在慢性髓系白血病（CML）的靶向治疗进程中，酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的迭代始终围绕如何更精准、更持久地抑制BCR-ABL1融合蛋白展开。传统TKI（如伊马替尼、达沙替尼等）均作用于ABL1激酶的ATP结合位点，虽显著改善患者预后，但长期使用易因该位点发生突 ...
司替戊醇是一种用于治疗Dravet综合征（一种由SCN1A基因突变引起的严重婴儿期起病发育性癫痫脑病）的抗癫痫药物。该病以频繁、难治性强直-阵挛发作、肌阵挛及非惊厥性癫痫持续状态为特征，常规抗癫痫药往往效果有限。 司替戊醇 并非一线单药治疗，而是作 ...
普纳替尼 用于慢性髓性白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的治疗，它 是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，也是首个对T315I突变有效的TKI药物 。该药物通过抑制ABL激酶（包括T315I突变型）、VEGFR、PDGFR、FGFR等多种激酶，阻断BCR-ABL信号通路， ...
阿那莫林 是一种口服、高选择性的生长激素促分泌素受体（GHS-R1a）激动剂，主要用于治疗晚期非小细胞肺癌及其他实体瘤患者因恶病质（cachexia）导致的体重下降和肌肉消耗。恶病质是一种复杂的代谢紊乱综合征，特征为持续性骨骼肌丢失，常伴随脂肪减少、 ...
米哚妥林 主要用于治疗FLT3突变阳性的急性髓系白血病和系统性肥大细胞增多症，它是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，该药物通过抑制FLT3、KIT、PDGFR等多种受体酪氨酸激酶的活性，阻断癌细胞的增殖和扩散，对FLT3-ITD和FLT3-TKD突变具有强效抑制作用。 ...
在乳腺癌精准治疗的演进历程中，PIK3CA突变的发现改变了我们对内分泌治疗耐药机制的理解。约百分之四十的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌携带这一突变，导致PI3K通路持续激活，不仅驱动肿瘤生长，更重塑细胞代谢微环境。 阿培利司 （alpelisib）作为首个获批 ...
泊马度胺是第三代免疫调节剂，于2020年11月在中国获批上市，用于既往接受过至少两种治疗（包括来那度胺和一种蛋白酶体抑制剂）且在最后一次治疗期间或治疗结束后60天内发生疾病进展的成年多发性骨髓瘤患者。该药物通过靶向cereblon蛋白，促使Aiolos和Ika ...
药物安全监管史上的多个里程碑中， 氨己烯酸 （vigabatrin）占据着独特位置——它是美国食品药品监督管理局实施首例强制性风险评估与减低策略（REMS）的药物，这一决定源于其不可逆视野缺损风险的发现。然而，正是这种严格监管框架下的谨慎应用，使该药 ...
曲美替尼于2022年在中国获批上市，是一种口服MEK1/2激酶抑制剂，与达拉非尼联合用于BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤、黑色素瘤术后辅助治疗以及转移性非小细胞肺癌，目前已纳入医保乙类目录。该药物通过抑制MEK1和MEK2激酶活性，阻断MAPK信 ...
在肿瘤靶向治疗的发展史上，KRAS基因曾被长期视为不可成药的靶点。这一困境在2021年迎来转机， 阿达格拉西布 （adagrasib）通过独特的分子设计实现了对KRAS G12C突变蛋白的高效抑制，为晚期非小细胞肺癌患者提供了突破性的治疗选择。其成功不仅解决了数 ...
达拉非尼 于2019年12月在中国获批上市，它 是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，作为全球首个也是唯一获批用于BRAF V600突变阳性转移性非小细胞肺癌的精准靶向药物，2022年3月新增非小细胞肺癌适应症，目前黑色素瘤适应症已纳入医保目录。该药物通过竞争性 ...
贝组替凡 是一种口服小分子低氧诱导因子-2α（HIF-2α）抑制剂，主要用于治疗与冯·希佩尔-林道（Von Hippel-Lindau，VHL）综合征相关的成人肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤。这些肿瘤的发生与VHL基因的功能缺失密切相关，而VH ...
作为一款多靶点口服酪氨酸激酶抑制剂， 卡博替尼 通过同时抑制多种与肿瘤血管生成和增殖相关的受体酪氨酸激酶，为难治性晚期肾细胞癌和甲状腺髓样癌患者提供了有效的治疗选择。其作用机制在于，它能强效抑制血管内皮生长因子受体、MET和AXL等多个关键靶 ...
匹妥布替尼 是一种高选择性、非共价（可逆）布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，主要用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗（包括一种BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）以及某些其他B细胞恶性肿瘤。BTK是B细胞受体信号通路中的关键激酶，在B细 ...
特泊替尼 是一种高选择性口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者。该突变属于MET基因的一种功能获得性改变，可导致MET受体持续激活，进而促进肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。在非小细胞肺癌中，MET外显 ...
一、背景：HER2阳性乳腺癌脑转移的治疗困境 HER2阳性乳腺癌约占所有乳腺癌的20%-25%，具有侵袭性强、易发生远处转移的特点。随着抗HER2治疗的进步，患者生存期显著延长，但脑转移的发生率也随之增加，约30%-50%的晚期HER2阳性乳腺癌患者最终会发生脑 ...
尼拉帕利 是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，是首个获批用于卵巢癌维持治疗且无需BRCA基因检测的PARP抑制剂。该药物于2017年在美国获批上市，2019年在中国上市，商品名为则乐。尼拉帕利适用于铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹 ...
一、背景：ER+乳腺癌内分泌治疗的耐药困境 雌激素受体阳性（ER+）人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）晚期乳腺癌是乳腺癌最常见的亚型，内分泌治疗是其基础治疗策略。然而，在CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗失败后，约40%的患者会出现疾病进展，其中约30% ...
奥凯乐（通用名瑞普替尼，商品名AUGTYRO）是一种口服的高选择性酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于ROS1与NTRK融合蛋白。ROS1与NTRK基因融合是部分实体瘤发生发展的明确驱动因素，可在非小细胞肺癌、甲状腺癌、肉瘤等多种肿瘤中被检出。融合蛋白的持续激活促使 ...
舒尼替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，是全球首个获批用于晚期肾细胞癌一线治疗的靶向药物。该药物于2006年在美国获批上市，2007年在中国上市，商品名为索坦。舒尼替尼适用于晚期肾细胞癌的一线治疗，以及伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质 ...
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