在针对EGFR/HER2 20外显子插入突变非小细胞肺癌的靶向探索中，科学界面临一个深刻的研发矛盾：该突变对已上市的一、二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂反应不佳，构成了明确的未满足需求。然而，其特殊的蛋白构象使得设计高选择性抑制剂异常困难。 波齐替尼 的临 ...
在慢性髓系白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的治疗过程中，BCR-ABL1激酶区的基因突变，特别是T315I突变，是导致患者对大部分酪氨酸激酶抑制剂产生耐药的主要原因，这曾是一道难以逾越的治疗屏障。普纳替尼正是为攻克此屏障而设计的第三代BCR-AB ...
在急性髓系白血病的治疗领域，存在一类具有特定基因异常的患者，他们往往预后不佳，急需新的治疗手段，这类异常中，FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变与酪氨酸激酶受体基因突变是重要的驱动因素。雷德帕斯是一种口服的多靶点激酶抑制剂，其作用机制在于 ...
当白血病治疗进入分子时代，一类由特定染色质调控异常驱动的亚型——KMT2A重排或NPM1突变急性髓系白血病，其治疗困境逐渐清晰。传统化疗虽可诱导缓解，但这类疾病的复发风险依然突出，其根源在于一个更深层的生物学缺陷：异常的转录调控程序锁定了白血病 ...
在急性髓系白血病的治疗传统中，强化诱导化疗构成了一个相对固化的核心框架，旨在通过细胞毒性“清除”恶性克隆。然而，对于携带FLT3等特定突变的患者，这一框架的疗效存在明确天花板，复发风险居高不下。 米哚妥林 的临床引入，其策略价值并非颠覆或替 ...
康奈非尼作为一种高选择性的BRAF激酶口服抑制剂，其本身作为单药治疗BRAF V600突变阳性黑色素瘤的活性有限，但其与MEK抑制剂比美替尼组成的固定剂量联合方案，经批准用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，代表了BRAF突变黑 ...
当癌症治疗从“地毯式轰炸”转向“精准制导”的时代，针对罕见驱动信号的药物彰显了独特价值。基底细胞癌作为最常见的皮肤恶性肿瘤，当其进展至晚期无法手术或放疗时，曾长期面临治疗困局。维莫德吉作为全球首个获批的口服Hedgehog信号通路抑制剂，通过 ...
尼拉帕利作为一种高效、选择性的口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，获批用于对含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗，以及作为对一线含铂化疗完全或部分缓解的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性 ...
阿西替尼 作为一种强效的、高选择性的第二代血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于既往接受过一种系统治疗失败的晚期肾细胞癌患者的治疗，它在舒尼替尼、贝伐珠单抗联合干扰素或细胞因子疗法等一线治疗进展后，为患者提供了强有力的后续治 ...
舒尼替尼 作为一种口服的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其作用范围广泛涵盖了多个与肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖密切相关的关键通路，自获得批准用于治疗晚期肾细胞癌、伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤以及不可切除的、局部晚期或转移性高分化 ...
在成熟T细胞淋巴瘤的治疗领域，复发/难治性疾病始终面临严峻挑战。传统化疗疗效有限，而针对特定靶点的药物选择匮乏。表观遗传失调是此类肿瘤的关键驱动因素之一，其中组蛋白甲基转移酶EZH2的过度活化，通过催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化，导致包 ...
RET基因的融合或点突变是多种肿瘤明确的驱动基因事件。在非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌、甲状腺乳头状癌等多种实体瘤中，RET变异会导致RET激酶持续活化，驱动肿瘤发生。塞尔帕替尼是一种强效、高选择性的口服RET激酶抑制剂。其设计具有高度特异性，能够精 ...
在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌中，磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α基因的激活突变是肿瘤生长和内分泌治疗耐药的重要驱动因素之一。阿培利司是一种口服的、特异性针对PI3K p110α亚基的抑制剂。它的治疗原理在于高选择性抑制突变型PI3 ...
长期以来，小细胞肺癌的二线治疗一直笼罩在“疗效有限”与“毒性显著”的双重阴霾之下。传统化疗虽能暂时控制疾病，但往往伴随着严重的骨髓抑制与快速耐药。在这一领域，一种源于海洋天然产物的新型药物——卢比卡丁，以其独特的作用机制打破了传统化疗 ...
急性髓系白血病是一种异质性的血液恶性肿瘤，其中FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变是一种常见且预后不良的分子亚型。这种突变导致FLT3受体酪氨酸激酶持续活化，驱动白血病细胞不受控制地增殖。吉列替尼是一种强效、高选择性的口服FLT3抑制剂，它能同时 ...
在非小细胞肺癌的驱动基因图谱中，间质上皮转化因子基因的异常扮演着重要角色，其中MET外显子14跳跃突变是一种明确的致癌驱动事件。这类突变导致MET蛋白降解受阻，使其信号通路持续异常激活，促使癌细胞生长与扩散。卡马替尼正是针对此靶点的高选择性MET ...
在非小细胞肺癌的EGFR突变谱中，除了常见的19号外显子缺失和L858R点突变，还存在一些相对罕见的突变类型，其中就包括外显子20插入突变。这类突变对早期的第一、二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂不敏感，患者治疗选择有限，预后较差。波齐替尼是一种研究性的、不 ...
在B细胞淋巴瘤和白血病的发生发展中，布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）是一个至关重要的信号分子，它像B细胞受体信号通路上的一个关键“开关”，持续激活会促进恶性B细胞的增殖与存活。伊布替尼是全球首个获批的、口服的高选择性BTK抑制剂。它的治疗原理在于与BT ...
小细胞肺癌的治疗，在历经化疗与免疫检查点抑制剂的迭代后，面临一个结构性的瓶颈：即便解除免疫系统的内在刹车，肿瘤微环境也常因缺乏足够的、可被T细胞识别的特异性靶点，而难以启动有效的免疫应答。塔拉妥单抗的研发与应用，标志着对这一困境的干预策 ...
埃万妥单抗 （Amivantamab）是一种全人源双特异性抗体。它通过同时靶向表皮生长因子受体和间质上皮转化因子两个关键驱动通路，在特定类型的非小细胞肺癌治疗中展现出突破性疗效，尤其为EGFR外显子20插入突变患者提供了重要的治疗选择。本文旨在系统阐述 ...
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