替索单抗 是一种抗体-药物偶联物（ADC），它专门靶向组织因子（TF）。Tisotumab vedotin的作用机制涉及ADC与肿瘤细胞表面的组织因子结合，形成复合体后进入肿瘤细胞内部。在细胞内，该复合体被蛋白酶体降解，释放出微管破坏剂MMAE，导致细胞周期阻滞和 ...
HER2突变：这好比是癌细胞的一个“邪恶开关”。一旦这个开关被异常打开（突变），就会不停地向癌细胞发送“生长！分裂！扩散！”的指令。在非小细胞肺癌中，约有2%-4%的患者携带这种突变，虽然比例不高，但中国人口基数大，这背后是成千上万个家庭。过去 ...
前列腺癌是全球最常见的恶性肿瘤之一，几乎所有患者最终都会进展为去势抵抗，mCRPC作为前列腺癌的终末阶段，患者预后较差，存在着巨大未被满足的临床治疗需求。其中，HRR突变的mCRPC患者对新型内分泌单药治疗反应不佳，预后更差，亟需创新治疗手段打破临 ...
Inluriyo 是一种每日一次的口服雌激素受体(ER)拮抗剂，可持续抑制雌激素受体(ER)，包括用于治疗ESR1突变型乳腺癌。雌激素受体(ER)是雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)乳腺癌患者的关键治疗靶点。Inluriyo能够结合、阻断并促进雌激素 ...
乳腺癌是严重威胁我国女性生命健康的第二大恶性肿瘤。国家癌症中心数据显示，2022年中国乳腺癌新发病例为35.72万例，疾病负担沉重。其中，激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-）乳腺癌约占70%，是临床最常见的分子分型。尽管内分泌治疗联合 ...
依氟鸟氨酸 （Eflornithine，二氟甲基鸟氨酸，DFMO）是一种鸟氨酸脱羧酶（ODC）抑制剂，最初用于治疗癌症，后因疗效未达预期转向抗寄生虫领域，成为治疗非洲昏睡病（由布氏冈比亚锥虫引起）的关键药物。该药通过抑制ODC酶活性干扰锥虫代谢，被称为“复 ...
胆道癌的治疗已从传统化疗迈入精准靶向时代。此前，佩米替尼（2021年）和福巴替尼（2023年）的获批已拓展了FGFR2阳性患者的二线选择，而他舒格替尼的加入进一步丰富了治疗武器库。作为新一代FGFR抑制剂， 他舒格替尼 具有独特优势：其采用分离荧光原位杂 ...
胃肠道间质瘤（GIST）是最常见的胃肠道间充质肿瘤，约80%的患者携带KIT基因突变，10%携带PDGFRA基因突变，这些突变是GIST发展的关键因素。晚期GIST患者对TKI治疗反应不佳，需要新的治疗方法。 匹米替比 （Jeseli）是一种选择性抑制HSP90的药物。当HSP90 ...
GIST的原发基因突变特征相对简单，约75%~80%的患者携带干细胞因子受体（KIT）基因突变，此外约5%~10%携带血小板源性生长因子受体α（PDGFRA）基因突变。但GIST具有一定遗传异质性，不同突变位点的出现频率差异很大：KIT基因中外显子11突变最为常见，频率 ...
华氏巨球蛋白血症和淋巴浆细胞性淋巴瘤都是一种恶性淋巴瘤。这两种疾病都类属于“惰性淋巴瘤”，指的是进展相对缓慢的淋巴瘤。据统计，日本每年大概会新发240个淋巴浆细胞性淋巴瘤新病例。华氏巨球蛋白血症和淋巴浆细胞性淋巴瘤通常在临床过程中生长和扩 ...
卡马替尼 适用于治疗用于未经系统治疗的携带间质上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。卡马替尼通过竞争性结合MET激酶ATP结合域，阻断下游PI3K/AKT、RAS/MAPK等促癌信号传导，同时抑制肿瘤微环境中的 ...
卡博替尼 （Cabozantinib）是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制多种与肿瘤生长和血管生成相关的信号通路发挥作用。其独特的多靶点作用机制使其在多种恶性肿瘤治疗中展现出良好效果。卡博替尼通过抑制多种受体酪氨酸激酶的活性，阻断其信 ...
拉罗替尼 通过抑制NTRK基因融合产生的异常TRK蛋白，阻断下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖。NTPK融合是一种罕见但强效的致癌驱动突变，在多种实体瘤中均可能出现。不限癌种特性：与传统“按癌种分类”治疗不同，拉罗替尼以基因突变为治疗依据，适用于 ...
索托拉西布 （AMG 510）是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。索托拉西布通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。用于治疗KRAS G12C突变型局 ...
莫博替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的测试检测到，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。莫博替尼的治疗效果与用药规范程度密切相关，作为精准靶 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）靶向治疗飞速发展的今天，EGFR常见突变（19del/L858R）已有众多特效药，但占EGFR突变12%的20号外显子插入突变（ex20ins）却长期面临无药可用的困境。2021年， 莫博替尼 （Exkivity）获FDA批准上市，成为首个针对EGFR ex20ins的靶 ...
AML的发病率随年龄增加而显著升高，中位发病年龄68~70岁，意味着超过50%的AML发生在老年患者中。此类患者身体耐受差、并发症风险高，治疗安全性与耐受性是临床方案选择的重要考量。艾伏尼布一线治疗全程平稳可控。临床数据证实， 艾伏尼布 联合阿扎胞苷 ...
IDH1是细胞代谢链条上一颗很普通的螺丝钉，正常工作时负责把异柠檬酸转化成α-酮戊二酸。但一旦发生突变，这个酶就变了一副面孔——它开始大量生产一种叫2-羟基戊二酸（2-HG）的异常代谢物。2-HG在细胞内越积越多，像一个持续干扰信号的发射器，打乱表观 ...
培米替尼 是一种强效、选择性的口服小分子抑制剂，其主要靶点正是FGFR1、FGFR2和FGFR3。它的作用机制精准而直接：培米替尼的分子结构能够穿透细胞膜，精准地结合到FGFR蛋白内部的ATP结合位点上。通过占据这个位置，它阻断了ATP参与磷酸化过程，从而抑制 ...
吉瑞替尼 (Gilteritinib)主要用于治疗携带FLT3基因突变的急性髓系白血病(AML)患者。通过阻断异常激活的FLT3信号传导，抑制白血病细胞增殖并诱导其凋亡，从而延缓疾病进展，为FLT3突变阳性AML患者提供精准靶向治疗方案。吉瑞替尼适用于治疗携带Flt-3突 ...
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