，英飞凡）加化疗对晚期胆道癌患者的疗效。方法：在这项双盲、安慰剂对照的3 ...
非戈替尼 是一种口服选择性JAK1抑制剂，起效迅速，现在已经获得了欧盟、英国、日本等国家和地区的批准，适用于治疗成人一种或者多种病症的类风湿性关节炎患者。中至重度活动性溃疡性结肠炎(UC)的治疗仍然具有挑战性。主要原因包括：不可预测的病程，缺 ...
EGFR突变是NSCLC的主要致癌驱动因素，其中19del、L858R约占85%，EGFR外显子20插入突变(EGFRex20ins)是第三大突变类型（比例4-12%）。EGFRex20ins突变对现有的三代EGFRTKI敏感性都很差，响应率低（ORR为10%，PFS为1-3个月）；免疫单药或联合治疗，有效率 ...
他替瑞林 为合成的促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物，TRH除内分泌作用外，还可以作用在中枢神经系统：提高运动活性，改善共济失调步态，保持觉醒，改善抑郁情绪等作用。但是TRH的特性是在体内快速代谢降解，作用时间短，产生内分泌作用，胃肠道不易吸 ...
胰腺癌是一种致死率很高的肿瘤。在美国，癌症死亡率排在第四位，5年的生存率只有10%。在接受过一次治疗之后，晚期胰腺癌的治疗需求仍然没有达到，而FDA批准的二线治疗方案可以延长6个月的生存时间，并且有16%的有效率。约90%的胰腺癌病人患有KRAS基因变 ...
2022ASCO公布的1/2期的CodeBreak100研究结果显示， 索托拉西布 单药治疗NSCLC患者的ORR为41%，mPFS为6.3个月，DCR为84%。同时，受体酪氨酸激酶(RTK)的基因组改变被确定为索托拉西布的常见耐药机制，突出了索托拉西布与上游RTK信号转导通路活性（如SHP2、 ...
莫博替尼 Mobocertinib是一种靶向EGFR 20外显子插入突变的首创新药。2021年1月28-31日，期待已久的肺癌领域学术盛宴——第21届世界肺癌大会（WCLC）正式拉开帷幕。EGFR 20外显子插入突变是非小细胞肺癌（NSCLC）的一种罕见突变，约占所有NSCLC的 2.1%。 ...
Adagrasib( 阿达格拉西布 ，MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。adagrasib的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性。2021年6月24 ...
曲美替尼 是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通 ...
在晚期癌症患者中，恶病质的发生率高达50%~80%，约20%的肿瘤患者直接死于恶病质。关于癌症恶病质的药物治疗，既往已开展了多个临床试验进行探索，但获得阳性结果的临床并不多， 阿那莫林 （Anamorelin）是其中结果比较突出的。阿那莫林（Anamorelin，阿 ...
Avapritinib（ 阿伐普利尼 ）是一种在研、强效、高选择性的KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂。它是用于治疗GIST（胃肠道间质瘤）的Ⅰ型激酶构象抑制剂，可直接与KIT和PDGFRA突变导致下游信号传导激活的活跃性激酶构象结合。Avapritinib（阿伐普利尼）已被证实 ...
喜保宁 （vye gaba trin）是γ-氨基丁酸（GABA）的乙烯基衍生物，作为GABA转氨酶的竞争性抑制剂。喜保宁可防止GABA分解，因此可增加GABA能神经抑制活性。在难治性部分发作性癫痫患者中，作为附加治疗，喜保宁已被证明能有效降低癫痫活动。喜保宁是一种 ...
婴儿痉挛症(IS)是一种年龄依赖性的，通常发生于婴幼儿期的一种难治性癫痫脑病，最常见的临床特点是典型的成串的痉挛发作、具有高峰节律紊乱的脑电图表现，以及运动和认识发育迟缓。多国指南将 氨己烯酸 纳入IS一线治疗药物。事实上，早在1989年，氨己烯 ...
小细胞肺癌是一种转录依赖性疾病，约占所有肺癌患者的13-15%，由于其没有可作用的分子靶点，治疗起来比较困难。 鲁比卡丁 是一种选择性的转录抑制剂，通过抑制肿瘤基因转录和调节肿瘤微环境导致肿瘤细胞凋亡。在一项Ⅰ期研究中， 鲁比卡丁 联合阿霉素二 ...
埃万妥单抗 的获批基于一项多中心、开放性、多队列的临床试验CHRYSALIS（NCT02609776）结果。研究对81例携带EGFR外显子20插入突变的晚期非小细胞成人患者进行分析，中位随访时间为9.7个月，这些患者既往均接受了含铂化疗，并在期间或之后出现疾病进展； ...
鲁比卡丁 属于一种RNA聚合酶II的抑制剂，能够诱导DNA双链断裂和调节肿瘤微环境。对于铂类化疗耐药型小细胞肺癌，有着不错的抗癌活性。2018年，鲁比卡丁获美国FDA孤儿药认定，用于二线治疗小细胞肺癌；2020年6月，鲁比卡丁正式获FDA批准上市，用于治疗含 ...
曲美替尼 是一种MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。 2017年6月22日, 曲美替尼 联合 ...
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